刘晓光
- 作品数：13 被引量：76H指数：5
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金天津市应用基础与前沿技术研究计划中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 新型乙酰胆碱酯酶抑制剂7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与生物活性被引量：6
- 2009年
- 目的寻找作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的具有新化学结构类型的化合物。方法采用分子对接的方法寻找新型的乙酰胆碱酯酶抑制剂,设计并合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。通过Erlenmeyer-Pl chl反应及缩合反应生成目标化合物6-芳甲基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,其结构经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证。采用Ellman方法进行体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试。结果合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试结果显示所有目标化合物均具有抑制乙酰胆碱酯酶活性,8个目标化合物在10μmo.lL-1浓度水平抑制活性均超过了50%。结论7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物是潜在的乙酰胆碱酯酶抑制剂,是一类具有新骨架结构的AChE抑制剂。
- 刘斯婕杨柳刘晓光金辄温志昌林煌权胡春
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂
- 青蒿琥酯对变应性接触性皮炎的免疫调节作用及其机制探讨被引量：7
- 2012年
- 青蒿琥酯(AST)的免疫调节效应已被认可,但其具体作用的机制尚不明确。本研究通过变应性接触性皮炎(ACD)小鼠模型,初步探讨AST对ACD的免疫调节作用及可能的分子机制。采用药效学分析以及HE染色、半定量RT-PCR、Western blotting等方法分别检测AST对ACD相关细胞因子、转录因子及信号分子表达的影响。结果显示,局部应用AST能够抑制ACD小鼠耳肿胀度、脾指数、炎症细胞浸润以及IFN-γ、T-bet的表达,同时减弱NF-κB p65的表达。结果表明,AST能够通过抑制炎症反应和ACD小鼠免疫功能,调节机体的Th1/Th2失衡发挥作用,NF-κB可能是其作用靶点之一。
- 李覃陈虹刘晓光周雅逊白淑芳
- 关键词：变应性接触性皮炎青蒿琥酯免疫平衡NF-ΚB
- 土槿乙酸抑制接触性超敏反应的药效学研究及机制探讨被引量：4
- 2014年
- 目的观察中药土槿皮主要活性成分土槿乙酸(pseudolaric acid B,PB)免疫调节作用的药效学,初步探究其可能的分子机制。方法以二硝基氟苯(2,4-dinitrofluorobenzene,DNFB)诱导小鼠接触性超敏反应(contact hypersensitivity,CHS)模型,口服不同剂量PB进行干预,检测小鼠耳肿胀度,计算脾脏指数,并以苏木精-伊红染色观察小鼠耳部皮肤炎性细胞浸润情况,综合评价PB免疫抑制作用的药效学。随后,进一步以Western blot方法检测PB对CHS小鼠Akt磷酸化活性及对PPARγ蛋白表达的影响,通过荧光素酶报告基因分析PPARγ的转录激活。结果结果显示,不同剂量PB能够明显抑制CHS小鼠耳肿胀,降低脾脏指数,减轻耳部皮肤炎症程度,其免疫抑制作用机制可能与促进PPARγ表达及其转录激活、下调Akt信号通路有关。结论 PB可能通过调节PPARγ相关的Akt信号通路发挥免疫调节作用,为研制用于炎症免疫性疾病的新型免疫调节剂奠定了基础。
- 李覃董小青王翼腾刘晓光王伟周欣陈虹
- 关键词：土槿乙酸接触性超敏反应药效学炎症PPARΓPPARΓ
- 乙酰胆碱酯酶抑制剂3,6-二芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与生物活性被引量：1
- 2011年
- 目的初步探讨乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及构效关系。方法利用分子对接技术设计一些新的7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,采用化学方法合成这些目标化合物,采用Ellman法对目标化合物进行体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。首先由芳基乙烯在温和条件下的氧化反应得到2-芳基-2-氧代乙酸,2-芳基-2-氧代乙酸与硫代氨基脲在碱性水溶液中缩合得到3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮衍生物,3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮衍生物与取代的α-氯代苯乙酮在乙酸中反应得到4个目标化合物;6-芳基-3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物进一步经Williamson反应得到7个6-芳基-3-(烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。