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罗海斌
作品数:
1
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供职机构:
中国科学院上海药物研究所
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发文基金:
国家自然科学基金
国家科技重大专项
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
李国
中国人民解放军第四一一医院
陈莉莉
中国科学院上海药物研究所
陈静
中国科学院上海药物研究所
梅长林
第二军医大学长征医院
沈旭
中国科学院上海药物研究所
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作者
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李林
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罗海斌
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李国
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第二军医大学...
年份
1篇
2009
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表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂高通量筛选模型的建立
2009年
目的:建立表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase,RTK)抑制剂的高通量筛选模型。方法:通过基因工程技术表达EGFR-RTK,ELISA法验证其生物学活性;应用表面等离子共振原理筛选与激酶具有结合活性的化合物,ELISA法检测其生物学活性。结果:在原核表达系统中成功表达具有生物学活性的EGFR-RTK蛋白。将蛋白偶联至生物芯片,阳性化合物EI 188与EGFR酪氨酸激酶结合的Kd值为5.00×10-7mol.L-1,IC50为12.37μmol.L-1,与预期结果一致。应用该模型筛选31个待测化合物,发现了6个具有结合活性和酶抑制活性的EGFR-RTK抑制剂。结论:成功建立了基于表面等离子共振原理和ELISA法的高通量EGFR-RTK抑制剂的筛选模型,为发现新型酪氨酸激酶抑制剂奠定了基础。
李林
李国
陈莉莉
罗海斌
陈静
沈旭
梅长林
关键词:
表皮生长因子受体
酪氨酸激酶抑制剂
高通量筛选
表面等离子共振
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