赵佩佩
- 作品数：17 被引量：4H指数：1
- 供职机构：天津国际生物医药联合研究院更多>>
- 发文基金：天津市科技计划国家重点实验室开放基金天津市滨海新区科技计划项目更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生生物学农业科学更多>>
- 冠状病毒抑制剂的研究进展被引量：2
- 2020年
- 冠状病毒是一类广泛存在且对人及家畜具有严重危害的病原体,其中于2003年全球爆发的严重急性呼吸综合征病毒(SARS-CoV)以及2012年被发现并传播的中东呼吸综合征病毒(MERS-CoV)给人们的生命健康以及全球经济造成了严重威胁以及重大损失,特别是2019年末爆发的新型冠状病毒(SARS-CoV-2),截至目前为止已经造成了几百万的感染病例以及几十万人的死亡。可以看出,冠状病毒具有较高的传播性以及较高的致死率,时刻威胁着人们的健康安全,但是针对冠状病毒的感染目前还没有批准上市的有效药物,也没有用于预防的疫苗。本文围绕目前关于冠状病毒的潜在成药性靶点,详细介绍了针对这些靶点的具有代表性的抑制剂的结构设计及其化学合成方法,以期为目前抗冠状病毒药物的研发提供一些参考。
- 赵佩佩郑文慧步敏贺万丽蔡岩
- 关键词：冠状病毒抑制剂药物合成
- 布帕伐醌的改进合成方法
- 2021年
- 布帕伐醌是一种治疗牛泰勒焦虫病的药物,其传统的合成工艺存在产率低、污染严重以及成本过高的问题。本文在目前布帕伐醌的合成工艺上进行了优化,以1,4-萘醌作为起始原料,经过4步转化合成得到布帕伐醌,反应总收率达到62%,产品纯度可达99%以上,该方法在布帕伐醌的大规模生产上具有很好的应用前景。
- 袁昊林赵彦梁范东升杨阳贺万丽赵佩佩蔡岩
- 关键词：泰勒焦虫病
- 新型冠状病毒小分子药物的临床效果及其合成方法概述被引量：1
- 2022年
- 冠状病毒是一类广泛存在且对人及家畜具有严重危害的病原体,具有较高的传播性及致死率。2019年末爆发的新型冠状病毒(SARS-CoV-2)所引发的全球疫情持续至今,累计感染人数已经超过三亿,并造成了五百多万的死亡病例。随着病毒不断变异,造成疫苗的防护效率不断下降,时刻威胁着人们的健康安全,因此针对新型冠状病毒的小分子药物的开发就显得尤为必要。本文针对一些重要的新型冠状病毒的小分子药物进行概述,介绍了它们的作用靶点、合成情况、治疗效果以及所处的开发阶段,以期为抗新冠病毒药物的研发和临床研究提供一些参考。
- 步敏任丽霞贺万丽赵佩佩蔡岩
- 关键词：药物合成
- 作为EV71和CAV16病毒抑制剂的吡啶咪唑酮衍生物的制备方法
- 本发明提供了作为EV71病毒和CAV16病毒抑制剂的吡啶咪唑酮衍生物及其制备方法，该方法具有操作简便、收率高、环境友好以及满足工业放大要求等特点。本发明还提供了作为EV71病毒和CAV16病毒抑制剂的吡啶咪唑酮衍生物，所...
