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尿毒清颗粒对CYP450与P-gp体外影响的初步研究: 2013年; [目的]初步考察尿毒清颗粒(NDQ)对重组人细胞色素P450(CYP450)和P糖蛋白(P-gp)的体外影响。[方法]1)使用Promega P450-GloTM Screening System,通过荧光发光原理来检测NDQ组、抑制剂组对重组CYP450的IC5(0半数抑制浓度)值,比较NDQ组与抑制剂组IC50来评价NDQ对重组人CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4、CYP2C19,CYP2C9的抑制作用。2)使用BD ATPase Assay Kit,通过发光法检测NDQ组、空白对照组P-gp三磷酸腺苷(ATP)酶活性,比较NDQ组、空白对照组ATP酶活性来评价NDQ是否为重组人P-gp的底物或抑制剂。[结果]1)NDQ组与抑制剂组IC50值(g/L)如下,CYP1A2:17.47、3.37×10-6;CYP3A4:33、4.181 3×10-5;CYP2C9:10.39、1.056×10-3;CYP2D6:13.98、2.245 9×10-6;CYP2C19:9.251、1.442×10-3。2)NDQ组的P-gp ATP酶的活性为16.39 nmol(/mg.min),空白对照组的ATP酶活性为4.72 nmol(/mg.min)。[结论]1)NDQ组IC50大于对应抑制剂组IC50,NDQ对重组人CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9基本没有抑制作用。2)NDQ组ATP酶活性高于空白组并差异有统计学意义,NDQ可能为重组人P-gp的抑制剂或底物。; 刘博胡冰兰颖赵连玉杨云华; 关键词：半数抑制浓度尿毒清颗粒

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刘博