结果合成了11个未见文献报道的新化合物,其结构均经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选表明,所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中5个化合物在10μmo.lL-1时的抑制活性超过了40%。结论综合分子对接和体外AChE抑制活性的测试结果发现,3,6-二芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物可与AChE的CAS区、PAS区和阴离子亚位点发生相互作用,C-6位苯环对位的卤原子可增强化合物对AChE的抑制活性。
- 金辄刘晓光刘斯婕高海燕鞠蕾雷杰喻温志昌林煌权李硕胡春
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂
- Th17/Treg平衡在类风湿关节炎中作用的研究进展被引量：44
- 2013年
- 类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是一种以慢性多关节滑膜炎为主要特征的自身免疫性疾病。虽然目前对于RA的确切发病机制尚不明确,但一般认为和T细胞相关。最近研究发现调节性T细胞(regulatory T cell,Treg)和Th17细胞在RA的发生发展中发挥重要作用。Th17细胞能够分泌促炎症因子IL-17,通过诱导基质金属蛋白酶(ma-trix metallo proteinases,MMPs)和破骨细胞生成,促进骨滑膜炎症、骨和关节损伤;而Treg则通过释放抑制性细胞因子IL-10和TGF-β发挥免疫效应,调控RA中的炎症性免疫应答过程。单独TGF-β作用下诱导初始T细胞分化为Treg,而在TGF-β和IL-6共同作用下诱导初始T细胞分化为Th17细胞,因此,Th17和Treg细胞在特定的细胞因子微环境下可以相互转化。调节Th17/Treg之间的平衡可能成为治疗RA的新方法。该文将对Th17/Treg平衡在RA发生发展中的调节作用作一综述。
- 杨金娜刘晓光李覃陈虹张予阳
- 关键词：TH17IL-17TGF-ΒFOXP3
- 武警部队士兵职业技能鉴定信息化考核初探被引量：3
- 2012年
- 武警部队士兵职业技能鉴定工作是国家职业技能鉴定的重要组成部分,将为打造过硬的专业技术兵队伍提供有力的智力支撑和技术保障。构建配套的信息化考核系统是搞好这项工作的一项重要支撑。武警部队士兵职业技能鉴定信息化考核系统,将通过完备详实的试题库,从闭卷笔答改为网上考核,
- 刘晓光柴华胡役兰石枫
- 关键词：士兵信息化
- 噻唑并[3,2－b]－1,2,4－三嗪衍生物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及噻唑并[3，2－b]－1，2，4－三嗪类衍生物及其应用。噻唑并[3，2－b]－1，2，4－三嗪类衍生物包括噻唑并[3，2－b]－1，2，4－三嗪类衍生物该类化合物的立体异构体和药学上适用的盐，...
- 胡春刘斯婕杨柳金辄刘晓光黄二芳徐赫男温志昌林煌权
- 文献传递
- 免疫制剂在特应性皮炎中的应用被引量：7
- 2013年
- 特应性皮炎是在遗传背景下由免疫失衡造成的皮肤炎症反应性疾病,但其确切发病机理复杂,临床上尚无特殊有效的治疗手段。近年研究发现,一些免疫制剂对特应皮炎具有良好疗效,有望成为特应性皮炎免疫治疗的新方向。本文阐述了免疫抑制剂和免疫调节剂在特应性皮炎中应用的进展。
- 周雅逊刘晓光李覃陈虹
- 关键词：特应性皮炎免疫调节免疫抑制剂
- 武警后勤专业远程继续教育信息管理系统的研究与开发
- 2012年
- 目前,武警部队的任职教育和各类培训班基本上还在沿用集中面授的传统方式实施教学,教学组织、教学实施方式单一,没有充分发挥网络和现代教育技术的优势。军队现代远程教育2001-2010年发展规划明确提出：稳步推进军队现代远程教育工程,构建具有我军特色、可持续发展的现代远程教育体系,形成符合我军实际的现代远程教育模式。全军2011-2015年在职科学文化教育规划指出：
- 石枫刘晓光庞奕晖胡役兰
- 关键词：后勤继续教育
- 土槿乙酸调节特异性免疫应答的初步研究被引量：5
- 2013年
- 目的探讨土槿乙酸(pseudolaric acid B,PB)对T细胞介导特异性免疫应答的调节作用及分子机制。方法以二硝基氟苯(2,4-Dinitrofluorobenzene,DNFB)诱导小鼠迟发型超敏反应(delayed-type hypersensitivity,DTH),局部外涂PB进行干预后检测耳肿胀度,并进一步观察PB体外作用对DTH小鼠淋巴细胞及抗原特异性T细胞增殖水平的影响,流式细胞术分析DTH小鼠CD4+CD25+Foxp3+Treg细胞数量,Western blot方法检测p38MAPK的磷酸化活性表达水平。结果 PB能够明显减轻DTH小鼠耳片厚度和重量的增加,体外作用亦能有效抑制DTH小鼠淋巴细胞以及抗原特异性T淋巴细胞增殖,其免疫抑制作用机制可能与促进Treg产生、上调p38MAPK信号通路有关。结论 PB体内外均具良好的免疫抑制活性,可通过增加Treg细胞、抑制效应细胞增殖等途径发挥作用,有望研发成为新型抗炎免疫调节剂。
- 李覃王火陈虹刘晓光杨金娜曹波高颖
- 关键词：土槿乙酸免疫抑制迟发型超敏反应TREGP38MAPK
