薛明星
- 作品数：4 被引量：11H指数：2
- 供职机构：沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 马来酸桂哌齐特的合成
- 2010年
- 目的改进马来酸桂哌齐特的合成方法。方法以四氢吡咯为原料,与氯乙酰氯酰化得到中间体N-(2-氯乙酰基)四氢吡咯(1);以(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸为原料,与特戊酰氯成混合酸酐后再与无水哌嗪进行单酰化反应制得中间体(E)-1-(3,4,5-三甲氧基)肉桂酰基哌嗪(2);中间体1与中间体2发生烃化反应制备桂哌齐特游离碱(3),3与马来酸成盐得目标化合物。结果与结论以(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸计,经3步反应合成了马来酸桂哌齐特,总收率为68.88%,其结构经1H-NMR、MS谱确证。
- 王绍杰杨卓张廷剑王晓燕陈博赵勇薛明星
- 关键词：马来酸桂哌齐特
- 2-(3-氰基-4-羟基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的合成被引量：7
- 2010年
- 目的优化非布司他关键中间体2-(3-氰基-4-羟基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(4)的合成方法。方法采用"一勺烩"方法,以4-羟基苯甲腈为起始原料,首先与硫氢化钠和无水氯化镁在N,N-二甲基甲酰胺中反应,所得中间体不经分离,直接加入2-氯乙酰乙酸乙酯进行环合反应,得到2-(4-羟基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(2);然后通过六亚甲基四胺/三氟乙酸进行Duff反应,得到2-(3-甲酰基-4-羟基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(3);再经盐酸羟胺/甲酸/甲酸钠体系脱水得到目标化合物。结果经四步反应合成非布司他关键中间体4,总收率为22.6%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。结论改进后的工艺终产品无需柱色谱纯化,适合工业化生产。
- 张振学薛明星赵勇王绍杰
- 关键词：非布司他
- 吡贝地尔的合成被引量：4
- 2011年
- 哌嗪经2-氯嘧啶进行单烃化得到2-(1-哌嗪基)嘧啶(3)。另用1,2-亚甲二氧基苯经Blanc氯甲基化反应得到胡椒基氯(2)。2与3进行烃化反应制得帕金森病治疗药吡贝地尔,总收率约64%(以2-氯嘧啶计)。
- 王绍杰张廷剑薛明星陈博赵勇
- 关键词：吡贝地尔
- 一种地诺孕素的合成方法
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种地诺孕素的新的合成方法，本发明是以雌甾-4，9-二烯-3，17-二酮为起始原料，以2，2-二甲基-1，3-丙二醇对3位酮基进行保护，再经过17位环氧化，氰化开环，3位脱保护得到地诺孕素，本...
- 王绍杰陈博薛明星赵勇
- 文献传递
