夏超
- 作品数：6 被引量：7H指数：2
- 供职机构：天津大学药物科学与技术学院更多>>
- 发文基金：天津市科技支撑计划重点项目天津市科技计划天津市科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 新型尿酸转运蛋白1(URAT1)抑制剂的设计、合成及生物活性研究
- 2015年
- 根据Ardea Biosciences公司的Ⅲ期临床URAT1抑制剂Lesinuard的结构设计了两类新型化合物,并完成了22个目标化合物的合成及生物活性研究,最终将生物活性最好的化合物([1-(3,4-二氟苯基)-1H-咪唑[4,5-c]吡啶-2-磺酰基]乙酸叔丁酯)确定为URAT1抑制剂的新型先导化合物。
- 夏超魏波石玉李祎亮王松青
- 关键词：尿酸痛风病
- 银屑病治疗的小分子药物研究进展被引量：2
- 2014年
- 银屑病是一种复杂的炎性皮肤疾病,其发病机制尚不完全清楚,且反复发作,治疗难度很大,严重影响了患者的生活和工作,这给新药研究和筛选带来一定的困难。尽管如此,抗银屑病新药一直是皮肤病药物治疗学研究的一个热点。国际上在寻找新的抗银屑病药物方面一直在做不懈努力,拟用于治疗的新候选药物不断出现,旨在继续提高疗效和降低毒副作用。目前,可用于治疗银屑病药物的作用靶点较多,主要集中在核激素受体的配体、免疫信号转导通路中的相关细胞因子和酶,以及作用于表皮的天然药用药材。针对治疗银屑病效果较佳、作用机制较明确的小分子药物进行总结,为开发抗银屑病的新药提供研究思路。
- 孙悦石玉魏波夏超魏会强李祎亮孙铁民
- 关键词：小分子药物银屑病自体免疫性疾病
- 3-环己烯-1-甲酸的手性拆分研究被引量：4
- 2013年
- 目的研究外消旋3-环己烯-1-甲酸的手性拆分,获得单一构型异构体。方法通过化学拆分法中的生成非对映异构体拆分法来拆分外消旋3-环己烯-1-甲酸,以手性苯乙胺为手性拆分剂,外消旋3-环己烯-1-甲酸在丙酮中形成非对映体异构体并利用它们的溶解度差别来进行拆分。结果拆分为(R)-(+)-3-环己烯-1-甲酸(收率28.3%)和(S)-(-)-3-环己烯-1-甲酸(收率28.7%),光学纯度均大于99%。结论获得外消旋3-环己烯-1-甲酸的单一构型异构体。
- 徐春秀石玉张师愚刘日夏超魏会强李祎亮
- 关键词：手性拆分苯乙胺
- 6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺研究
- 2013年
- 目的对6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺进行研究。方法以1-叔丁氧羰基-4-对甲苯磺酰氧甲基哌啶和香草酸甲酯为起始原料,经过脱叔丁氧羰基、甲基化、硝化、还原,最后经Niementowski环合得到。结果实验总收率约为56%。结论优化的新工艺减少了反应步骤、降低了制备成本、简化了反应操作条件、提高了产率,更适合工业化生产。
- 李靖石玉李祎亮夏超魏会强宋晓凯
- 关键词：硝化
- 6-(1-苯基-乙基)-8H-吡咯并[3,4-b]吡啶的合成
- 2015年
- 以2,3-吡啶二羧酸作为起始原料,通过环合、氢化及内酰胺还原反应合成标题化合物,作为合成莫西沙星侧链(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的新型中间体。对各个中间体制备过程中原料的用量比进行了探究:在2,3-吡啶二酸酐的制备中,2,3-吡啶二羧酸与SOCl2的物质的量比为1∶1.35;在6-(1-苯基-乙基)-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的制备中,2,3-吡啶二酸酐与SOCl2的物质的量比为n(2,3-吡啶二酸酐)∶n(SOCl2)=1∶1.10;在目标产物的制备中,n(6-(1-苯基-乙基)-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮)∶n(Na BH4)∶n(BF3·Et2O)=1∶3.2∶3.2×0.95。另外,在氢化还原反应中,选用冰醋酸作为反应溶剂,目标化合物总收率73.7%,并通过1HNMR对中间体及产物结构进行了确证。该研究为(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成提供了新思路。
- 夏超魏波石玉李祎亮王松青
- 吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的常压氢化产物研究被引量：1
- 2015年
- 研究标题化合物的常压氢化反应,获得酰亚胺氮原子上无保护基团的产物。以吡啶-2,3-二羧酸为原料,制备得到标题化合物,通过改变溶剂种类以及催化剂用量得到不同种类的氢化产物。合成了4种未见报道的新化合物,测定了其熔点、核磁和X-单晶衍射数据,并讨论了溶剂种类、催化剂用量和反应温度的影响。该方法为开发一条更加经济简便的制备(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的新路线奠定了基础。
- 魏会强李祎亮魏波夏超孙悦王松青
