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具有降糖活性N-取代1 -脱氧野尻霉素衍生物的研究进展 2024年 1 -脱氧野尻霉素是一种多羟基哌啶类生物碱,具有多种药理活性。作为α-葡萄糖苷酶的强抑制剂,其在降血糖领域被广泛研究。目前研究主要集中于通过药物化学拼合原理、结构杂合、提升价态等方式对1 -脱氧野尻霉素进行结构修饰,以期提升其专一性,增加其降糖活性。本文主要对近年来具有降糖活性的N-取代1 -脱氧野尻霉素衍生物研究进展进行总结与分析,为其在降糖方面的应用提供参考。关键词：1-脱氧野尻霉素 Α-葡萄糖苷酶 降血糖 桑叶中1 -脱氧野尻霉素(DNJ)的开发现状与前景展望 2024年 1 -脱氧野尻霉素(DNJ)作为桑资源中特有的物质,具有降血糖、降血脂、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒等生物活性,有较高的利用价值。为进一步促进DNJ的开发和利用,本文对现阶段DNJ的提取方法、生物活性以及应用领域进行整理,分析和展望了DNJ现阶段及未来的研究状况。发现随着DNJ提取工艺的进步,DNJ的提取效率在逐步提升,并且得益于DNJ所具备的降血糖活性、抗病毒活性、抗肿瘤活性与抗氧化和抗炎活性,使其在动物生产、医药、食品领域有着良好的应用前景。相信随着对DNJ研究与开发的深入,能使DNJ得到更充分的应用,从而推动桑资源的多元化利用。关键词：生物活性 1 -脱氧野尻霉素与7-羟基香豆素耦合物诱导HCC-1 937细胞凋亡的作用机制2024年 1 -脱氧野尻霉素(1 -deoxynojirimycin ,DNJ)是蚕桑资源特有的天然活性物质,具有良好的抗肿瘤活性。但由于DNJ脂溶性差、生物利用度低等缺陷,极大地限制了其开发与应用。7-羟基香豆素(7-hydroxycoumarin,UMB)因其独特的苯并芘结构而具有显著的抗肿瘤效果。将DNJ与UMB通过烷烃链耦合成新的DNJ衍生物4、5和6,以改善其抗肿瘤活性。结果显示,化合物6的log P值为1 .09±0.24,具有良好的脂溶性;其对HCC-1 937细胞的IC 50值为(45.54±3.26)μmol/L,抑制活性较DNJ提高了1 1 5倍,显著改善了DNJ抗肿瘤效果。此外,化合物6显著抑制HCC-1 937细胞的增殖和迁移,诱导DNA损伤,阻滞细胞周期于S期,并破坏线粒体膜电位,增加细胞内活性氧和Ca 2+含量,引起未折叠蛋白反应导致细胞凋亡,表明化合物6通过线粒体紊乱、氧化应激和内质网应激多途径诱导HCC-1 937细胞凋亡。本研究为治疗乳腺癌提供了新的治疗策略。关键词：1-脱氧野尻霉素 香豆素类化合物 衍生物 抗肿瘤活性 分子机制 桑叶中1 -脱氧野尻霉素的提取及含量对比研究 2024年 1 -脱氧野尻霉素(DNJ)的提取条件,并采用高效液相色谱-紫外检测法测定前期研究筛选出的9种运城市优势桑树品种中的1 -脱氧野尻霉素(DNJ)含量。以提取温度、提取功率、提取时间为影响因素,采用单因素试验确定各因素最优水平,并在此基础上进行三因素三水平正交试验优化提取条件,得出最佳提取条件为:提取温度70℃,提取功率350 W,提取时间60 min。在此提取条件下峰分离完好,无拖尾、无连续;1 -脱氧野尻霉素在0.1 ~1 .5 mg/mL质量浓度范围内,线性关系良好(R^(2)=0.9989);测得不同品种桑叶中1 -脱氧野尻霉素含量有差异,赤红大叶(8-1 2)中1 -脱氧野尻霉素含量最高(1 .545 6 mg/g),黄格鲁(8-1 5)中1 -脱氧野尻霉素含量最低(0.1 1 2 5 mg/g)。此方法操作简单,适用于桑叶中1 -脱氧野尻霉素提取及含量测定。关键词：桑叶 1-脱氧野尻霉素 HPLC 植物中1 ⁃脱氧野尻霉素特异性存在的考证 2024年 1 ⁃脱氧野尻霉素(DNJ)是桑树中最具有特征性、标志性的生物碱,具有调节糖脂代谢、抗菌、抗病毒等药理活性,是一种极具开发价值的天然活性产物。目前DNJ检测方法主要为柱前衍生高效液相色谱⁃荧光检测法,该方法能够检测到所有与荧光剂结合生成的络合物,但对被检测的物质无法进行定性,往往造成假阳性。通过对桑科植物和已报道含有DNJ的非桑科植物进行检测分析,利用柱前衍生高效液相色谱⁃荧光检测法与高效液相色谱⁃质谱(HPLC⁃MS)检测法相结合,挖掘并考证含有DNJ的植物种类,为DNJ的开发利用提供更广泛的原料素材。检测发现,除了桑树,其他常见桑科植物菠萝蜜、全叶无花果、小叶榕、裂叶无花果、构树、大叶榕、橡皮树、柳叶榕中均不含有DNJ;非桑科植物也只有风信子中含有DNJ;常规桑品种强桑1 号的桑叶DNJ含量是风信子叶片DNJ含量的21 2倍。结果表明,对于植物中DNJ的检测,应先通过HPLC⁃MS进行定性研究,然后再通过柱前衍生高效液相色谱⁃荧光检测法进行定量检测,以避免出现假阳性。关键词：桑树 桑科植物 高糖环境下药桑提取物脱氧野尻霉素对MC3T3-E1 细胞的影响 2024年 1 -Deoxynojirimycin,DNJ)在高糖环境下对MC3T3-E1 细胞的增殖和成骨分化的作用。