乌拉地尔是一种新型的多靶点降压药物,现对其已有的合成方法进行改进。讨论了相转移催化条件和逆向相转移催化条件下,以6-（3-氯丙基）氨基-1,3-二甲基尿嘧啶和1-（2-甲氧基苯基）哌嗪盐酸盐为原料,进行乌拉地尔合成的反应结果。逆向相转移催化条件下所获收率高于相转移催化条件。当选择β-CD为逆向相转移催化剂,水为溶剂,反应温度为95℃,在1500 r min 1转速下经2~3 h反应,可以大于80%的收率获得含量为96.6%~98.0%乌拉地尔粗品。乌拉地尔粗品精制采用反溶剂重结晶法,其适宜条件是7℃时,二氯甲烷为溶剂,丙酮为反溶剂,所获得乌拉地尔成品含量〉98.5%,收率〉95%。乌拉地尔结构经1H-NMR、MS、IR和元素分析确证。与已有工艺比较,改进的合成方法具有显著缩短反应时间,产物分离简单易行,合成工艺简单、易于工业化生产等优点。
