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雷公藤甲素-硬脂酸酯的合成及其制剂成药性研究被引量：1: 2017年; 目的合成一种雷公藤甲素脂溶性前药,以期提高其制剂的成药性。方法以4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化的酸与醇的DCC缩合法,合成雷公藤甲素-硬脂酸酯(TP-SA),通过质谱、核磁共振氢谱和碳谱进行结构确认;采用摇瓶法测定化合物油-水分配系数;将TP及TP-SA制备成脂质体及脂肪乳,考察其初步稳定性。结果实验结果证明:成功合成TPSA。TP-SA的log P为2.33。相同处方条件下,TP难以制备成脂质体和乳剂;TP-SA制备成脂质体粒径约90nm,制备成脂肪乳粒径约110nm,包封率均大于95%;4℃及25℃条件下观察TP-SA脂质体和脂肪乳的放置稳定性,1周内粒径、包封率等制剂参数皆无明显变化。结论 TP-SA显著改善药物制剂成药性,本研究可为TP制剂开发提供参考。; 傅志勤许幼发陈炳辰程丹马娟娟陈建明; 关键词：雷公藤甲素硬脂酸酯前药脂质体脂肪乳

载肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体质粒聚阳离子纳米复合物的制备及体外抗肝癌活性被引量：1: 2018年; 目的:采用新型聚阳离子载体压缩肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体质粒(plasmid of tumor necrosis factor related apoptosis-inducing ligand,pTRAIL),解决基因药物难以入胞、容易降解的问题,并考察其体外抗肝癌活性。方法:用纳米粒度电位测定仪测定纳米复合物的粒径及电位,琼脂糖凝胶电泳考察硬脂酰多肽(SHR)及硬脂酰多肽聚合物(SHRss)压缩pTRAIL的能力;用激光共聚焦显微镜观察肝癌细胞对SHR/pTRAIL和SHRss/pTRAIL的摄取能力;用CCK-8法检测载体的细胞毒作用及纳米复合物抗肝癌细胞增殖活性。结果:SHR和SHRss具有生物相容性,可以压缩pTRAIL,形成稳定的纳米复合物SHR/pTRAIL和SHRss/pTRAIL。N/P=10时,两种纳米复合物的粒径最小,分别为(306.22±31.64)和(184.41±25.16)nm。交联后的SHRss能够显著增强SHR压缩pTRAIL的能力,增加肝癌细胞的摄取,提高pTRAIL的药效。SHR/pTRAIL和SHRss/pTRAIL分别与HepG2细胞共孵育24h后,细胞存活率分别为(82.58±9.46)%和(65.39±5.43)%。结论:低毒、高效的SHRss/pTRAIL有可能成为一种新型的基因转运复合物用于治疗肝癌。; 许幼发程丹傅志勤柳莹武鑫陈建明; 关键词：肝癌

蛇附子化学成分及抗氧化活性研究被引量：27: 2015年; 目的研究蛇附子（三叶崖爬藤Tetrastigma hemsleyanum的块根）的化学成分及抗氧化活性。方法采用多种色谱技术对其进行分离纯化,应用1H-NMR、13C-NMR、MS、HR-MS等波谱学方法进行结构鉴定;利用DPPH法进行抗氧化活性测定。结果从蛇附子80%甲醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为山柰酚（1）、槲皮素（2）、水杨酸（3）、苯甲酸（4）、氧化白藜芦醇（5）、儿茶素（6）、表儿茶素（7）、表没食子儿茶素（8）、原花青素B2（9）、原花青素B1（10）、绿原酸（11）、原儿茶醛（12）、对羟基苯甲酸（13）、原儿茶酸（14）;其中化合物2、8、9、10、12抗氧化活性IC50值分别为14.15、14.19、15.99、12.4、15.98μmol/L,优于阳性药维生素C（IC50值为23.0μmol/L）。结论化合物4~12均系首次从该植物中分离,得到蛇附子中除了黄酮类成分外,也富含较多的有机酸类成分;并且化合物2、8、9、10、12抗氧化活性良好。; 傅志勤黄泽豪林婧贺文达纪明妹许文范世明; 关键词：槲皮素表没食子儿茶素原儿茶醛抗氧化

HPLC-Q-TOF-MS和UPLC-QqQ-MS的三叶青主要成分定性与定量研究被引量：61: 2014年; 建立高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱法（HPLC-Q-TOF-MS）快速鉴定三叶青化学成分,建立超高效液相色谱串联三重四级杆质谱法（UPLC-Qq Q-MS）同时测定三叶青中4种成分（芦丁、异槲皮苷、山柰酚芸香糖苷、紫云英苷）的含量。HPLC-Q-TOF-MS法采用月旭Ultimate-XB C18色谱柱（4.6 mm×150 mm,5μm）,流动相为乙腈（A）-0.1%甲酸水（B）梯度洗脱,流速0.8 m L·min^-1,柱温30℃。飞行时间质谱,采用负离子模式扫描。UPLC-Qq Q-MS法采用Waters CORTECS C18（2.1 mm×100 mm,1.6μm）,流动相为乙腈（A）-0.1%甲酸水（B）梯度洗脱,柱温45℃,采用负离子多反应监测（MRM）方式进行含量测定。结果 HPLC-Q-TOF-MS法推断鉴定了三叶青中的24种成分,UPLC-Qq Q-MS法定量分析三叶青中4种成分在考察的浓度范围内,线性关系良好（r〉0.996 6）;回收率均在98.27%-101.6%,RSD 3.2%-5.9%。通过HPLC-Q-TOF-MS联用技术,为鉴定三叶青的化学成分提供了一种快速、高效的定性分析方法。建立的UPLC-Qq Q-MS同时测定三叶青中4种成分的定量分析方法简便、快捷、准确,为综合评价三叶青的质量提供参考。; 许文傅志勤林婧黄学城陈丹于虹敏黄泽豪范世明

