杨双双
- 作品数：4 被引量：5H指数：1
- 供职机构：复旦大学生命科学学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 新型IDO抑制剂的发现及其治疗人类重大疾病的研究
- 杨青匡春香杨双双于丹于存静言君凯
- 科学技术领域：该项目属于生化药理学范畴，涉及生物化学、药物化学和药理学。主要内容：IDO(indoleamine2,3-dioxygenase,吲哚胺2，3－双加氧化酶)是催化色氨酸沿着犬尿氨酸途径分解代谢的限速酶，已被...
- 关键词：
- 关键词：生化药理学酶动力学
- 黄连碱作为吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂的用途
- 本发明属于医药领域，具体涉及一种黄连碱作为吲哚胺2,3－双加氧酶抑制剂的用途。本发明所述的黄连碱为IDO的可逆抑制剂，抑制常数Ki为5.76μM，体外和细胞水平半数有效抑制浓度IC<Sub>50</Sub>分别为6.31...
- 杨青于丹何晓婕杨双双
- 文献传递
- 吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)的色胺酮类抑制剂筛选及其体外抗肿瘤作用被引量：5
- 2014年
- 目的评价色胺酮衍生物吲哚胺2,3-双加氧酶(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)的抑制活性,并研究其作为IDO抑制剂的抗肿瘤作用。方法采用基因工程手段表达、纯化重组人IDO(rhIDO),建立IDO活性检测体系;以色胺酮衍生物作为对象,进行IDO抑制活性初筛,对抑制类型、半数抑制浓度以及抑制常数进行测定;构建高表达人IDO的pcDNA3.1(+)-hIDO转染HEK 293细胞,评价色胺酮衍生物在细胞水平上的IDO抑制活性;采用MTT比色法考察色胺酮衍生物3对人非小细胞肺癌A549细胞的生长抑制作用。结果 6个被测色胺酮衍生物均具有IDO抑制活性,且细胞水平上的抑制效力高于酶活水平,抑制效力均优于目前通用的IDO抑制剂1-甲基色氨酸(1-methyl-tryptophan,1-MT)。色胺酮衍生物3作为最强的IDO抑制剂,其Ki值为0.161μmol/L。MTT实验结果显示,色胺酮衍生物3显著抑制A549细胞生长,IC50为8.77μmol/L。结论色胺酮衍生物是一类新型高效的IDO抑制剂,在体外对A549细胞具有较强的抗肿瘤活性。
- 杨双双杜丽莎李豪男杨青
- 关键词：抗肿瘤作用
- 新型高效IDO抑制剂的筛选及其在肿瘤治疗中的作用研究
- 吲哚胺2，3-双加氧酶(Indoleamine2，3-Dioxygenase，IDO)是色氨酸犬尿氨酸途径(kynurenine pathway，KP)的限速酶，催化色氨酸代谢产生L-犬尿氨酸，喹啉酸等具有细胞毒性的代谢...
- 杨双双
- 关键词：肿瘤治疗抗肿瘤作用药物筛选
- 文献传递
