- 姜黄酮骨架双螺环吡咯氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病活性研究
- 2017年
- 本文以各种取代的靛红1、二烯酮3-烯基氧化吲哚2与脯氨酸或硫代脯氨酸,在有机溶剂乙腈中回流,进行1,3-偶极子3+2环加成反应,获得6个新型的姜黄酮骨架双螺环吡咯氧化吲哚类化合物(3a^3f,Scheme 1),产率65~81%,dr值10∶1~15∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3f对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:化合物3a对K562具有一定的抑制活性(IC50为27.9μM),接近于阳性对照药顺铂。
- 巩艺周根王关炼刘欢欢刘雄利周英俸婷婷
- 关键词：环加成反应抗肿瘤活性
- 异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)-硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合...
- 刘雄利姚震刘雄伟张文会陈智勇周根周英俸婷婷余章彪
- 嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：1
- 2017年
- 以2-吲哚酮与3,5-二氯嘧啶甲醛为原料,经Knoevenagel加成消除反应和取代反应合成了11个新型的嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物(3a^3k),产率70%~91%,Z/E值15∶1~>20∶1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3k对人肺癌细胞(A549)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3a,3c,3f,3g和3j对K562具有较好的抑制活性(IC50分别为29.3,27.6,28.5,24.0和27.0μmol·L^(-1)),3a,3h和3j对A549具有较好的抑制活性(IC50分别为28.1,16.4和25.2μmol·L^(-1))。
- 周根刘欢欢王丹丹韩朔楠杨超林冰刘雄利赵致周英
- 关键词：KNOEVENAGEL反应抗肿瘤活性
- 3‑氨甲基季碳氧化吲哚拼接3‑五元碳环螺环氧化吲哚类化合物及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种3‑氨甲基季碳氧化吲哚拼接3‑五元碳环螺环氧化吲哚类化合物及其制备方法及应用，该类骨架包含多重生物活性的3‑氨甲基季碳氧化吲哚骨架和3‑五元碳环螺环氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对多靶点多...
- 刘雄利杨俊韩朔楠陈智勇周根田民义周英俸婷婷王丹丹
- 文献传递
- 一种Morusignin L及其衍生物的应用与制备方法
- 本发明公开了一种Morusignin L及衍生物的应用与制备方法，本发明通过采用Morusignin L全合成技术路线，或在Morusignin L全合成的过程中，通过更换反应底物的取代基对Morusignin L进行结...
- 周英陆毅黄俊飞刘雄利周根巩艺林冰俸婷婷郭丰敏
- 文献传递
- 山酮素骨架拼接双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种山酮素骨架拼接双螺环氧化吲哚化合物，本发明以以各种取代的双功能氧化吲哚‑色酮合成子1、各种取代的3‑烯氧化吲哚2在有机溶剂中，在有机小分子催化剂作用下，进行Michael/Michael环加成反应，获得山...
- 刘雄利左雄陈爽周根周英袁伟成
- 文献传递
- 一种桑白皮活性成分Morusin衍生物及其应用与制备方法
- 本发明公开了一种Morusin衍生物及其应用与制备方法，本发明通过采用Morusin全合成路线实现结构修饰方案，在Morusin全合成的过程中，通过更换反应底物的取代基对Morusin衍生物进行结构修饰，合成了一系列Mo...
- 周英黄俊飞陆毅刘雄利周根巩艺林冰俸婷婷张敏
- 文献传递
- 新型芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：38
- 2016年
- 以取代靛红和肌氨酸为原料制得1,3-偶极子,再与(E)-芳姜烯酮类化合物在乙腈中经3+2环加成反应合成了10个新型的芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a^3j),产率70%~91%,d/r值15∶1~>20∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3j对人肺癌细胞(A549)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3f对K562抑制活性较好(IC50=31.1μmol·L-1),3b对A549抑制活性较好(IC50=54.1μmol·L^(-1))。
- 彭礼军周根韩朔楠刘欢欢余章彪杨超周英赵致刘雄利
- 关键词：1,3-偶极环加成反应抗肿瘤活性
- 异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：42
- 2016年
- 以取代靛红,(E)-硝基异噁唑芳烯烃和苯基甘氨酸为原料,乙腈为溶剂,经1,3-偶极子3+2环加成反应合成了8个新型的异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物(3a^3h),产率41%~62%,d/r值为2∶1~10∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了3a^3h对人肺癌细胞(A549),人前列腺(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3a,3b和3c分别对K562,PC-3和A549具有较好的抑制活性,其对应的IC50为16.0μmol·L^(-1),21.2μmol·L^(-1)和24.4μmol·L^(-1),优于顺铂(26.1μmol·L^(-1),27.2μmol·L^(-1)和25.6μmol·L^(-1))。
- 刘雄伟周根姚震王丹丹刘欢欢巩艺刘雄利彭礼军周英
- 关键词：1,3-偶极环加成反应抗肿瘤活性
- 异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)‑硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合...
- 刘雄利姚震钱宇欣刘雄伟张文会陈智勇周根周英俸婷婷余章彪
- 文献传递
