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RGD肽介导阿魏酸脂质体的大鼠体内抗氧化活性研究被引量：1: 2010年; 目的:评价RGD介导的阿魏酸脂质体体内抗氧化活性。方法:采用大鼠局部脑缺血再灌注为动物模型,川芎嗪为阳性对照药物,以SOD活力、MDA含量、T-AOC含量为指标,评价阿魏酸载入RGD脂质体后的抗氧化活性。结果:SOD活力测定结果表明,阿魏酸普通脂质体组提高SOD活力的作用强于川芎嗪注射液组,RGD阿魏酸脂质体组SOD活力比普通脂质体组高3倍,比阳性药物组高3.38倍;T-AOC含量测定结果表明,普通脂质体组提高T-AOC含量的能力显著高于阳性药物对照组,RGD阿魏酸脂质体组T-AOC含量分别为阿魏酸注射液组5倍,普通脂质体组3倍,川芎嗪组3.4倍;MDA含量测定结果表明,RGD脂质体组降低MDA含量能力显著高于阿魏酸注射液组、阿魏酸普通脂质体组及阳性药物对照组。结论:将阿魏酸载入RGD介导的脂质体可显著提高其抗氧化活性,对脑缺血再灌注具有比普通脂质体及阳性药物更显著的保护效果。; 秦晶胡海洋康爽明周鹏程陈大为; 关键词：阿魏酸脂质体 RGD肽脑缺血再灌注

pH敏感释药两亲性壳聚糖共聚物胶束的制备及其性质考察被引量：6: 2011年; 目的在合成了两亲性接枝共聚物丁酰基-羧甲基-壳聚糖(butyryl-carboxymethyl-chitosan,BR-CM-CS)的基础上,采用化学键合载药方式结合透析法制备了阿霉素pH敏感两亲性共聚物胶束并对其相关性质进行考察。方法利用芘荧光探针技术测定胶束的临界胶束浓度(CMC);通过透析法结合紫外分光光度法测定胶束的载药量及包封率;分别利用透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)、动态光散射法(DLS)和zeta电位分析仪对胶束及其冷冻干燥产品的形态、粒径和表面电位进行了表征;采用透析法考察了载药聚合物胶束的体外释放行为。结果胶束的CMC值为1.0 mg.L-1,载药量可达12.5%,包封率为89.1%;胶束的粒度分布很窄,平均粒径为205.2 nm;胶束粒子为类球形且分散良好,其表面zeta电位值为25.94 mV;胶束释药行为体现pH敏感性。结论以壳聚糖为载体的化学腙键释药胶束作为抗肿瘤药物的传递系统具有可行性及良好的应用前景。; 康爽明胡海洋胡婵娟陈大为冯莹莹吴铁生; 关键词：阿霉素 PH敏感两亲性共聚物壳聚糖胶束

阿霉素白蛋白纳米粒冻干条件的初步筛选: 2018年; 目的对阿霉素白蛋白纳米粒的冻干工艺和冻干保护剂进行初步筛选。方法本文作者对预冻、干燥过程中的各工艺因素进行考察,同时,以冻干制剂的外观、再水化的难易程度、水化后粒径为指标,以不加任何保护剂的DOX-BSA-NP为对照,对单一冻干保护剂和冻干保护剂的联合使用进行考察。结果确定最终的冻干工艺为:将-75℃预冻10 h的样品迅速转移至冷阱温度降至-20℃的冻干机,进行一次干燥,持续时间为12 h;而后进入二次干燥阶段,持续时间为2 h。筛选出的最优冻干保护剂为:甘露醇质量浓度为50 g?L^(-1),海藻糖质量浓度为50 g?L^(-1)。结论通过对冻干制剂的外观、再水化的难易程度、水化后粒径的考察可以初步筛选出阿霉素白蛋白纳米粒的冻干条件。; 马永鸿管冠男康爽明李文攀张洁胡海洋陈大为; 关键词：药剂学白蛋白纳米粒冻干保护剂阿霉素

pH敏感聚(2-乙基-2-噁唑啉)-壳聚糖-阿霉素共聚物胶束的制备及性质考察被引量：1: 2013年; 目的合成pH敏感两亲性接枝共聚物聚(2-乙基-2-噁唑啉)-壳聚糖-阿霉素(PEOz-g-CS-HyzDOX),采用透析法制备阿霉素pH敏感两亲性共聚物胶束并对其相关的制剂学性质、细胞抑制及细胞摄取行为进行考察。方法分别利用透射电镜(TEM)、动态光散射法(DLS)和zeta电位分析仪对胶束的形态、粒径和表面电位进行表征;采用透析法考察载药聚合物胶束的体外释放行为;采用MTT法考察聚合物胶束的细胞抑制作用。结果反应产物使用红外及核磁表征,确定为目标产物;PEOz-g-CS-Hyz-DOX聚合物胶束载药量为4.2%。采用透析法制备的载阿霉素聚(2-乙基-2-噁唑啉)-壳聚糖丁二酸单甲酯胶束(PEOz-g-CSMS/DOX)载药量可达5.62%,包封率为59.35%;两种胶束的粒径均较小且粒径分布很窄,胶束粒子为类球形且分散良好;两种胶束释药行为体现pH敏感性;PEOz-g-CS-Hyz-DOX聚合物胶束体外细胞毒作用及细胞摄取均优于PEOz-g-CSMS/DOX胶束和阿霉素溶液。结论以壳聚糖为载体的化学腙键释药胶束作为抗肿瘤药物的药物传递系统具有可行性及良好的应用前景。; 胡海洋孙嫣康爽明赵秀丽乔明曦陈大为; 关键词：阿霉素 PH敏感壳聚糖细胞摄取

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康爽明