邓轶方
- 作品数:14 被引量:17H指数:3
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金:上海市科学技术委员会资助项目上海市科学技术委员会科研基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- SIPI-7623与辛伐他汀联合用药对高脂血症大鼠的降血脂作用被引量:5
- 2020年
- 目的探讨SIPI-7623与辛伐他汀联合用药对高脂血症大鼠的降血脂作用。方法所有大鼠分为空白组、模型组、SIPI-7623低剂量组(20 mg/kg)、SIPI-7623中剂量组(40 mg/kg)、SIPI-7623高剂量组(80 mg/kg)、辛伐他汀低剂量组(5 mg/kg)、辛伐他汀高剂量组(10 mg/kg)、联合给药低剂量组(SIPI-762320 mg/kg+辛伐他汀5 mg/kg)及联合给药高剂量组(SIPI-762340 mg/kg+辛伐他汀5 mg/kg),每组6只。除空白组外,其他各组大鼠均按体质量给予脂肪乳剂灌胃造模。造模成功后分别给予相应干预药物。连续给药21 d后测定大鼠血脂指标,包括总胆固醇(total cholesterol,TC)、三酰甘油(triglyceride,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(high-density lipoprotein cholesterol,HDL-C)及低密度脂蛋白胆固醇(lowdensity lipoprotein cholesterol,LDL-C),并计算相应抑制率。处死大鼠后取肝脏进行苏木精-伊红染色切片并在镜下观察病理变化情况。测定大鼠谷丙转氨酶(alanine aminotransferase,AST)、谷草转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)、肌酸激酶(creatine kinase,CK)及肌酸激酶同工酶(CK-MB)以观察安全性。结果SIPI-7623各剂量组、联合给药各剂量组及辛伐他汀高剂量组大鼠TC、TG及LDL-C水平低于模型组(P<0.05或P<0.01)。SIPI-7623低、中及高剂量组对TC的抑制率分别为41.34%、42.61%和46.30%,对TG的抑制率分别为53.06%、56.12%和68.37%,对LDL-C的抑制率分别为46.84%、46.84%和56.98%。联合给药低剂量组及高剂量组对TC的抑制率分别为53.35%和52.23%,对TG的抑制率分别为63.27%和65.30%,对LDL-C的抑制率分别为65.05%和61.67%。辛伐他汀高剂量组对TC、TG及LDL-C的抑制率分别为39.26%、53.06%和42.43%。各组间大鼠ALT、AST、CK及CK-MB差异均无统计学意义(P>0.05)。病理观察结果显示,联合给药各剂量组和SIPI-7623中、高剂量组大鼠肝脏病理变化情况优于其他各组。结论SIPI-7623具有降低血脂的作用,且与辛伐他汀联用效果优于单
- 苏梅邓轶方张瑱张瑱刘全海黄晓玲
- 关键词:辛伐他汀高脂血症联合给药
- 左乙拉西坦缓释片的处方及制备工艺研究被引量:1
- 2015年
- 目的:制备左乙拉西坦缓释片,并对其处方进行深入研究。方法:以自制品的释放曲线及其与左乙拉西坦参比制剂(Keppra XR)释放行为相似因子(f2)为考察指标,选取缓释片最优处方组成,确定制备工艺关键步骤,并与参比制剂的释放曲线进行对比,对左乙拉西坦的自制处方进行评价。结果:自制左乙拉西坦缓释片的处方为:左乙拉西坦1 000 mg、山嵛酸甘油酯363.2 mg、乳糖25.5 mg、硬脂酸镁21.3 mg、片重1 420.0 mg。供试品溶液浓度在0.2~1.2 mg·m L-1范围内,浓度与峰面积线性关系良好,r=0.998 1。本品释放度测定方法的平均回收率为99.08%,表明本方法准确度良好。精密度试验测得相对标准偏差(RSD)为0.6%,供试品在室温条件下放置8 h内保持稳定。结论:通过低熔点缓释辅料山嵛酸甘油酯及其最优处方组成和熔融制粒工艺等得到的自制品与市售参比制剂在p H 4.5醋酸盐缓冲液释放介质中的释放行为基本相似。
