目的:研究羟地吗啉在大鼠体内的药代动力学及体内组织分布.方法:大鼠单剂量静脉注射给药,采用HPLC法测定大鼠血浆、组织中羟地吗啉的浓度.取大鼠血浆0.2 m L,用10%HCl O4沉降蛋白,加乙酸乙酯提取,取有机相氮气吹干后,残留物溶解后测定.色谱条件:色谱柱为Waters C_(18)柱(150 mm×4.6 mm ID,5μm),流动相为甲醇-0.5%磷酸水(87∶13);流速为1.0 m L·min^(-1);于不同时间点取血或组织样品,测定血浆或组织中的药物浓度并计算其药动学参数.结果:羟地吗啉在大鼠体内的消除半衰期仅为(5.28±1.39)min.AUC与剂量呈现良好的线性相关性,提示羟地吗啉在大鼠体内的处置属于线性动力学.羟地吗啉静注给药,主要分布于肝、肺、脾、肾、胃、肠和心脏.结论:静注给药后,羟地吗啉迅速从大鼠体内消除,并可在体内广泛分布和代谢.
目的:研制藤甲酰苷纳米乳剂并对其性质和特殊安全性进行考察.方法:通过单因素考察和正交试验设计优选藤甲酰苷纳米乳剂的处方和制备工艺,并通过形态、粒径、Zeta电位、p H值、粘度等测定研究其性质.通过体外溶血试验、豚鼠全身过敏试验和家兔血管刺激试验考察其安全性.结果:藤甲酰苷纳米乳剂的最佳处方为注射用大豆油20 m L,大豆磷脂2 g,泊洛沙姆1.6 g,油酸钠0.1 g,维生素E 0.25 g.所研制的乳剂外观呈乳白色,平均粒径为151.0 nm,粘度为6.4 m Pa·s,Zeta电位为-18.1 m V,p H为7.6.藤甲酰苷纳米乳剂对家兔耳缘静脉无刺激作用,对豚鼠未见过敏反应,家兔无溶血现象.结论:本研究制备的藤甲酰苷纳米乳剂符合注射用制剂的要求,动物实验表明其安全可靠.
