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唐澜
作品数:
1
被引量:8
H指数:1
供职机构:
南方医科大学药学院
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发文基金:
国家自然科学基金
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
范艳芳
南方医科大学药学院
刘中秋
南方医科大学药学院
夏笔军
南方医科大学药学院
冯潜
南方医科大学药学院
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冯潜
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刘中秋
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范艳芳
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唐澜
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1篇
中国药学杂志
年份
1篇
2012
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野黄芩素FVB/NCrlVr小鼠磺酸化代谢特征研究
被引量:8
2012年
目的野黄芩素在机体内被吸收后迅速发生Ⅱ相代谢结合反应。本实验研究野黄芩素主要的Ⅱ相代谢磺酸化代谢反应特征。方法采用FVB/NCrlVr(FVB)小鼠肠灌流模型及FVB/NCrlVr小鼠肝脏S9体外反应体系,HPLC-MS/MS及HPLC-UV测定汉黄芩素及其代谢产物,研究汉黄芩素主要的Ⅱ相代谢之一磺酸化代谢反应的特征。结果小鼠在体灌流实验中,野黄芩素的磺酸化代谢产物在小肠的外排速率与葡萄糖醛酸化代谢产物的外排速率无显著性差异(P=0.435),且结肠灌流液中仅检测到野黄芩素磺酸化代谢产物。野黄芩素在肠道吸收后原型药物与代谢产物均有部分经胆汁排泄。体外FVB/NCrlVr小鼠肝脏S9孵育实验中,20μmol.L-1的野黄芩素的磺酸化代谢反应速度显著高于10,40μmol.L-1时的反应速率(P<0.05)。结论本实验首次发现磺酸化代谢是野黄芩素在肠道内的主要代谢方式之一,野黄芩素经肠道吸收后存在肝肠循环。体外肝脏S9孵育的野黄芩素磺酸化反应可能存在底物抑制现象。
范艳芳
冯潜
唐澜
刘中秋
夏笔军
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