李小燕
- 作品数：9 被引量：28H指数：4
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- LC-MS/MS法测定人血浆中托烷司琼
- 本文建立了一种选择性强,灵敏度高的液相色谱-质谱/质谱联用法(LC-MS/MS)测定人血浆中托烷司琼.使用0.25mL血浆,采用液-液萃取法处理,以甲醇-水-甲酸(体积比80:20:0.5)为流动相,DiamonsilC...
- 李小燕陈笑艳钟大放
- 关键词：药物代谢托烷司琼质谱分析
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- LC-MS／MS法测定人血浆中托烷司琼
- 托烷司琼(Tropisetron)是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,具有抗呕吐的作用。主要用于治疗细胞毒素疗法引起的恶心、呕吐。由于托烷司琼具有剂量依赖性肝首过代谢,且临床口服给药剂量仅为每日5 mg,而导致血药浓度...
- 李小燕陈笑艳钟大放
- 关键词：TROPISETRONLC-MS
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- IMM018及氢吗啡酮临床前药动学研究
- 在新药开发过程中，探究该药物与其它药物的代谢相互作用，是评价药物安全性和有效性的一个重要组成部分。本论文建立了测定六种主要CYP酶亚型探针性底物代谢产物的LC／MS／MS法，用于评估药物对CYP酶的抑制及诱导能力。本论文...
- 李小燕
- 关键词：细胞色素P450酶药物相互作用氢吗啡酮
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- LC/MS/MS法测定比格犬血浆中特拉唑嗪及其在药物动力学研究中的应用被引量：7
- 2004年
- 目的:建立测定比格犬血浆中特拉唑嗪的液相色谱-串联质谱法,研究该药不同剂型的药物动力学特点。方法:取血浆样品0.2 mL经液-液萃取后,以甲醇-水-甲酸(70:30:0.5)为流动相,用Diamonsil C18柱分离,采用大气压化学离子源三重四极杆串联质谱,以选择反应监测(SRM)方式进行检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z 388→290(特拉唑嗪)和m/z256→167(内标,苯海拉明)。结果:特拉唑嗪线性范围为0.2～100.0 ng·mL-1,定量下限为0.2 ng·mL-1,日内、日间精密度(RSD)均小于6.0%,准确度(RE)在±6.4%以内。应用此法研究比较了6只比格犬单剂量口服盐酸特拉唑嗪缓释片及普通片2 mg后的药物动力学特点,测得缓释片与普通片的主要药动学参数如下:Tmax(h)分别为4.2±1.0和2.0±1.1,Cmax(ng·mL-1)分别为44.6±8.1和59.3±13.1,T1/2(h)分别为9.4±1.9和11.0±1.5,AUC0-t(ng·h·mL-1)分别为624.7±144.1和674.8±194.2。盐酸特拉唑嗪缓释片的Tmax明显大于普通片,而Cmax略小,表明该受试制剂具有缓释特征。结论:首次报道了研究特拉唑嗪犬体内药物动力学特点的方法,该法专属、灵敏、快速,适用于特拉唑嗪制剂的生物等效性研究。
- 李小燕陈笑艳顾琦金鑫徐静华钟大放
- 关键词：LC/MS/MS法比格犬特拉唑嗪药物动力学
- LC-MS/MS法测定比格犬血浆中氢吗啡酮
- 氢吗啡酮(Hydromorphone,HYD)为半合成的强镇痛药,其结构与吗啡类似,而镇痛作用大约是吗啡的8倍,且副作用较吗啡轻,临床主要用于缓解癌症、术后、软组织创伤等引起的中强度疼痛。HYD在体内发生广泛的结合代谢,...
