- 湿法研磨结合挤出滚圆法制备非诺贝特缓释微丸及工艺考察被引量：4
- 2010年
- 目的湿法研磨结合挤出滚圆法制备稳定性良好的非诺贝特骨架型缓释微丸。方法将微粉化非诺贝特与亲水性载体共研磨,研磨液用固体辅料吸收,通过挤出滚圆法制备缓释微丸。以制剂体外释放度及加速试验中制剂稳定性为指标,筛选了研磨混悬液中亲水性载体的种类,考察了微晶纤维素用量、乳糖用量、挤出次数、滚圆时间等对药物释放的影响。结果以质量浓度为0.1 kg·L^-1聚维酮（K30）为亲水载体溶液,药物与载体质量之比为10∶1时,制备微丸的释放度符合中国卫生部颁发标准（1 h释放10%-30%;4 h释放50%-75%;7 h释放75%以上）,体外释药过程符合Higuchi方程。结论成功地制备了非诺贝特骨架型缓释微丸,该制备工艺重现性好,具有理想的缓释效果,加速试验稳定性良好。
- 张聪韩丹丹陈成军黄浩唐星
- 关键词：非诺贝特挤出滚圆湿法研磨
- N,N’－取代苯丙氨基酸苯丙氨基醇酯类衍生物及其制备方法
- 本发明属于医药技术领域，提供了一种N，N’－取代苯丙氨基酸苯丙氨基醇酯类衍生物及其制备方法，还公开了N，N’－取代苯丙氨基酸苯丙氨基醇酯类衍生物其消旋体或旋光异构体或其药学上可接受的盐或溶剂化物以及含有所述化合物的药物组...
- 孙铁民袁雷谢集照张聪田丰
- 文献传递
- 阿德福韦酯-PEG6000固体分散体的制备被引量：2
- 2010年
- 目的将难溶性药物阿德福韦酯制备成固体分散体,以增加体外溶出度。方法以聚乙二醇6000(polyethylene glycol 6000,PEG6000)为载体,采用熔融法制备阿德福韦酯固体分散体;配合差示扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)与X-射线衍射(X-ray diffraction,XRD)观察药物在载体中的存在状态;考察相对湿度(relative humidity,RH)75%40℃放置3个月固体分散体对溶出度的变化及载体-药物质量比对溶出的影响。结果阿德福韦酯以无定型状态存在于固体分散体中,相对湿度RH75%40℃放置3个月固体分散体对溶出度改善明显,载体-药物质量比不同,药物的溶出度不同。结论将阿德福韦酯制成固体分散体能显著增加阿德福韦酯的体外溶出度。
- 麻荣丽朱萌孟萍张聪杨丹张天虹
- 关键词：阿德福韦酯固体分散体聚乙二醇6000差示扫描量热法X-射线衍射
- Asperphenamate全合成新方法及体外抗乳腺癌活性评价被引量：2
- 2008年
- 目的探索活性天然产物asperphenamate全合成的新方法,并对其体外抗人乳腺癌作用进行评价。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,经过7步反应得到光学活性的目标产物,其结构经红外光谱、CD光谱、核磁共振氢谱、ESI-MS及旋光度确证。采用MTT法,对雌激素受体肿瘤细胞T47D和MDA-MB231进行体外抗乳腺癌活性测试。结果与结论以总收率34%合成了asperphenamate。体外抗乳腺癌活性测试表明asperphena-mate对两种肿瘤细胞株没有抑制活性。
- 袁雷谢集照张聪孙铁民
- 关键词：MTT法
- N,N’-取代苯丙氨基酸苯丙氨基醇酯类衍生物及其制备方法
- 本发明属于医药技术领域，提供了一种N，N’-取代苯丙氨基酸苯丙氨基醇酯类衍生物及其制备方法，还公开了N，N’-取代苯丙氨基酸苯丙氨基醇酯类衍生物其消旋体或旋光异构体或其药学上可接受的盐或溶剂化物以及含有所述化合物的药物组...
- 孙铁民袁雷谢集照张聪田丰
- 文献传递
- HPLC法测定非布司他的含量及有关物质被引量：11
- 2010年
- 目的建立测定非布司他原料药含量和有关物质的HPLC方法。方法采用Diamond ODS-C18色谱柱（200 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-乙腈-质量分数为0.05%的磷酸溶液（体积比为24∶46∶30）,流速为1.0 mL·min^-1,UV检测波长为315 nm,柱温为35℃。结果非布司他在15.7-94.3 mg·L^-1内线性关系良好（r=0.999 8）,平均回收率为100.5%（RSD=1.0%）。非布司他和其有关物质得到良好分离,检测限为0.5 ng。结论 HPLC法可用于非布司他含量测定和有关物质检测。
- 张聪王绍杰麻荣丽孟萍张天虹
- 关键词：非布司他高效液相色谱法
