李慧芳
- 作品数：7 被引量：23H指数：3
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项北京市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 苦参4种生物碱类有效成分生物药剂学分类及转运机制研究被引量：3
- 2021年
- 该研究选择蒙药苦参的4种生物碱类有效成分(苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、氧化槐果碱)作为模型物质,研究其溶解性和渗透性,进一步采用Caco-2细胞模型评价其吸收和转运机制。结果发现苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱和氧化槐果碱均属于高溶解性和高渗透性药物,吸收效果好,属于生物药剂学分类系统(biopharmaceutical classification system,BCS)之Ⅰ类药物;苦参碱和氧化苦参碱的细胞吸收(AP→BL侧)和细胞排泄(BL→AP侧)不受浓度影响,其吸收过程受P-gp蛋白介导;氧化槐果碱和槐定碱的单位时间转运量在AP→BL侧和BL→AP侧均与浓度和时间呈正相关,但其吸收过程不受P-gp蛋白介导,上述研究结果可进一步为中药(民族药)的传统方剂开发以及成药性评价提供科学依据。
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- 关键词：苦参CACO-2溶解性渗透性
- 4种黄酮类中药有效成分BCS分类及吸收机制的初步研究被引量：12
- 2016年
- 该研究根据生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS),研究山柰酚、橙皮苷、芹菜素、染料木素等4种黄酮类中药有效成分的溶解性和渗透性,并对其进行BCS分类;同时对其吸收机制进行研究。参照《中国药典》2010年版中溶解度测定方法对4种黄酮类成分进行溶解度的测定,采用体外细胞培养法建立Caco-2细胞模型,利用MTT法筛选出合适的给药浓度进行细胞转运实验来检测表观渗透系数(Papp)以判断渗透性,并根据BCS对其进行分类;采用Caco-2细胞模型,选择高、中、低3组不同浓度化合物进行双向转运实验研究吸收机制。实验表明山柰酚、橙皮苷、芹菜素、染料木素等具有低溶解性、高渗透性,属于BCSⅡ类,其中山柰酚为主动转运吸收机制,而橙皮苷、芹菜素、染料木素等为被动吸收。该研究针对中药黄酮类单体有效成分的特性,对其溶解性及渗透性的评价方法进行了摸索,为进一步完善中药生物药剂学分类体系提供了理论依据。
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- 关键词：溶解性渗透性
- 树枝状大分子聚酰胺-胺对甘草苷促吸收作用及安全性研究被引量：2
- 2017年
- 树枝状大分子聚酰胺-胺(PAMAM dendrimers)是近年来研究较为广泛的树状大分子之一,其表面具有大量可修饰的官能团,内部具有大量空腔,且具有良好的生物相容性、渗透性及稳定性,这些特点使PAMAM dendrimers在药物和基因载体等领域应用广泛,并可能成为新型吸收促进剂。为具体研究PAMAM dendrimers的促吸收作用,该课题选取甘草苷为模型药物,其具有补脾益气、解毒保肝等功效,但有研究表明其经口服后不易被胃肠道吸收,且存在首过效应等,生物利用度较低,因此在临床上尚未被广泛应用。该课题以体内肠道吸收的2个主要决定性因素溶解性和渗透性为核心,通过对甘草苷理化性质的研究,并辅以目前广泛应用的肠渗透性模型Caco-2单层细胞膜,对比分析了含或不含不同表面活性官能团的PAMAM dendrimers的甘草苷溶液跨Caco-2细胞膜转运量,并利用MTT试验分析比较了不同官能团的PAMAM dendrimers对细胞的毒性大小。结果显示,0.1%的G4代PAG能安全、有效的促进甘草苷吸收,并适合进一步开发成新型药用辅料。
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- 关键词：吸收促进剂甘草苷CACO-2细胞
- 不同居群野罂粟个体形态特征及访花昆虫行为观察被引量：2
- 2017年
- 目的:野罂粟作为"咳欣康"与"咳喘宁"等中成药的主要成分被大量开发,野生资源数量急剧减少。本研究探讨不同地区野罂粟个体形态学差异及访花昆虫的类别与行为。方法:在野罂粟盛花期,选择不同生境的10个野生居群,采用经典的样方法与样带法结合定位观测研究花期野罂粟的株高、分埠数、莛数和叶片性状等7个生物学指标和访花昆虫的类别与行为特征的差异。结果:(1)在个体水平上,野罂粟生物学指标在居群内和居群间均表现出明显差异(P<0.05),株高、分埠数、莛数和叶面积在不同居群间呈现极显著差异(P<0.01);(2)访花昆虫有7目18科23种,其中鞘翅目(4科6种,占26.1%)、半翅目(4科5种,占21.7%)、双翅目(3科4种,占17.4%)、鳞翅目(3科4种,占17.4%)。结论:为了更科学的阐明药用植物的繁育机制、遗传背景、活性物质等关键问题,建议下一步开展野外定位观测结合环境控制试验,系统研究中草药的繁殖生物学过程和规律,预期成果将为优良中药品种繁育与栽培及其资源的科学评价提供参考依据。
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- 关键词：野罂粟居群资源评价访花昆虫
- 响应曲面法优化超声提取夏枯草中总三萜类化合物的工艺研究
- [背景和目的]夏枯草(Prunella vulgaris Linn)是常见传统中药之一,为唇形目唇型科植物.其含有的三萜类成分主要为齐墩果烷型、乌索烷型和羽扇烷型.夏枯草的药理作用与这些成分有明显的相关性.目前对其总三萜...
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- PAMAM Dendrimers对难吸收药物的吸收促进作用、安全性及机理研究
- [背景和目的]口服给药受到药物的溶解性、解离度、溶出度、粘膜透过性、首过效应等诸多因素的影响,生物利用度通常较低.吸收促进剂的使用是最为简单有效提高药物生物利用度的方法.本课题选取难吸收性的阿霉素为模型药物,选择具有不同...
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- 野罂粟不同产地不同部位中生物碱类成分的比较研究被引量：4
- 2017年
- 目的对不同居群野罂粟Papaver nudicaule的全草及不同部位(根、茎、叶、花、果)总生物碱及3种主要生物碱(野罂粟碱、黑龙辛甲醚、瑞芙热米定)进行测定,为野罂粟药材的科学利用与质量评价提供科学依据。方法采用HPLC-MS-IT-TOF法对野罂粟全草进行定性分析,分别采用溴甲酚绿酸性染料比色法和UPLC-MS法对野罂粟的总生物碱及3种主要生物碱进行定量测定。结果通过定性分析,初步得到13个生物碱成分,基本确定了其中6个主要生物碱成分;定量分析结果表明,各成分的量均表现出较大的变异性,其中以乌兰布统、黄岗梁和多伦地区的综合品质较好,其中乌兰布统的野罂粟品质最佳;并且其全草和花中所含有的生物碱类成分量最高。结论评价野罂粟品质特征时建议以总生物碱和野罂粟碱为主要参考指标;建议选择乌兰布统、黄岗梁和多伦开展野罂粟优良品种选育和药材质量标准制定及道地产地规划等研究,而最佳采收期应选在7月下旬至8月上旬为宜,采收部位应选择花和全草。
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- 关键词：野罂粟UPLC-MS全草野罂粟碱总生物碱