- 李小燕陈笑艳徐静华金鑫钟大放
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- 复方盐酸二甲双胍片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度被引量：8
- 2005年
- 目的研究复方盐酸二甲双胍片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法用交叉给药方法,22名健康受试者单次口服盐酸二甲双胍片1000mg加格列本脲片5mg(参比制剂)或复方盐酸二甲双胍片(试验制剂:盐酸二甲双胍1000mg,格列本脲5mg)。用HPLC法测定血清中盐酸二甲双胍浓度,用LC-MS方法测定血清中格列本脲浓度。用3P97程序以房室模型计算药代动力学参数。结果主要药代动力学参数,试验与参比制剂中盐酸二甲双胍的达峰时间tmax分别为(2.36±0.69),(2.41±0.70)h;Cmax分别为(1.42±0.28),(1.36±0.28)mg·L-1;t1/2分别为(5.18±1.62),(6.25±1.42)h;AUC0-24分别为(10.22±1.53),(10.07±1.81)mg·h·L-1。试验制剂的相对生物利用度为(99.3±13.2)%。参比与试验制剂中格列本脲的达峰时间tmax分别为(2.70±0.60),(2.60±0.50)h;Cmax分别为(181.1±58.3),(214.3±8.01)ng·mL-1;t1/2分别为(6.79±1.96),(6.67±1.92)h;AUC0-24分别为(0.99±0.28),(1.14±0.42)mg·h·L-1。试验制剂的相对生物利用度为(113.2±23.9)%。结论参比与试验制剂具有生物等效性。
- 魏敏吉吕媛康子胜李曼宁张朴刘燕钟大放陈笑艳朱林张勇李小燕
- 关键词：复方盐酸二甲双胍片格列本脲生物等效性药代动力学液相色谱-质谱法
- 液相色谱-串联质谱法测定苯妥英在健康人体的血药浓度并研究其生物等效性被引量：4
- 2006年
- 目的建立快速、灵敏的液相色谱-串联质谱法测定健康人血浆中的苯妥英(抗癫痫药),并进行生物等效性研究。方法血浆样品50μL经液- 液萃取后,以甲醇-水-甲酸(90:10:0．2)为流动相,Zorbax SB-C18柱分离; 样品经大气压化学电离源(APCI)正离子化后,通过三重四极杆串联质谱仪, 用选择反应监测(SRM)对苯妥英(m／z 253→m／z 182)和柳胺酚(m／z 230→ m／z 121,内标)进行测定。用此法测定了20名受试者单剂量口服受试和参比制剂后苯妥英的血药浓度。结果线性范围为2．5—3 000 ng·mL-1,定量下限为2．5 ng·mL-1;日内、日问精密度(RSD)均<7．0％,准确度(RE)在 -0．5％～2．3％。2种制剂的Cmax、AUC0-t均无显著性差异。结论该法专属、灵敏、快速,适用于复方制剂中苯妥英的生物等效性评价。
- 王丹陈笑艳张逸凡李小燕孔璋钟大放
- 关键词：苯妥英液相色谱-串联质谱法生物等效性
- 液相色谱-串联质谱法测定比格犬血浆中氢吗啡酮被引量：1
- 2004年
- 目的 建立快速、灵敏的液相色谱 串联质谱法测定比格犬血浆中氢吗啡酮。方法 比格犬血浆 0 1mL经 β 葡糖苷酸酶孵化 16h后 ,采用液 液萃取法处理 ,以甲醇 水 甲酸 (6 5∶35∶1)为流动相 ,ZorbaxSBC8柱分离 ,采用大气压化学电离源 ,选择反应监测 (SRM)。结果 测定氢吗啡酮的线性范围为 0 80 - 2 0 0 0 μg·L- 1 ,定量下限为 0 80μg·L- 1 。日内、日间精密度 (RSD)均小于 6 0 % ,准确度 (RE)在± 1%以内。应用此法研究了 6只比格犬单剂量po盐酸氢吗啡酮缓释片 4mg后的药代动力学特征。结论 该法选择性强、灵敏度高 ,适用于氢吗啡酮缓释制剂的药代动力学研究。
- 李小燕陈笑艳严青英张志宏徐静华金鑫钟大放
- 关键词：液相色谱-串联质谱法血浆药物浓度
- 液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的米氮平及在药动学中的应用被引量：8
- 2006年
- 目的:研究液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的米氮平,并应用于生物等效性研究。方法:50μL 血浆样品经乙腈沉淀蛋白处理后,以乙腈-水-甲酸(80:20:0．2)为流动相,Zorbax SB-C_8柱分离,采用电喷零离子源,选择反应监测方式进行正离子检测。用于定量分析的离子反应分别为m／z 266→195(米氮平)和 m／z 256→167(内标,苯海拉明)。药动学参数采用非室模型计算。结果:米氮平测定方法的线性范围为0．18- 144．0 μg·L^(-1),定量下限为0．18 μg·L^(-1)。日内、日间精密度(RSD)均小于6．2％,准确度(RE)在±2．0％以内。每个样品测试时间仅为3．5 min。口服米氮平片30 mg后测得参比制剂和受试制剂的t_(max)分别为(1．4±s 0．7)h 和(1．4±0．7)h,c_(max)分别为(65±35)μg·L_(-1)和(69±35)μg·L_(-1),t_(1/2)分别为(24±6)h和(24±6)h,用梯形法计算,AUC_(0-96)分别为(814±419)μg·h·L_(-1)和(842±387)μg·h·L_(-1)。以AUC_(0-96)计算,受试制剂相对生物利用度为(102±18)％。结论:该法选择性强、灵敏度高、操作简便,适用于米氮平的制剂的生物等效性评价及临床药动学研究。
- 关心陈笑艳李小燕张逸凡孔璋钟大放
- 关键词：米氮平药动学
