王明伟
- 作品数：14 被引量：24H指数：3
- 供职机构：中国科学院上海应用物理研究所更多>>
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- 相关领域：理学医药卫生核科学技术更多>>
- O－(2－[<Sup>18</Sup>F]氟乙基)－L－酪氨酸的合成方法
- 本发明公开了一种如下结构式所示的PET显像剂O-(2-[<Sup>18</Sup>F]氟乙基)-L-酪氨酸的合成方法，其包括1，2-二对甲苯磺酸基乙烷的亲核放射氟化和L-酪氨酸的氟乙基化两步骤，其特征在于该两步骤采用微波...
- 尹端沚王明伟汪勇先
- 文献传递
- 微波加热法合成O-(2-[^(18)F]氟乙基)-L-酪氨酸
- 2005年
- O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸(O-(2-[18F]fluoroethyl)-L-Tyrosine,18F-FET)是最近研究的氨基酸类脑肿瘤PET显像剂。为了缩短合成时间,简化操作步骤,减少工作人员的辐射剂量,从反应组分、加热方法和反应模式等3个方面改进并优化18F-FET的“两步法”放射化学合成路线。实验选择L-酪氨酸和氢氧化钠溶液与DMSO作为反应组分,加热方式更换为微波法,采用简化的“一锅式”反应方式,总合成时间缩短至20 min,标记率大于95%。
- 王明伟尹端沚郑明强夏姣云周伟汪勇先
- 关键词：^18FL-酪氨酸微波加热
- 肿瘤PET显像剂O-(2-[^(18)F]氟乙基)-L-酪氨酸的放射化学合成被引量：2
- 2005年
- 放射性核素标记的氨基酸近年来已成为放射性药物领域的研究热点。O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸([^(18)F]FET)从问世以来一直备受关注,是一种很有希望的脑肿瘤PET显像剂。本文选择“两步法”合成了[18F]FET。首先,通过1,2-二对甲苯磺酸基乙烷的[18F]氟化制备标记中间体,即烷基化试剂2-[18F]氟乙基对甲苯磺酸酯;然后,L-酪氨酸的[18F]氟乙基化合成了目标化合物[18F]FET。总合成时间约为50min,放射化学产率为20%—30%(未经衰变校正),放射化学纯度大于98%。
- 王明伟尹端沚汪勇先李俊玲张岚周伟
- 关键词：氟烷基化
- 多巴胺D4受体显像剂^18F-FDTP的研制和受体结合分析被引量：1
- 2008年
- 研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8,9-二甲氧-基1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105 min,放射化学产率为19.8%(衰变校正),纯化后放射化学纯度大于97%,比活度大于6.3×104PBq/mol。通过体外受体竞争结合分析,测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8.1 nmol/L,对D2,D3受体的亲和常数分别大于5800,3000 nmol/L;通过分配实验,测得其脂水分配系数为0.85。初步的体外研究显示,18F-FDTP有希望用于D4受体显像,但还需经进一步试验证实。
- 李谷才尹端沚夏姣云程登峰王明伟郑明强汪勇先
- 关键词：氟-18多巴胺D4受体显像剂
- 肿瘤PET显像剂O-(2-[<'18>F]氟乙基)-L-酪氨酸的研究
- 肿瘤是威胁人类健康的重要因素之一，引起非常高的死亡率。正电子发射断层扫描(Positron Emission Tomography，PET)能够在早期发现很小的肿瘤及其转移，可以大大提高治疗成功的机会。
2-[18...
- 王明伟
- 关键词：生物分布放射自显影显像剂
- O－(2－[<Sup>18</Sup>F]氟乙基)－L－酪氨酸的合成方法
- 本发明公开了一种如下结构式所示的PET显像剂O－(2－[<Sup>18</Sup>F]氟乙基)－L－酪氨酸的合成方法，其包括1，2－二对甲苯磺酸基乙烷的亲核放射氟化和L－酪氨酸的氟乙基化两步骤，其特征在于该两步骤采用微波...
- 尹端沚王明伟汪勇先
- 文献传递
- 3-(4-[^(18)F]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮的放射化学合成被引量：2
- 2006年
- 多巴胺D4受体是一种G蛋白偶联受体,在精神分裂症病因发展中起着重要作用。通过核医学显像仪器,利用PET显像剂可以确定受体在活体内的分布、含量变化等。本文用三氟甲基磺酸-4-三甲基铵苯甲醛作标记前体,采用“一锅法”制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FHTP)。其总的合成时间为105min,放射化学产率为19.7%,比活度大于120GBq/μmol。
- 李谷才尹端沚程登峰王明伟郑明强汪勇先
- 关键词：氟-18多巴胺D4受体
- O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的新合成路线及其生物学评价被引量：2
- 2006年
- 目的研究 O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸(^(18)F-FET)新的一步直接亲核放射氟化法合成路线及其生物学评价。方法以 N-叔丁氧羰基-(O-(2-对甲苯磺酰乙氧基))-L-酪氨酸甲酯[N-BOC-(O-TsE)-L-Tyr-OMe]为标记前体,采用直接亲核放射氟化法合成 ^(18)F-FET,并用体内外稳定性和药代动力学实验评价其生物学性能。结果 ^(18)F-FET 的合成时间约为50 min,放化产率为40%(未经衰减校正),放化纯>97%。体内外稳定性好,在 PBS 中放置3个半衰期后,放化纯没有变化;注射 ^(18)F-FET后1 h 内小鼠血样示踪没有发现代谢产物。^(18)F-FET 在动物体内的时间-血药浓度曲线符合二室模型,分布相较短,消除相很长,适合显像。结论用该合成路线标记前体易得,合成时间短,放化产率高,产物具有良好的体内行为。
- 王明伟尹端沚李世强程登峰李谷才郑明强蔡汉成梁胜沈华张炯1201800汪勇先
- 关键词：氟放射性同位素酪氨酸化学合成
- 三羰基铼[^(188)Re]的放射化学合成被引量：3
- 2005年
- 合成了化合物[N(Et)4]2[Re(CO)3Br3],并用IR,ICPMS,元素分析等方法对化合物进行了表征。分析了此化合物溶于水后,阴离子部分的3个Br-可定量地被3个H2O分子取代,得到前体化合物fac[Re(CO)3(H2O)3]+。同时合成了放射性前体化合物fac[188Re(CO)3(H2O)3]+,放化产率约为80%,SepPak分离后,放化纯度大于95%。通过HPLC分析比较了这两个前体,确定了放化前体fac[188Re(CO)3(HO)]+的结构。
- 夏姣云汪勇先于俊峰张春富周伟李谷才王明伟程登峰尹端沚
- 关键词：^188RE
- 直接亲核放射氟化法合成O-(2-[^(18)F]氟乙基)-L-酪氨酸被引量：2
- 2006年
- 本文利用一种方便易得的前体N-叔丁氧羰基-(O-(2-对甲苯乙氧基))-L-酪氨酸甲酯,采用“一步法”直接亲核放射氟化法合成了O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸。采用易于自动化的固相萃取法代替比较耗时的高压液相色层法分离目标产物,简化了制备过程,缩短了总合成时间。放射化学产率约为40%(未经衰变校正),放射化学纯度大于97%,合成时间小于50min。
- 王明伟尹端沚程登峰李谷才郑明强周伟汪勇先
- 关键词：一步法
