本文设计可活化细胞穿膜肽(activatable cell-penetrating peptide,ACPP),对合成的ACPP进行酶解研究。ACPP由3部分连接而成,寡聚阴离子序列肽-基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinase,MMP)的底物肽-寡聚阳离子序列肽。采用反相高效液相色谱(reversed-phase high performance liquid chromatography,RP-HPLC)监测37℃条件下IV型胶原酶(含MMP-2和MMP-9)对ACPP的酶解过程。收集酶解成分进行基质辅助激光解析电离飞行时间质谱(matrix assisted laser desorption ionization orthogonal time of flight mass spectrometry,MALDIO-TOF-MS)检测,比对推测酶解碎片的序列。结果表明,ACPP可被IV型胶原酶裂解,释放出寡聚阳离子序列肽,即细胞穿膜肽(cell-penetrating peptide,CPP),ACPP裂解一半的时间约为4h。酶解发生于目标位点,但不排除ACPP裂解后肽段的再次断裂。