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新型细胞死亡显像剂18F-FPDuramycin的自动化合成: 2014年; 通过引入氟标记辅助基团尝试多肽耐久霉素(Duramycin)的18F标记,探索其放化标记的自动化合成过程。使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,先通过三步简单的反应,合成辅助基团4-nitrophenyl 2-[18F]fluoropropionate(18F-NFP);随后将18F-NFP与耐久霉素反应生成18F-FPDuramycin,产物通过固相萃取的方法进行纯化,并对相应反应条件(溶剂、碱和反应时间)做了正交试验以确定其最佳条件。从18F离子起始合成18F-NFP共需80 min,未经衰变矫正,放化收率为(25±5)%(n=10);以18F-NFP为原料合成至18F-FPDuramycin共需20 min,未经衰变矫正,放化收率为(70±3)%(n=8),终产物18F-FPDuramycin的放化纯度大于99%,比活度为(23.7±13.7)GBq·?mol-1(n=10)。通过使用"二锅法"自动化合成18F-FPDuramycin,操作简便,收率稳定,质量控制检测满足放射性药物质量管理条例规定,能满足科研和临床正电子断层显像的要求。; 要少波胡孔珍唐刚华梁祥姜申德; 关键词：自动化合成磷脂酰乙醇胺

(S-[^(11)C]甲基)-D-半胱氨酸的自动合成与动物实验被引量：2: 2012年; 研究(S-[11C]甲基)-D-半胱氨酸(11C-D-MCYS)的自动化合成工艺,并对无菌炎症模型和S180肉瘤模型进行正电子发射断层(PET)显像。由PET回旋加速器生产的11CO2,与氢化铝锂(LiAlH4)发生还原反应生成11CH3OH,再与氢碘酸(HI)发生取代反应生成碘甲烷(11CH3I)。11CH3I与前体D-半胱氨酸(D-CYS)在Sep Pak Plus C18柱上发生烷基化反应生成11C-D-MCYS。用NaH2PO4缓冲液将柱上的11C-D-MCYS淋洗到无菌瓶中。11C-D-MCYS未校正放化产率为(51±4)%(从11CH3I计算,n=4),放化纯度>99%,总合成时间~12 min。PET显像结果显示,S180肉瘤组织高度摄取11C-D-MCYS,而炎症组织摄取11C-D-MCYS低,表明11C-D-MCYS在肿瘤显像方面具有一定潜力。; 梁祥王红亮黄婷婷唐刚华胡孔珍吴克宁; 关键词：PET显像

(S-^(18)F-氟代甲基)-L-半胱氨酸的半自动化合成及其初步炎症PET显像: 2011年; 改进现有合成模块,研究(S-^(18)F-氟代甲基)-L-半胱氨酸(^(18)F-MCYS)的自动化合成工艺,并对无菌炎症模型进行正电子发射断层(PET)显像。以CH_2Br_2为前体,经氟化反应制备甲基化试剂^(18)F-CH_2Br,后者与溶解在二甲基亚砜(DMSO)中的L-半胱氨酸充分反应,用Sep-Pak C18小柱分离纯化,得到^(18)F-MCYS注射液。^(18)F-MCYS的未校正放化产率为(10.0±3.0)%(n=4,按^(18)F计算),放化纯度>95%,放化合成时间35 min。^(18)F-MCYS可被炎症组织高度摄取,但不稳定,不适于PET显像研究。; 梁祥王红亮唐刚华黄婷婷吴克宁; 关键词：炎症 PET显像

新型PET显像剂S-18F-甲基-L-半胱氨酸(18F-MCYS)的合成: 目的(S-[~(11)C]甲基)-L-半胱氨酸(~(11)C-MCYS)是(S-[~(11)C]甲基)-L-蛋氨酸(~(11)C-MET)的重要类似物,肿瘤和炎症动物模型PET显像证实~(11)C-MCYS在某些方面具有...; 王红亮梁祥唐刚华

5-(^18F-3-氟丙氧基)-L-色氨酸的合成及初步生物学评价: 2013年; 目的研制合成5-(18F-3-氟丙氧基)-L-色氨酸(5-18FPTP)的有效方法,并进行动物体内生物分布实验,应用动物模型评价其区分炎症与肿瘤的价值。方法采用亲核取代反应,经两步法合成5-18FPTP。各组动物小鼠分别在给药后按规定的不同时间处死,测定各器官的摄取率,得到小鼠各器官的5-18FPTP生物分布。对2只炎症-肿瘤模型小鼠给药后60 min进行5-18FPTP的正电子发射断层(PET)显像,分析炎症、肿瘤对5-18FPTP的摄取情况。结果 5-18FPTP的标记时间约为60 min,未校正的总放射化学产率为(21±4.6)%,放射化学纯度大于95%。正常小鼠生物分布和PET肿瘤-炎症模型显像显示,肝、肾、血等脏器摄取较高且滞留时间较长,脑及肌肉摄取较低,肿瘤组织可以有效摄取5-18FPTP,而炎症组织几乎不摄取5-18FPTP。结论 5-18FPTP标记简单,能够有效区分肿瘤和炎症组织,有望成为特异性的肿瘤氨基酸代谢的正电子药物。; 何山震唐刚华王淑侠朱丽娟胡孔珍王红亮黄婷婷梁祥; 关键词：PET显像

(N-[^(18)F]氟甲基)胆碱的半自动合成和无菌型炎症PET显像评价被引量：3: 2011年; 通过对现有的合成模块进行改进,实现了(N-[18F]氟甲基)胆碱(18F-FCH)的半自动合成,并用其进行了无菌型炎症PET显像。以CH2Br2为前体,经过氟化反应制备甲基化试剂18FCH2Br,在柱与N,N-二甲基乙醇胺进行反应,并经过Sep Pak tC18和Sep Pak CM小柱联用纯化的方法,得到放化纯度大于95%的18F-FCH注射液,放化产率为12%±2%(n=3,按18F-计算,未校正),放化合成时间为35min。PET显像表明,肌肉注射0.2mL松节油,4天后形成的炎症模型具有18F-FDG最高摄取,而18F-FCH在炎症处具有轻度的放射性浓聚,因此在18F-FCH肿瘤显像时应考虑炎症的可能性。; 王红亮黄婷婷梁祥吴克宁唐刚华; 关键词：炎症 PET显像

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梁祥