陈奇文
- 作品数：3 被引量：1H指数：1
- 供职机构：中国科学院更多>>
- 相关领域：理学化学工程更多>>
- 6-氨基-5-溴喹喔啉的溴化合成被引量：1
- 2009年
- 该文提出以1,3-二溴-5,5-二甲基海因作为溴化剂合成6-氨基-5-溴喹喔啉的方法。分别以1,3-二溴-5,5-二甲基海因、N-溴代丁二酰亚胺和液溴作为溴化剂,考察了温度、溶剂和反应时间对溴化反应的影响,确定了最佳反应条件:n(1,3-二溴-5,5-二甲基海因)∶n(6-氨基喹喔啉)=1.0∶2.0,反应温度20℃,以二氯甲烷为溶剂,反应时间2 h。在该反应条件下,5-溴-6-氨基喹喔啉的溴化收率达97.6%。该方法反应条件温和,步骤精简,无溴化杂质生成,并以高收率达到医用原料的要求。现已完成10 kg级扩试。
- 张利涛陈奇文吴长江常东亮哈成勇
- 关键词：N-溴代丁二酰亚胺医药与日化原料
- 一种药物中间体5－溴－6－氨基喹喔啉的制备方法
- 本发明提供了一种青光眼药物酒石酸溴莫尼定的中间体5－溴－6－氨基喹喔啉的制备方法，采用4－硝基邻苯二胺为原料，通过合环、加氢还原及以二溴海因作为溴化剂进行高选择性溴化，得到中间体5－溴－6－氨基喹喔啉，总收率达77％。原...
- 陈奇文陈笃慧吴长江
- 文献传递
- 6-氨基-5-溴喹喔啉的绿色合成
- 2009年
- 以4-硝基邻苯二胺为起始原料,经环合、催化加氢还原和1,3-二溴-5,5-二甲基海因溴化得到6-氨基-5-溴喹喔啉,各步收率分别为95.1%、83.3%、97.6%。优化合成条件为:①加氢还原反应中,催化剂用量为6-硝基喹喔啉质量的5%,反应温度70℃,压力2 MPa下加氢3 h;②溴化反应中,反应温度20℃,以二氯甲烷为溶剂。在该优化条件下,5-溴-6-氨基喹喔啉的总收率达到77.3%。本体系最优溴化试剂为1,3-二溴-5,5-二甲基海因。
- 张利涛陈奇文吴长江张振明常东亮
- 关键词：催化加氢青光眼药物
