畅婉琳
- 作品数：1 被引量：0H指数：0
- 供职机构：第二军医大学药学院更多>>
- 发文基金：上海市教育委员会重点学科基金国家自然科学基金更多>>
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- 微管蛋白聚合抑制剂OXi8006的合成新方法
- 2015年
- 2-(3'-羟基-4'-甲氧基苯基)-3-(3",4",5"-三甲氧基苯甲酰基)-6-甲氧基吲哚(OXi8006)能够有效抑制微管蛋白聚合,而表现出良好抗癌活性.目前报道的OXi8006全合成路线较长、总收率低,且反应条件苛刻.为了更高效地合成该化合物,从而为进一步的活性和构效关系研究提供原料.以廉价易得的异香兰素为起始原料,先合成芳基乙炔,再与3,4,5-三甲氧基苯甲醛通过亲核加成、氧化反应获得二芳基炔酮、二芳基炔酮再与邻碘代苯胺通过杂迈克尔加成和分子内Heck反应构建出OXi8006的主体结构——2-芳基-3-芳酰基取代吲哚,从而缩短了合成路线,并使总收率提高到20%.
- 刘春廷毕凯健畅婉琳叶霁张卫东孙青龑
- 关键词：HECK反应
