郭文杰
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
- 供职机构：江苏大学药学院更多>>
- 发文基金：中国博士后科学基金江苏省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 淫羊藿素逆转糖皮质激素所致骨质疏松及其与Runx-2靶点的相互作用研究被引量：3
- 2020年
- 目的阐明淫羊藿素(icaritin,IT)对糖皮质激素所致骨质疏松的治疗作用,解析Runt相关转录因子2(runt-related transcription factor 2,RUNX-2)与IT的作用机制。方法采用泼尼松龙(prednisolone,PNSL)抑制斑马鱼骨形成,头骨染色后,评价IT对斑马鱼头骨染色面积、累计光密度和矿物元素含量;通过结合分子对接(molecular docking)技术分析RUNX-2与IT的分子间作用。结果PNSL显著抑制了斑马鱼矿化骨面积、累积光密度和Ca、P含量(P<0.01);经IT干预后,斑马鱼的上述指标均有显著性升高(P<0.01);计算机拟合数据显示,IT可与RUNX-2能稳定对接,其分子对接得分为-5.46986055,结合位点主要是3号位的-OH和2号位的苯环。结论IT能与RUNX-2受体结合,促进斑马鱼的骨形成。
- 夏海建郭文杰裴晋阳施嘉欣杜天琪肖世长侯磊王慧颖孙旭杰蒋俊
- 关键词：淫羊藿素分子对接斑马鱼糖皮质激素骨质疏松
- 选择性作用于肿瘤的锰-dpa修饰的硅纳米颗粒
- 2010年
- 磁共振成像是临床上常用的无侵入性肿瘤早期诊断手段.锰作为人体必须的微量元素之一,具有较好的生物化学效应,顺磁性锰配合物已成为非钆基造影剂发展新方向.我们近期研究发现二吡啶甲基胺类配体锰配合物可以抑制肿瘤细胞增殖,说明这类锰配合物保留了锰离子的识别特征,可以以相同的途径进行转运.由于锰离子通过转铁蛋白运输进入线粒体内,而转铁蛋白在肿瘤细胞含量高于正常细胞,因此经转铁蛋白转运的锰配合物对肿瘤细胞的识别能力高于正常细胞,具有一定的靶向性.降低造影剂的用量来降低其对生物体的毒性已成为人们研究造影剂的共识,而把造影剂制备成纳米级成为降低其用量和降低其毒性的一个重要手段.为增加纳米粒子对肿瘤细胞的靶向性,我们设计、制备了一种水溶性Mn(Ⅱ)-dpa(dpa=二吡啶甲基胺)修饰硅纳米粒子.红外光谱、紫外光谱数据显示表面修饰的二吡啶甲基胺配体锰配合物的存在,ICP测试结果表明锰离子的含量为3.25%.透射电镜数据显示Mn(Ⅱ)-dpa修饰的硅纳米粒子粒径在60～70nm.这种水溶性纳米粒子经腹腔注射后能选择性作用于肿瘤细胞,34～120min内显著提高大鼠体内腋下肝癌的磁共振成像度.进一步体外实验表明Mn(Ⅱ)-dpa修饰的硅纳米粒子能促进钙离子引起的线粒体肿胀.肿瘤细胞线粒体对钙离子的吸收能力大于正常细胞,能调节线粒体钙离子吸收的Mn(Ⅱ)-dpa修饰的硅纳米粒子可能通过细胞内钙信号相关的线粒体途径选择性聚集于肿瘤细胞,成为主动肿瘤靶向性磁共振成像造影剂.研究结果说明具有一定肿瘤靶向性的(Mn(Ⅱ)-dpa)配合物修饰的硅纳米粒子可成为研制肿瘤靶向性诊断剂的新途径.
- 陈秋云王玲昀张礼荣郭文杰高静
- 关键词：线粒体钙