- 陈仁海邓轶方黄晓玲刘全海
- 关键词:缓释片释放度处方筛选
- 孕酮对人孕晚期DSCs体外增殖及TNF-α、IL-6基因表达水平的影响
- 2023年
- 目的研究孕激素对人孕晚期蜕膜基质细胞(decidual stromal cells,DSCs)形态、增殖以及分泌细胞因子的影响,从而探究孕激素在预防自发性早产中的作用机制。方法人孕晚期DSCs原代培养并鉴定,培养液中加入不同浓度的孕酮,分成10^(-6) mol/L组、10^(-5) mol/L组和10^(-4) mol/L组,对照组培养液不加孕酮。显微镜下观察各组DSCs细胞形态、测量细胞长/宽比值;四甲基偶氮唑盐比色(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法测定细胞增殖活性;RT-qPCR检测肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)mRNA表达水平。结果①DSCs长/宽比值比较:孕酮10^(-4) mol/L组(5.87±0.19)、10^(-5) mol/L组(5.98±0.27)低于对照组(6.42±0.19),差异有统计学意义(P<0.001,P=0.002),孕酮10^(-4) mol/L组低于10^(-6) mol/L组(6.28±0.32),差异有统计学意义(P=0.005)。②细胞增殖活性比较:孕酮10^(-5) mol/L组(0.70±0.04)、10^(-4) mol/L组(0.78±0.04)分别高于对照组(0.59±0.05;P=0.027、P=0.002),10^(-4) mol/L组高于10^(-6) mol/L组(0.61±0.01,P=0.004)。③TNF-αmRNA表达比较:孕酮各浓度组均低于对照组(均P<0.001),10^(-5) mol/L组、10^(-4) mol/L组均低于10^(-6) mol/L组(均P<0.001);IL-6 mRNA表达比较:对照组、10^(-6) mol/L组、10^(-5) mol/L组和10^(-4) mol/L组中,IL-6 mRNA表达水平逐渐降低,组间两两比较,差异均有统计学意义(均P<0.001)。结论孕酮能使人孕晚期DSCs形态宽大饱满、促进细胞增殖、降低TNF-α及IL-6 mRNA表达水平,提示孕激素在预防自发性早产中起一定作用。
- 逯非凡李媛顾仲毅李励杨倩倩徐畅邓轶方管睿
- 关键词:孕酮白细胞介素-6蜕膜基质细胞
- 一种无定型积雪草酸氨丁三醇盐及其制备方法
- 本发明公开了一种无定型积雪草酸氨丁三醇盐及其制备方法。该方法包括下述步骤:(1)将积雪草酸溶解于有机溶剂中;(2)与氨丁三醇混合;(3)搅拌并进行成盐反应,除去所述有机溶剂。本发明另辟蹊径地找到一种能够以简单、有效的方法...
- 任国宾刘英陈金瑶黄晓玲肖璘蔡立张瑱吴学军孙海燕刘全海金立玲刘珉宇邓轶方徐智儒陈仁海李春刚谭相端秦燕
- 文献传递
- 积雪草酸盐气雾剂及其制备方法
- 本发明公开了一种积雪草酸盐气雾剂及其制备方法。该积雪草酸盐气雾剂配方含有0.05%~20%积雪草酸氨基丁三醇盐、0%~20%潜溶剂、0%~2%表面活性剂和60%~99.95%抛射剂,百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的...
