杨玉社
- 作品数：27 被引量：150H指数：8
- 供职机构：中国科学院上海药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金贵州省科学技术基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程生物学农业科学更多>>
- 青霉烯和碳青霉烯类抗生素关键中间体4-AA的合成研究进展被引量：6
- 2008年
- (3R,4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮(4-AA)是合成青霉烯类和碳青霉烯类抗生素的基本原料,本文根据其基本骨架及手性中心构建的不同方法综述了5种合成路线。
- 黄文才杨玉社
- 关键词：青霉烯碳青霉烯中间体
- 枝原体和尿原体对左氧氟沙星衍生物(YH7)的体外敏感性研究(英文)被引量：2
- 2002年
- 采用微量稀释法测定了 (S) 9 氟 2 ,3 二氢 3 甲基 10 ( 4 ( 2 嘧啶 ) 1 哌嗪基 ) 7 氧代 7H 吡啶并 [1,2 ,3 de] [1,4]苯并口恶嗪 6 羧酸 (YH 7)等氟喹诺酮及大环内酯类、四环素类抗生素对人型枝原体 (Mh)、口腔枝原体 (M .ora)、唾液枝原体 (M .sal)、解脲枝原体 (Uu)的体外敏感性。结果显示 :YH7对Mh、M .ora、M .sal、Uu的最低抑制浓度 (MIC)分别为 0 5、0 2 5、0 12 5、0 12 5mg/L。它的抑菌活性是氧氟沙星 2～ 16倍 ,与红霉素、柱晶白霉素相当。Mh、Uu对YH7及交沙霉素不易产生诱导耐药性 ,而对红霉素和四环素易产生诱导耐药性。而对红霉素或四环素产生耐药的Mh和Uu菌株对红霉素和四环素交叉耐药而对YH7和交沙霉素无交叉耐药。
- 叶辉杨玉社武济民陈凯先嵇汝运
- 关键词：枝原体左氧氟沙星
- 左旋氧氟沙星不对称合成新方法研究被引量：22
- 1998年
- 以（Ｓ）乳酸乙酯为手性起始原料，经１０步反应合成了抗菌药物左旋氧氟沙星。该方法起始原料丰富易得，反应条件温和，收率好。
- 杨玉社嵇汝运胡增建陈凯先
- 关键词：左旋氧氟沙星喹诺酮
- 含酚醚中心功能基的大二环型穴醚的合成及配位性能
- 1994年
- ４－氯－２，６－二羟甲基苯甲醚（２）与氯乙酸钠缩合，制得４－氯－２，６－二（羧甲氧基甲基）苯甲醚（４），由４经酰氯化生成４－氯－２，６－二（３－氯甲酰基－２－氧杂丙基）苯甲醚（５）后，再与相应的二氮杂冠醚３ａ，３ｂ和３ｃ反应制备标题化合物１ａ～１ｃ。用＾１Ｈ ＮＭＲ法研究了１ａ～１ｃ对碱金属离子的配位性能，讨论了分子内的中心功能基和底部大小对其ＩＲ，＾１Ｈ ＮＭＲ和配位行为的影响。
- 秦圣英杨玉社张安将
- 关键词：穴醚功能基配位酚醚
- 新型非环核苷膦酸L-氨基酸酯类化合物的设计、合成与抗乙型肝炎病毒活性被引量：8
- 2008年
- 设计合成具有抗乙型肝炎病毒活性的非环核苷膦酸双L-氨基酸酯系列衍生物。以adefovir dipivoxil为先导化合物,根据核苷L-氨基酸酯前药提高生物利用度及抗病毒活性的研究结果对先导化合物进行结构优化,设计并合成一系列新型非环核苷膦酸双L-氨基酸类化合物,确定其结构,并通过测定其对HepG2 2.2.15细胞分泌的HBV-DNA的抑制作用评价其体外抗病毒活性。结果发现8个adefovir双L-氨基酸类化合物可显示不同程度活性,其中化合物11的抗病毒活性最强、选择性指数最高(EC500.095 2μmol.L-1,SI 69523)。以上研究提示L-氨基酸酯策略可适用于非环核苷膦酸的前药修饰,以期发现有效抗HBV药物。
- 傅晓钟江赛红杨玉社嵇汝运
- 关键词：L-氨基酸前药
- 吲哚衍生物的设计、合成及胰岛素增敏活性被引量：3
- 2006年
- 目的设计合成具胰岛素增敏活性的系列化合物。方法以具备胰岛素增敏活性的化合物为基础,运用拼合设计原理,设计合成了10个目标化合物,用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了胰岛素增敏活性筛选。结果发现其中化合物4在3T3-L1前脂肪细胞模型上表现出较强的胰岛素增敏活性。结论该化合物可能在体内具有降糖活性,拟选送进行体内降糖活性测试。
- 汤磊杨玉社嵇汝运
- 关键词：3T3-L1细胞2型糖尿病
- 抗糖尿病药物研究进展被引量：38
- 2001年
- 汤磊杨玉社嵇汝运
- 关键词：糖尿病抗糖尿病药物胰岛素增敏剂
- 抗支原体喹诺酮的合成及其构效关系被引量：4
- 1999年
- 目的：开发新型抗支原体药物。方法与结果：设计合成了一系列新型左旋氧氟沙星类似物（１８～２４），测试其体外抗支原体活性（ＭＩＣ值），并讨论了他们的构效关系。结论：所合成的化合物有较好的抗支原体活性。哌嗪环或高哌嗪环４位氮原子有吸电子基团时，可能有利于提高喹诺酮的抗支原体活性。
- 杨玉社嵇汝运陈凯先叶辉武济民
- 关键词：左旋氧氟沙星氟喹诺酮抗菌活性
- 抗感染药物研究现状与发展趋势（一）
- 2008年
- 作用机理
喹诺酮类药物是原核生物DNA拓扑异构酶Ⅱ或Ⅳ（又称回旋酶）的选择性抑制剂。
- 杨玉社
- 关键词：抗感染药物选择性抑制剂喹诺酮类药物原核生物
- 一类具有胰岛素增敏作用的苯并吡喃衍生物的设计和合成被引量：1
- 2008年
- 在化合物1基础上设计合成了10个新型化合物,用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了胰岛素增敏活性筛选。结果表明化合物10在3T3-L1脂肪细胞模型上表现出较强的促3T3-L1细胞分化活性,提示其可能具有较好的胰岛素增敏作用。
- 汤磊李煜俞娟红杨玉社嵇汝运
- 关键词：胰岛素增敏剂3T3-L1细胞
