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Box-Behnken效应面法优化主动靶向复方阿霉素/槲皮素脂质体被引量：3: 2016年; 目的通过Box-Behnken效应面优化法筛选处方,制备生物素介导的阿霉素和槲皮素的复方脂质体。方法采用薄膜分散法制备槲皮素脂质体,通过硫酸铵梯度法主动包载阿霉素。分别以磷脂与胆固醇质量比(X1)、脂质与槲皮素质量比(X_2)、硫酸铵浓度(X_3)和孵育温度(X_4)为考察指标,以阿霉素(doxorubicin,DOX)包封率(Y_1,wEE/%)、槲皮素(quercetin,QUE)包封率(Y_2,wEE/%)及粒径(Y_3,d/nm)为评价指标;采用四因素三水平Box-Behnken效应面优化法筛选脂质体处方;测定优化脂质体的粒径、zeta电位和外观形态并考察脂质体的稳定性。结果最优化处方工艺为磷脂与胆固醇质量比为3.48∶1;磷脂与槲皮素质量比为26∶1;硫酸铵浓度为0.15 mol·L^(-1);阿霉素孵育温度为50℃;载药脂质体的平均粒径为148.5 nm;zeta电位为-23.1 m V;15 d内泄露率小于20%。结论采用Box-Behnken实验设计法优化处方所得数学模型预测性良好,可以用于复方阿霉素/槲皮素脂质体的处方优化。; 罗月王松杰赵秀峰贾男赵秀丽; 关键词：阿霉素槲皮素生物素脂质体

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贾男