- 刘英刘全海陆伟根杨耀杰陈仁海潘绵立蔡立吴学军金立玲邓轶方
- 文献传递
- 左乙拉西坦缓释片在Beagle犬中的生物等效性研究被引量:3
- 2015年
- 目的以Beagle犬为模型考察自制左乙拉西坦缓释片与参比缓释片(Keppra XR)在动物体内的生物等效性。方法 Beagle犬分别单剂量口服自制缓释片与参比制剂1 000mg,采用LC-MS/MS方法测定犬血浆中左乙拉西坦的浓度,通过药代动力学计算软件WinNonlin 5.2以非房室模型分别计算左乙拉西坦的药代动力学参数。结果自制缓释片与市售参比缓释片单剂量口服后,左乙拉西坦的达峰时间tmax分为1.67h和3.0h;峰浓度Cmax分别为89.50μg/ml和71.18μg/ml;消除半衰期t1/2分别为3.68h和3.50h;药时曲线下面积AUC(0-48)分别为826.57μg·h/ml和757.84μg·h/ml;药时曲线下面积AUC(0-∞)分别为826.68μg·h/ml和757.93μg·h/ml。与参比缓释片相比,自制左乙拉西坦缓释片的相对生物利用度为109.07%。结论初步判定两种制剂在犬体内具有类似的药代动力学特征和生物等效性。
- 陈仁海黄晓玲邓轶方刘全海
- 关键词:缓释片生物等效性
- 包含GC-20的药物组合物
- 本发明涉及一种固体口服药物组合物,包含GC-20、碱性氧化物或氢氧化物和一种或多种药用辅料,其特征在于碱性氧化物或氢氧化物是氧化镁或氢氧化铝或其组合。本发明还涉及该药物组合物的片剂和胶囊剂的制备方法。本发明含GC-20的...
- 刘珉宇张瑱刘英肖璘蔡立吴学军孙海燕金立玲黄晓玲邓轶方彭程刘全海
- 舒尼替尼衍生物ZH26体内外抗肿瘤作用被引量:1
- 2012年
- 目的研究舒尼替尼衍生物ZH26的抗肿瘤作用。方法采用甲基噻唑比色法体外检测ZH26对多种肿瘤细胞株的生长抑制作用;建立S180肉瘤、Colon26结肠癌小鼠肿瘤模型和裸鼠人体肿瘤移植瘤NCI-H460人大细胞肺癌移植瘤、SPC-1肺腺癌移植瘤模型,评价ZH26的体内抗肿瘤活性。结果 ZH26体外对多株肿瘤细胞株有较好的抑制作用,对大多数肿瘤细胞株的IC50值为3.33~5.68μg/mL,与舒尼替尼相当。体内试验表明,30~90 mg/kg ZH26对小鼠S180肉瘤的抑瘤率为40.55%~66.82%;对小鼠Colon26结肠癌的抑瘤率为55.41%~78.14%;对NCI-H460人大细胞肺癌的抑瘤率为48.14%~70.56%;对SPC-1肺腺癌的抑瘤率为42.06%~92.18%。结论 ZH26具有良好的体内外抗肿瘤作用,相关机制尚待进一步研究。
- 肖璘刘珉宇蔡立郑红艳邓轶方赵小烨刘全海
- 关键词:抗肿瘤舒尼替尼
- 包含GC-20的药物组合物
- 本发明涉及一种固体口服药物组合物,包含GC-20、碱性氧化物或氢氧化物和一种或多种药用辅料,其特征在于碱性氧化物或氢氧化物是氧化镁或氢氧化铝或其组合。本发明还涉及该药物组合物的片剂和胶囊剂的制备方法。本发明含GC-20的...
- 刘珉宇张瑱刘英肖璘蔡立吴学军孙海燕金立玲黄晓玲邓轶方彭程刘全海
- 文献传递
- 积雪草酸盐微乳制剂及其制备方法
- 本发明公开了积雪草酸盐微乳制剂及其制备方法。该积雪草酸盐微乳制剂配方含有5%~30%积雪草酸氨基丁三醇盐、10%~30%油相、5%~20%表面活性剂、10%~30%助表面活性剂和补足余量100%的水相,百分比为各成分占原...
- 刘英刘全海刘珉宇黄晓玲陈志祥陈仁海潘绵立虞丽芳金立玲邓轶方
- 文献传递