王杰
- 作品数：5 被引量：19H指数：3
- 供职机构：中国中医科学院中医药信息研究所更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项北京市自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 益心舒胶囊防潮性能改进研究被引量：3
- 2017年
- 目的考察防潮辅料及内容物形态对益心舒胶囊吸湿性的影响,改善益心舒胶囊防潮性能。方法以吸湿率和临界相对湿度为指标,比较可溶性淀粉、玉米淀粉、糊精、乳糖、甘露醇、磷酸氢钙、乙基纤维素、微晶纤维素、羟丙甲纤维素和低取代羟丙纤维素10种辅料对益心舒胶囊内容物吸湿性的影响,考察优选辅料与胶囊内容物制粒后对益心舒胶囊吸湿性的影响。结果益心舒胶囊内容物的平衡吸湿率为18.04%,其最佳的防潮辅料为乳糖、微晶纤维素和甘露醇,药辅比为1∶0.1(wt%),制粒前其平衡吸湿率分别为14.87%、14.39%、15.38%,制粒后其平衡吸湿率分别为10.75%、10.29%、11.13%。结论筛选出的防潮辅料能有效降低药粉的吸湿性,制粒后可有效提高益心舒胶囊的防潮性。
- 李真真王杰易红臧琛赵庆贺陈燕军
- 关键词：益心舒胶囊辅料吸湿性吸湿率临界相对湿度
- 载多西紫杉醇纳米胶束的制备及其体外抗Lewis肺癌作用研究被引量：6
- 2019年
- 为提高多西紫杉醇(DTX)的水溶性及靶向性,降低不良反应,采用pH敏感聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚-β-氨基酯(polyethyleneglycol methoxy-polylactide-poly-β-aminoester,PBAE)和非pH敏感聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(polyethyleneglycol methoxy-polylactide,PELA)2种聚合物材料,分别包载多西紫杉醇制成纳米胶束(PBAE-DTX,PELA-DTX),对胶束进行理化性质表征并研究其对小鼠Lewis肺癌细胞的活性作用。粒度测定结果显示空白及载药胶束粒径相近,均在10~100 nm;PBAE胶束在弱酸性条件下粒径发生变化,pH响应性较好;制备的2种载药胶束中DTX的包封率分别为(93.8±1.70)%,(87.2±4.10)%,载药量分别为(5.3±0.10)%,(4.9±0.05)%;MTT检测载药胶束对Lewis肺癌细胞的增殖均有明显的抑制作用,pH敏感的PBAE-DTX表现出更好的细胞毒性活性;流式细胞仪检测结果显示,给药48 h后DTX,PELA-DTX,PBAE-DTX 3组的凋亡细胞率分别为(20.72±1.47)%,(29.71±2.38)%,(40.91±1.90)%(P<0.05),表明不同多西紫杉醇制剂均能促进Lewis细胞的凋亡,PBAE-DTX的促凋亡作用更强。pH敏感性的PBAE-DTX载药胶束制备简单,稳定性好,能显著抑制Lewis肺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
- 王亚杰王杰郝单丽岳巧欣谢冉德格晶易红臧琛赵庆贺陈燕军
- 关键词：多西紫杉醇纳米胶束PH敏感LEWIS肺癌
- 多西紫杉醇纳米胶束在小鼠体内的药代动力学及其肿瘤组织分布被引量：3
- 2019年
- 目的:探究多西紫杉醇纳米胶束的药代动力学及其在肿瘤组织中的分布情况。方法:采用薄膜水化法制备多西紫杉醇纳米胶束;利用HPLC建立多西紫杉醇(DTX)在生物样品中的含量测定方法并进行相应的方法学评价;建立小鼠Lewis肺癌模型,利用尾静脉注射给药方式分别考察游离药物(DTX),非pH敏感性载药胶束(PELA-DTX),pH敏感性载药胶束(PBAE-DTX)在给药剂量为20 mg·kg^(-1)时,对荷瘤小鼠药代动力学及组织分布的影响。结果:成功制备了多西紫杉醇纳米胶束PELA-DTX与PBAE-DTX;采用HPLC建立了多西紫杉醇在小鼠体内的含量测定方法,且该方法的线性关系、精密度、回收率均符合要求。PBAE-DTX的血药浓度在24 h内一直处于较高的水平。与PELA-DTX,DTX相比,PBAE-DTX的药时曲线下面积(AUC_(0-∞))分别增大3. 63%,8. 96%,平均驻留时间(MRT)分别延长了2. 86%和6. 43%,半衰期延长,药物血液循环时间延长。给药后1 h内,3种多西紫杉醇制剂在心、肝、脾、肺、肾及肿瘤组织中均有分布,随时间延长,分布降低,且24 h时PBAE-DTX在肿瘤组织中的分布显著高于PELA-DTX和DTX。结论:PBAE-DTX能够延长多西紫杉醇在血液中的循环时间,提高其生物利用度及在肿瘤组织的分布程度。