- 饶子和杨诚郭宇蔡岩李爽汪颖毛永红赵佩佩贺万丽赵杨杨刘延虎孟凡飞
- 文献传递
- 核苷及其类似物的三磷酸化方法研究进展
- 2023年
- 三磷酸核苷是一种具有三个磷酸基团的核苷酸,不仅在细胞的能量代谢中起着重要作用,也可用于心脑血管和神经系统等许多疾病的治疗和辅助治疗,随着分子生物学的发展,三磷酸核苷在许多生物检测技术中也应用广泛。新冠疫情爆发以来,抗病毒核苷类药物成为研究的热点,这类药物大多在体外不具有活性,而是在细胞内代谢为三磷酸形式发挥作用,在对这类化合物的抗病毒机理研究中,研究其抗病毒活性、抗病毒机制等都需要将核苷类药物进行三磷酸化,因此开发一种高效的核苷三磷酸化方法是十分必要的。本文根据三磷酸核苷的合成历史进程,综述了迄今为止三磷酸核苷的化学合成方案。旨在为核苷及其类似物的三磷酸化以及相关药物的研发提供参考。
- 任丽霞贺万丽赵佩佩蔡岩
- 关键词：活性中间体化学合成抗病毒药物
- 一种甘露糖苷酶抑制剂Kifunensine的合成方法
- 本发明提供了一种甘露糖苷酶抑制剂Kifunensine的合成方法廉价易得的L‑古洛糖酸‑γ‑内酯为起始原料，通过多步化学转化，高效地得到Kifunensine，反应整体收率较高，过程中使用的试剂廉价易得，且合成过程中多个...
- 蔡岩袁昊林吴玉保杨阳郭宇汪颖赵佩佩贺万丽
- 文献传递
- 3-羟甲基氮杂环丁烷盐酸盐的实用合成方法
- 2021年
- 氮杂环丁烷类化合物是一类重要的饱和四元含氮杂环化合物,在药物研发中有着广泛的应用。本文以二苯甲胺和环氧氯丙烷为起始原料,在碱性条件下反应关环构建N-杂环丁烷母核,之后依次发生羟基的氧化、Wittig反应生成环外双键,随后采用硼氢化氧化反应将双键转化为羟甲基,最后氢化脱去二苯甲基得到目标产物3-羟甲基氮杂环丁烷,反应的5步转化总收率为40%。该合成方法操作简单,原料廉价易得,避免了剧毒试剂的使用,具有很好的工业化前景。
- 杨阳全宏冬范东升赵彦梁袁昊林赵佩佩贺万丽蔡岩
- 关键词：氮杂环丁烷药物中间体
- 氘代二苯甲酮衍生物及其应用
- 本发明提供了氘代二苯甲酮化合物及其在制备治疗连接蛋白CX31介导的皮肤病的药物中的应用。实验结果表明：在化合物I-1组至化合物I-8组中，加入化合物I-1～I-8之后，AP-1的剩余活性在17-44％之间，即，对激活蛋白...
- 饶子和陈卫强张灼华赵佩佩付文华程转红刘慧娟
- 文献传递
- 一种双哌嗪类化合物及其应用
- 本发明涉及一种双哌嗪类化合物及其应用，该类化合物对流感病毒活性存在较好的抑制作用，具有如下通式(I)结构：<Image file="DDA0001285379470000011.GIF" he="260" imgCont...
- 饶子和杨诚郭宇蔡岩汪颖毛永红赵佩佩李雪琼孟凡飞李晓菲刘保成王星李敬
- 文献传递
- 肠道病毒71型抑制剂TJAB1099的实用合成方法研究
- 2017年
- 肠道病毒71型(EV71)是目前我国手足口病的主要致病病原,EV71感染不仅造成轻症病例,还能造成重症和死亡病例,目前尚无有效治疗EV71感染的药物上市.TJAB1099是基于EV71的衣壳蛋白VP1结构设计出的有效抗病毒抑制剂分子,临床前研究证实其具有很好的成药性.主要研究了TJAB1099的有效制备方法.以2-氨基-4-溴吡啶为起始原料,经过6步化学转化,以12%的总收率得到纯度大于99%的抑制剂分子TJAB1099.合成过程中无需硅胶柱纯化操作.该路线经过多批次百克级的起始投料,收率稳定且抑制剂分子杂质含量稳定,完全可以满足其临床前实验所需的抑制剂制备量,并且也为其之后进一步的大规模生产打下基础.
- 贺万丽赵杨杨毛永红赵佩佩汪颖蔡岩
- 关键词：肠道病毒71型抑制剂
