黄俊凯 作品数:3 被引量:15 H指数:2 供职机构: 安徽中医药大学 更多>> 发文基金: 安徽省高校省级自然科学研究项目 江苏省自然科学基金 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 更多>>
N-乙基苦参酸百里酚酯的合成 被引量:3 2014年 以苦参碱为原料,通过碱水解开环,溴乙烷乙基化得到N-乙基苦参酸乙酯,继而水解得到N-乙基苦参酸,最后在脱水剂作用下与百里酚缩合,得到N-乙基苦参酸百里酚酯。目标化合物的化学结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。考察了N-乙基苦参酸与百里酚缩合反应中脱水剂、反应物配比、温度等因素对产率及反应时间的影响,优选出最佳合成工艺。最佳合成工艺为:以1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDCI)为脱水剂,反应物配比为n(N-乙基苦参酸)∶n(百里酚)=1∶1.5,反应温度45~50℃,该条件下N-乙基苦参酸百里酚酯的收率达60.6%。 高雷雷 李祥华 何黎琴 黄俊凯关键词:苦参碱 香豆素-3-羧酸-烟酸前药的设计、合成及抗血小板聚集活性的研究 被引量:10 2014年 设计、合成香豆素-3-羧酸-烟酸前药并研究其抗血小板聚集活性,以发现活性更高的新型抗血小板聚集剂。利用拼合原理,以不同的连接桥将香豆素-3-羧酸和烟酸偶联,合成目标化合物。通过体外抗血小板聚集试验对目标化合物进行抗血小板聚集活性评价。设计、合成了5个新的目标化合物,其结构经ESI-MS、IR及1 H NMR确证。体外抗血小板聚集活性结果表明,目标化合物的抗血小板聚集活性均强于阳性对照药阿司匹林,其中化合物6a的活性最强,值得进一步研究。 高雷雷 黄俊凯 何黎琴关键词:烟酸 抗血小板聚集 NO供体型吉西他滨衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性 被引量:2 2015年 在吉西他滨(gemcitabine)的N4位偶联上不同的二醇取代的苯磺酰基呋咱氮氧化物,设计合成了10个新型NO供体型吉西他滨衍生物9a^9e和10a^10e。体外抗肿瘤活性结果表明,化合物9b^9d和10b^10d显示较强的抗肿瘤活性,尤其化合物10c不仅对Hep G2、HCT116和SW620抗增殖活性(IC50=2.44~3.57μmol·L-1)强于吉西他滨(IC50=3.87~7.52μmol·L-1),而且释放出高浓度的NO。然而,加入NO清除剂后10c的抗肿瘤活性降低了近50%,提示NO供体型衍生物的抗肿瘤作用与NO释放有关。 李祥华 王学敏 徐辰俊 黄俊凯 何黎琴 凌勇关键词:一氧化氮 吉西他滨 抗肿瘤活性