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刘正江
作品数:
1
被引量:2
H指数:1
供职机构:
浙江理工大学理学院化学系
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发文基金:
浙江省自然科学基金
国家自然科学基金
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相关领域:
理学
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合作作者
蒋玲波
浙江理工大学理学院化学系
梁大伟
浙江理工大学理学院化学系
江银枝
浙江理工大学理学院化学系
周俊
浙江理工大学理学院化学系
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浙江理工大学
作者
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周俊
1篇
江银枝
1篇
梁大伟
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蒋玲波
1篇
刘正江
传媒
1篇
应用化学
年份
1篇
2011
共
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4,6-二芳基-2-氨基嘧啶类衍生物的合成与生物活性
被引量:2
2011年
合成并表征了5种4,6-二芳基-2-氨基嘧啶类化合物。测试了它们对大肠肝菌甲硫酰胺肽酶(EcMetAP)的抑制作用及对CXCR4受体的拮抗作用。发现5种化合物均对EcMetAP酶活有抑制作用,除化合物2外均对CXCR4受体有拮抗作用。利用FieldTemplater和FieldAlign软件对化合物1~5的上述活性构效关系进行了分析,初步认为化合物的嘧啶环3位N原子及4位取代苯环上若引入给电子基团,可增强这类化合物的EcMetAP酶抑制活性;在嘧啶环2位引入负电性较强的基团取代,改造2个苯环和嘧啶环的4、5、6位C原子的结构可增强其CXCR4受体拮抗活性。
江银枝
周俊
梁大伟
蒋玲波
刘正江
关键词:
嘧啶
CXCR4
构效关系
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