- 一种具有抗肿瘤活性的硫基类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的硫基类化合物，具体涉及含有3（5）‑取代苯基‑5（3）‑酰胺基吡唑片段的硫基类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备组蛋白去乙...
- 刘丹赵临襄闻家辰杨金玉包宇王蕊景永奎
- 文献传递
- 新型α，β-不饱和酮类化合物对白血病细胞的凋亡诱导作用及机制的研究
- α,β-不饱和酮基基团存在于很多天然及合成化合物的结构中,而且此结构是这些化合物发挥抗肿瘤活性所必需的官能基团。本论文中,我们合成了两类含有α,β-不饱和酮基团结构的化合物,依他尼酸类衍生物和二甲胺基甲基环戊酮类衍生物,...
- 王蕊
- 关键词：依他尼酸凋亡诱导
- 文献传递
- 依他尼酸甲酯诱导人急性髓性白血病HL-60细胞凋亡作用和机制的初步探讨
- 2008年
- 目的研究依他尼酸甲酯(EAME)对人急性髓性白血病HL-60细胞的凋亡诱导作用,并初步探讨EAME诱导HL-60细胞凋亡的机制。方法采用吖啶橙(AO)、溴化乙啶(EB)双染法考察药物的凋亡诱导活性;采用流式细胞术检测活性氧的蓄积和线粒体膜电位的变化;利用荧光标记法检测细胞内还原型谷胱甘肽(GSH)含量的变化。结果EAME浓度在2~10μmol.L-1内对HL-60细胞具有显著的凋亡诱导能力;EAME诱导活性氧蓄积,降低线粒体膜电位和细胞内GSH含量;N-乙酰半胱氨酸(NAC)能够完全逆转EAME对GSH水平的耗竭作用及对HL-60细胞的凋亡诱导作用;丁硫氨酸亚砜胺(BSO)可以协同EAME进一步降低细胞内GSH水平,同时增强凋亡诱导能力。结论EAME可诱导HL-60细胞发生凋亡,活性氧在凋亡诱导过程中起主要作用。细胞内GSH水平与细胞对EAME诱导凋亡的敏感性呈反向相关。
- 王蕊徐永鹏赵桂森赵临襄景永奎
- 关键词：依他尼酸活性氧还原型谷胱甘肽细胞凋亡
- 一种具有HDAC3抑制活性的PSA衍生物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一系列具有抗肿瘤活性的PSA衍生物，具体涉及含有(E)‑3‑溴‑4‑羟基苯基‑2‑肟基类片段化合物及其药学上可接受的盐、水合物，及其包含所述化合物和其药学上可接受的盐、水合物作为活性成分的药物...
- 刘丹赵临襄徐祺皓包宇魏云飞景永奎王蕊
- 文献传递
- 甘油一酯转酰基酶药物治疗肥胖的新靶点被引量：3
- 2004年
- 目的探讨肥胖产生的机制 ,寻找致病因素 ,以此作为肥胖治疗的新靶点和开发新药。方法使用肥胖模型动物OLETF大鼠 ,在纠正动物过食行为后 ,考察体质量、体脂肪、内脏脂肪和血浆中甘油三酯含量的变化。测定肝素注射后血浆中的LPL和脂肪合成关键酶MGAT和DGAT的活性。结果动物限食后 ,肥胖症状得到明显改善 ,但是与正常动物相比 ,虽然体质量没有显著差异 ,但体脂肪、内脏脂肪和血浆甘油三酯含量仍显著升高。酶活性测定的结果表明 ,OLETF动物小肠MGAT活性显著高于对照组。结论MGAT活性异常升高是引起OLETF动物肥胖的原因之一 ,MGAT可能成为治疗肥胖的新靶点。阻断MGAT活性的化合物可能开发为治疗肥胖的新型药物。
- 栾洋王蕊河野一弥王敏伟
- 关键词：肥胖
- 一种具有HDAC3抑制活性的PSA衍生物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一系列具有抗肿瘤活性的PSA衍生物，具体涉及含有(E)‑3‑溴‑4‑羟基苯基‑2‑肟基类片段化合物及其药学上可接受的盐、水合物，及其包含所述化合物和其药学上可接受的盐、水合物作为活性成分的药物...
- 刘丹赵临襄徐祺皓包宇魏云飞景永奎王蕊