- 王杰王亚杰郝单丽臧琛易红德格晶陈燕军
- 关键词：多西紫杉醇药代动力学紫杉醇尾静脉注射
- pH敏感多西紫杉醇纳米胶束的制备及其增强小鼠的抑瘤活性研究被引量：7
- 2020年
- 抗肿瘤药物的非特异性释药是化疗药物对正常组织产生毒副作用的主要原因。利用纳米技术实现抗肿瘤药物的特异性与响应性递药是提高药物治疗效果、减少毒副反应的重要途径之一。本研究合成了pH敏感聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚-β-氨基酯[poly(methoxy-ethylene glycol)-poly(lactic acid)-poly-(β-amino ester),PBAE]三嵌段共聚物,并制备胶束负载多西紫杉醇(DTX),以提高DTX抗肿瘤活性。通过开环聚合及Michael加成合成共聚物,核磁共振波谱法表征其结构和分子量,酸碱滴定法测定碱解离常数(p Kb),荧光法测定临界胶束浓度(CMC)。采用薄膜水化法制备载DTX纳米胶束,激光粒度仪测定粒径和分布及稳定性,HPLC测定载药量、包封率及累积药物释放量。载药胶束粒径为10~100 nm,粒径分布较窄;制备的2种载药胶束PBAE1-DTX和PBAE2-DTX中DTX的载药量分别为(5.3±0.10)%和(4.9±0.05)%,包封率分别为(93.8±1.70)%和(87.2±4.10)%。建立小鼠Lewis肺癌模型,利用尾静脉注射给药方式分别考察游离药物(DTX)、非pH敏感载药胶束聚乙二醇-聚乳酸-DTX(PELA-DTX)和pH敏感载药胶束(PBAE1-DTX)的抑瘤效果。所有动物实验均符合动物伦理学标准,并获得中国中医科学院中药研究所动物伦理委员会批准(批准号2017090110)。体内抑瘤实验表明,在给药剂量为10和20 mg·kg^-1时,纳米药物对小鼠肺腺癌移植瘤均显示出较好的抗肿瘤活性。比较各组小鼠肿瘤体积增长速率:PBAE1-DTX 20 mg·kg^-1
- 郝单丽王杰谢冉岳巧欣易红臧琛赵庆贺陈燕军
- 关键词：PH敏感多西紫杉醇纳米胶束抗肿瘤活性
- 斑蝥素载药胶束的制备及其体外释药性能考察被引量：1
- 2016年
- 目的:制备pH敏感斑蝥素聚合物胶束纳米制剂,以提高斑蝥素在水中的溶解度,并考察该制剂在弱酸性条件下的体外释药特性。方法:以聚乙二醇-聚乳酸共聚物[poly(ethylene glycol)-b-polylactide,PELA]和聚乙二醇-聚乳酸-聚(β-氨基酯)[poly(ethylene glycol)-b-polylactide-b-poly(β-amino ester),PELA-PBAE]为载体,采用薄膜水化法制备斑蝥素胶束。通过透射电子显微镜观察胶束的微观形态,采用粒度分析仪测定粒径,HPLC测定其载药量和包封率,透析袋透析法测定纳米胶束在不同p H条件下的释放特性。结果:斑蝥素胶束呈明显的球状结构,PELA载药(PELA-C)胶束和PELA-PBAE载药(PELAPBAE-C)胶束的粒度分别为21.6,21.2 nm,且至少在5 d内稳定;载药量分别为1.68%和1.72%,包封率分别为92.0%和88.8%;在p H 5.5下的8 h累计释放率分别为24.7%和79.1%,在p H 6.5下的8 h累计释放率分别为13.6%和50.0%,在p H 7.4下的8 h累计释放率分别为10.2%和13.9%。结论:PELA-PBAE作为纳米载体能明显提高斑蝥素的水溶性,体外释药具有显著的p H响应性能,在抗肿瘤药物的开发方面具有较好的应用前景。
- 李真真岳巧欣王杰臧琛易红李鹏岳赵庆贺陈燕军
- 关键词：斑蝥素聚合物胶束PH敏感抗肿瘤包封率
