- 磺达肝癸钠关键中间体异构体的合成被引量:4
- 2016年
- 为了控制磺达肝癸钠的质量,合成了中间体全保护戊糖(1)的两个异构体(1a,1b)。以含有葡萄糖醛酸和内醚糖的二糖为起始原料,脱氯乙酰基得到受体二糖,与单糖供体偶联得到三糖,开环、氨解、活化得到三糖供体,与还原端二糖受体偶联得全保护戊糖1(5个糖苷键构型次序为?-?-?-?-?)及其2个异构体1a(?-?-?-?-??和1b(?-?-?-?-?)。并经1H NMR和ESI-MS等确证了结构。
- 干浩李振重韩健周喜泽侯文锋
- 关键词:磺达肝癸钠异构体中间体
- 一种盐酸法舒地尔的精制方法
- 本发明涉及一种盐酸法舒地尔的精制方法,其主要特别是:将盐酸法舒地尔溶于加热的溶剂A中,一定温度下滴加溶剂B,冷却至10℃以下,静置析晶,过滤,以所加溶剂A、B比例的溶剂洗涤,干燥后可得盐酸法舒地尔精制品。获得高纯度的盐酸...
- 姚小青孙长海侯文锋干浩周喜泽孙福亮李振重张福杰常淑梅
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- 一种具有抗Xa因子活性的磺酸化五糖化合物
- 本发明涉及一种具有抗Xa因子活性的磺酸化五糖化合物及其制备方法和用途,此化合物为具有抗凝血作用的五糖化合物的衍生物,具有显著的抗Xa因子活性。
- 干浩韩健韩芙蓉李振重孙福亮周喜泽侯文锋闫建合姚小青
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- 一种磺达肝癸钠二糖中间体片段的合成方法
- 本发明涉及一种磺达肝癸钠中间体二糖片段GH的合成方法。该方法可克服现有技术中的立体选择性差和产率低的缺点与不足,其立体选择性为100%,且收率大于70%。具有生产成本低,操作方便,生产设备选型容易,反应收率高,环境友好等...
- 姚小青孙长海孙福亮闫建和干浩侯文峰韩建周喜泽韩芙蓉李振重
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- 用于磺达肝癸钠质量控制的参比化合物
- 本发明医药技术领域,涉及一种用于磺达肝癸钠质量控制的参比化合物。本发明所述的磺达肝癸钠的相关参比化合物,包括参比化合物A(Rrt0.45)、参比化合物B(Rrt0.54)、参比化合物C(Rrt0.77),参比化合物D(R...
- 姚小青孙长海韩芙蓉干浩韩建闫建和孙福亮童燕周喜泽李振重
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- 磺达肝癸钠二糖中间体的合成工艺研究被引量:2
- 2015年
- 目的设计并合成磺达肝癸钠的二糖中间体。方法以β-1,2,3,4,6-五乙酰基葡萄糖为起始原料,经硫化、苄基化、TEMPO氧化、溴化等反应得到葡萄糖醛酸供体E;以3,4,6-三乙酰-D-葡萄糖烯为起始原料,经碘化、叠氮化等反应得到内醚糖受体F;单糖供体E与受体F经偶联反应得到全保护二糖EF。结果合成了目标化合物,并利用1H-NMR和MS确证了结构;HPLC归一化法测得质量分数为99.01%,目标化合物的总收率为11.1%。结论磺达肝癸钠二糖中间体的合成可以为磺达肝癸钠和其他多糖的合成提供重要的中间体原料。
- 韩健干浩周喜泽袁海新常淑梅
- 关键词:磺达肝癸钠中间体
- 磺达肝癸钠合成路线图解被引量:3
- 2016年
- 磺达肝癸钠(fondaparinux sodium,1),化学名为甲基-O-(2-脱氧-6-O-磺酰基-2-磺酰胺基-?-D-吡喃葡萄糖基)-(1→4)-O-(?-D-吡喃葡萄糖醛酸)-(1→4)-O-(2-脱氧-3,6-二-O-磺酰基-2-磺酰胺基-?-D-吡喃葡萄糖)-(1→4)-O-(2-O-磺酰基-?
- 侯文锋韩芙蓉李振重孙福亮干浩
- 关键词:磺酰胺基葡萄糖醛酸
- 一种磺达肝癸钠二糖中间体片段的合成方法
- 本发明涉及一种磺达肝癸钠中间体二糖片段GH的合成方法。该方法可克服现有技术中的立体选择性差和产率低的缺点与不足,其立体选择性为100%,且收率大于70%。具有生产成本低,操作方便,生产设备选型容易,反应收率高,环境友好等...
- 姚小青孙长海孙福亮闫建和干浩侯文峰韩建周喜泽韩芙蓉李振重
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- 一种快速制备高纯度磺达肝癸钠的精制方法
- 一种快速制备高纯度磺达肝癸钠的精制方法,本发明提供一种生产成本低,操作简单并且能达到高纯度和高回收率的制备方法。通过高效液相色谱制备法,可以将含量为50%以上的磺达肝癸钠粗品经过一次制备达到99%以上纯度。
- 姚小青孙长海韩建干浩韩芙蓉闫建和袁海新侯文峰周喜泽孙福亮
- 文献传递
- 一种快速制备高纯度磺达肝癸钠的精制方法
- 一种快速制备高纯度磺达肝癸钠的精制方法,本发明提供一种生产成本低,操作简单并且能达到高纯度和高回收率的制备方法。通过高效液相色谱制备法,可以将含量为50%以上的磺达肝癸钠粗品经过一次制备达到99%以上纯度。
- 姚小青孙长海韩建干浩韩芙蓉闫建和袁海新侯文峰周喜泽孙福亮