易志有
- 作品数：1 被引量：0H指数：0
- 供职机构：湖南工程学院化学化工学院更多>>
- 发文基金：湖南省科技计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-a]吡啶的合成及其体外受体结合分析
- 2013年
- 以吡唑并[1,5-a]吡啶-2-甲醛和N-甲酰基哌嗪为原料,经过还原胺化反应、水解反应、N-烷基化反应,合成了2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-a]吡啶,总收率29.5%,用1HNMR、19FNMR、ESI-MS对中间体及目标化合物进行了结构表征,并通过体外受体结合实验,测定目标化合物对多巴胺D4受体的亲和常数为1.2nmol/L,对D2、D3受体的亲和常数分别为3 900、1 890 nmol/L,显示对多巴胺D4受体具有较高的亲和性与选择性,是一种潜在的多巴胺D4受体配基。
- 李谷才蒋开军易志有杨芳伟
- 关键词：多巴胺D4受体配基医药与日化原料
