吕妍
- 作品数：2 被引量：7H指数：2
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 5-氨基-8-甲氧基喹诺酮类化合物的合成及体内外抗菌作用被引量：3
- 2007年
- 通过5-氨基-1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸与不同的环胺进行缩合反应,合成了5个未见文献报道的5-氨基-8-甲氧基喹诺酮类化合物。它们的结构均经核磁共振氢谱和高分辨质谱所确证。用环丙沙星及加替沙星作对照,测定了它们的体外抗菌活性,结果表明它们具有广谱活性,其中化合物5、7和9活性十分明显地优于对照药;化合物5和9进一步评价了其体内活性,结果表明化合物5和9分别比对照药加替沙星和莫西沙星具有更优秀的体内活性,值得深入研究。
- 刘九雨吕妍王玉成郭慧元
- 关键词：喹诺酮抗菌作用
- 莫西沙星8-二氟甲氧基类似物的合成与体内外抗菌作用被引量：5
- 2006年
- 1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯依次经醚键断裂、酯化、二氟甲基醚化得1-环丙基-6,7-二氟-8-二氟甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,然后经过螯合、与犤1S,6S犦-2-叔丁氧羰基-2,8-二氮杂双环犤4,3,0犦壬烷缩合、最后脱除叔丁氧羰基保护得到1-环丙基-8-二氟甲氧基-7-犤(1S,6S)-2,8-二氮杂双环犤4,3,0犦壬烷-8-基犦-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸。目标化合物的结构经核磁共振氢谱和质谱(ESI)所确证,并测定了其体内外抗菌作用,结果表明该化合物优于对照药环丙沙星,与莫西沙星相当或略优,尤其对肺炎链球菌29074的体内活性突出,值得深入评价。
- 刘九雨吕妍王玉成郭慧元
- 关键词：喹诺酮抗菌作用
