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基于血小板糖蛋白受体GPIbα的血栓形成研究进展被引量：2: 2016年; 血栓的形成严重影响了人类的健康,迄今为止尚未明确其形成机制。研究发现,血小板上的一种受体GPIbα,在血栓的形成中发挥重要作用。GPIbα通过与凝血酶和VWF的结合而激活血小板,是促成血栓的形成的主要途径;结合位点位于GPIbα的265-288残基区域,并受到其他区域的调节。其他途径,如GPIbα的膜外功能区脱落形成s GPIb,同样也会对血栓的形成造成影响。体内多种因素的影响,如PARs、ADAM-17和14-3-3ζ等,会对GPIbα的生理功能造成影响,并最终影响了血栓的形成。本文主要对目前基于GPIbα受体的血栓形成研究成果,对GPIbα的结构、功能和介导血栓形成的机制作一综述,期望对血栓形成和治疗的进一步研究起到一定的帮助。; 陈相陈秋芳蒋艾豆沈惠亮龚国清; 关键词：血栓血小板

具有四氢苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪骨架凝血酶抑制剂的设计合成及生物活性研究: 2017年; 以具有四氢苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪新骨架的凝血酶抑制剂1为先导化合物,设计合成了14个氨基甲酸酯衍生物(2a^6a,2b^6b和7~10).同时,在化合物1结构的基础上,引入具有抗血栓活性的川芎醇(HTMP),设计合成了新型结构的化合物11.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.生物活性测试结果显示,所有目标化合物对凝血酶诱导的血小板聚集均有一定的抑制活性,其中化合物4b的抑制活性[IC50=(0.11±0.08)μmol/L]强于对照药达比加群酯[IC50=(0.60±0.05)μmol/L].在体内抗血栓活性测试中,化合物4b能以剂量依赖的方式减少大鼠静脉血栓的形成.化合物11对凝血酶诱导的血小板聚集的抑制活性较弱,但其抑制大鼠静脉血栓形成的作用与达比加群酯相当,这可能是由于化合物11在体内水解为川芎醇和化合物1,两者协同产生抗血栓作用所致.; 陈东星施锦渝陈秋芳张芮龚国清徐云根朱启华; 关键词：苯并咪唑凝血酶抑制剂抗血栓

用于克服非小细胞肺癌EGFR－TKIs耐药及联合用药方案: 本发明涉及临床克服肿瘤耐药及联合用药领域，具体涉及降低胆固醇可以克服非小细胞肺癌EGFR‑TKIs耐药，他汀类药物可增强EGFR‑TKIs的抗肿瘤药效。本发明公开了在人非小细胞肺癌细胞株PC‑9/GR和H1975中用Mβ...; 丁选胜陈秋芳潘珍珍; 文献传递

四氢苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪类凝血酶抑制剂: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类四氢苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪类凝血酶抑制剂、它们的制备方法以及对凝血酶的抑制作用和抗血栓作用。药理实验证明，本发明化合物不仅对凝血酶诱导的血小板聚集具有抑制作用，而且对大...; 徐云根戴鹏陈秋芳龚国清朱启华王少驰; 文献传递

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陈秋芳