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赵建春
作品数:
2
被引量:6
H指数:2
供职机构:
青岛海洋生物医药研究院
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
孙天文
青岛海洋生物医药研究院
管华诗
青岛海洋生物医药研究院
李文保
青岛海洋生物医药研究院
李英霞
复旦大学药学院
王鹏
中国海洋大学医药学院海洋药物教...
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作者
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赵建春
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1篇
2016
1篇
2012
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海洋抗肿瘤候选药物普那布林(Plinabulin)及其类似物的研究进展
被引量:4
2016年
微管蛋白是细胞骨架的重要组成部分,在维持形态、信号传导及有丝分裂等过程中起着重要的作用。普那布林(Plinabulin)是在从海洋焦曲霉菌中分离得到的天然产物Phenylahistin结构基础上,经构效关系研究,合成出的二酮哌嗪类微管蛋白抑制剂。普那布林作为抗肿瘤候选药物,目前已进入临床三期研究。近年来,为了获得高效、低毒和生物利用度更高的普那布林衍生物,本领域研究人员进行了大量的优化研究,获得了一些具有更好活性的衍生物。本文就普那布林及其类似物优化的研究进展进行综述。
孙天文
丁忠鹏
王世潇
赵建春
管华诗
李文保
关键词:
微管蛋白抑制剂
衍生物
构效关系
梓木内酯的优化合成和细胞毒活性研究
被引量:2
2012年
以2-甲酰基苯甲酸为原料,通过Wittig反应、内酯化、反麦克尔加成、一锅法苯硒化-氧化消除引入双键4步反应,以18%的总收率合成梓木内酯。采用1 H NMR、13 C NMR、MS、1 H-1 H COSY、NOE等波谱数据确证了中间体的结构及11,12a,12b的立体构型。与已知方法相比,此合成方法具有原料易得、反应条件温和、操作简单、收率良好等特点。采用SRB染色法对其进行2种肿瘤细胞株(MCF-7,BxPC3)的细胞毒活性测试,发现梓木内酯具有中等强度的抗肿瘤活性。
赵建春
丁宁
张伟
王鹏
李英霞
关键词:
一锅法
立体构型
细胞毒活性
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