靶向肿瘤微环境的紫杉醇前药研究进展被引量：5: 2018年; 紫杉醇前药(paclitaxel prodrugs)的设计是一种提高药物制剂成药性、降低其毒副作用、增强抗肿瘤效果的有效手段。随着对前药研究的深入,利用肿瘤过表达的受体、酶、转运蛋白、谷胱甘肽及活性氧自由基以及肿瘤组织弱酸性及低氧环境等作为靶标进行的紫杉醇靶向性前药的研究已取得极大进展。综述近年来以肿瘤微环境特殊的病理与生理特征为靶标的紫杉醇前药的研究进展。; 程丹许幼发傅志勤陈建明; 关键词：肿瘤微环境靶向抗肿瘤

紫杉醇棕榈酸酯脂质体的制备及初步药效学和安全性评价被引量：6: 2018年; 目的合成一种紫杉醇棕榈酸酯并将其制备成脂质体,并对该前药脂质体在荷瘤小鼠上的抗肿瘤效果和安全性进行评价。方法以4-二甲氨基吡啶(DMAP)为缚酸剂、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)为脱水剂,通过酯化法合成紫杉醇棕榈酸酯(PTX-PA),通过ESI-MS与~1H-NMR进行结构确认。采用薄膜分散法制备紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体(PTXPA-L)并对其外观进行表征;构建ICR小鼠S180腹水移植瘤模型,考察PTX-PA-L的抑瘤效果;对小鼠全血进行血常规检测,考察该制剂对小鼠的血液毒性以评价制剂的安全性。结果成功合成了PTX-PA,制备的PTX-PA-L外观澄清半透明,有淡蓝色乳光,平均粒径为(104.82±1.23)nm。药效实验结果表明,与阳性药紫杉醇注射液相比,PTX-PA-L能够显著抑制小鼠S180移植瘤的增长,对小鼠血液的中性粒细胞和白细胞抑制作用降低,毒性减弱。结论前药紫杉醇棕榈酸酯制备成脂质体后,能够显著提高抗肿瘤效果,降低药物毒性。; 程丹余侬许幼发傅志勤陈建明; 关键词：脂质体药效学安全性

三叶青化学成分及抗氧化活性研究: 目的研究三叶青的化学成分及抗氧化活性。方法采用多种色谱技术对其进行分离纯化，应用1H-NMR、13C-NMR、MS、HR-MS等波谱学方法进行结构鉴定;利用DPPH法进行抗氧化活性测定。; 傅志勤黄泽豪林婧纪明妹许文范世明; 关键词：儿茶素原花青素有机酸绿原酸抗氧化

UPLC-MS/MS法同时测定三叶青中10种黄酮类成分被引量：61: 2014年; 建立超高效液相色谱串联三重四级杆质谱法（UPLC-MS/MS）同时测定三叶青中10种黄酮类成分（原花青素B1、儿茶素、原花青素B2、芦丁、异槲皮苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、紫云英苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚）的含量。采用UPLC-MS/MS法及负离子多反应监测（MRM）模式进行含量测定。色谱条件：色谱柱为Waters CORTECS C18（2.1 mm×100 mm,1.6μm）,流动相为乙腈（A）-0.1%甲酸水（B）,梯度洗脱,流速0.25m L·min^-1,柱温45℃。在所设定的色谱条件下,手性异构体原花青素B1和B2达到基线分离。定量分析的三叶青中10种黄酮类成分在考察的浓度范围内呈良好的线性关系（r〉0.996 6）;回收率和RSD分别在95.44%～110.40%和2.37%～8.69%内。本研究所建立的同时测定三叶青中10种黄酮类成分的UPLC-MS/MS定量分析方法简便、快捷、准确,可为综合评价三叶青的质量提供参考。; 许文傅志勤林婧黄学城于虹敏黄泽豪范世明; 关键词：UPLC-MS/MS 黄酮

多西他赛纳米制剂的研究进展: 2018年; 多西他赛是一种紫杉烷类抗肿瘤药物,对多种癌症有良好临床疗效,但其本身及上市制剂溶媒可引发严重的不良反应,使临床应用受到影响。纳米制剂在缓释药物、延长药效、降低毒性、提高难溶性药物的生物利用度等方面表现出良好的应用前景,成为国内外研究的热点。本文综述了近年来关于多西他赛纳米制剂的研究,对其研发和应用前景进行展望,以期为多西他赛新型纳米制剂的研究和应用提供参考。; 许幼发程丹傅志勤陈建明; 关键词：多西他赛抗肿瘤药物纳米制剂

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