方法取P4代MC3T3-E1 细胞,在50 mmol/L的高糖环境下通过细胞毒性检测试剂盒(Cell dountingkit-8,CCK-8)检测不同浓度的DNJ(1 0 mmol/L、1 mmol/L、1 00μmol/L、1 0μmol/L、1 μmol/L、1 00 nmol/L、1 0 nmol/L、1 nmol/L)干预对MC3T3-E1 细胞增殖的影响,筛选出后续实验研究的DNJ浓度。取培养至对数生长期的MC3T3-E1 细胞,按不同干预方式分为:空白组(完全培养基)、高糖组(50 mmol/L糖浓度的完全培养基)、实验组[50 mmol/L糖浓度的完全培养基+不同浓度DNJ(1 00、1 0、1 μmol/L)溶液]。使用流式细胞技术检测细胞的凋亡和活性氧,采用ELISA试剂盒检测细胞上清液中AGEs和IL-1 β、IL-6、TNF-α的含量,通过碱性磷酸酶染色及活性检测MC3T3-E1 细胞的早期成骨能力的影响,通过茜素红染色和定量检测MC3T3-E1 细胞的晚期成骨能力,采用RT-PCR检测IL-1 β、IL-6、TNF-α、Bax、Bcl-2、IGF-1 、ALP、OCN、OSX、Col-1 和Runx2的mRNA表达情况。结果高糖环境下,1 00、1 0、1 μmol/L的DNJ可以促进MC3T3-E1 细胞增殖。与高糖组相比,实验组凋亡率、活性氧含量、细胞上清液中AGEs、IL-1 β、IL-6和TNF-α含量降低,差异有统计学意义(P<0.05)。RT-PCR结果表明,与高糖组相比,实验组Bax、IL-1 β、IL-6和TNF-α的mRNA表达降低,Bcl-2、IGF-1 、ALP、OCN、OSX、Col-1 和Runx2的mRNA表达升高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论在高糖环境下,一定浓度范围内DNJ能够抑制MC3T3-E1 细胞的凋亡和炎症因子的产生,促进成骨细胞的分化。关键词：高糖 MC3T3-E1细胞 成骨分化 Metabolic engineering of Bacillus amyloliquefaciens for efficient production ofα-glucosidase inhibitor1 -deoxynojirimycin 被引量：1 2023年 1 -deoxynojirimycin (1 -DNJ)has broad application prospects in areas of functional food,biomedicine,etc.,and this research wants to construct an efficient strain for 1 -DNJ production,basing on Bacillus amyloliquefaciens HZ-1 2.Firstly,using the temperature-sensitive shuttle plasmid T2(2)-Ori,gene ptsG in phosphotransferase system(PTS)was weakened by homologous recombination,and non-PTS pathway was strengthened by deleting its repressor gene iolR,and 1 -DNJ yield of resultant strain HZ-S2 was increased by 4.27-fold,reached 1 1 0.72 mg/L.Then,to increase precursor fructose-6-phosphate(F-6-P)supply,phosphofructokinase was weaken,fructose phosphatase GlpX and 6-phosphate glucose isomerase Pgi were strengthened by promoter replacement,moreover,regulator gene nanR was deleted,1 -DNJ yield was further increased to 267.37 mg/L by 2.41 -fold.Subsequently,promoter of 1 -DNJ synthetase cluster was optimized,as well as 5′-UTRs of downstream genes in synthetase cluster,and 1 -DNJ produced by the final strain reached 478.62 mg/L.Last but not the least,1 -DNJ yield of 1 632.50 mg/L was attained in 3 L fermenter,which was the highest yield of 1 -DNJ reported to date.Taken together,our results demonstrated that metabolic engineering was an effective strategy for 1 -DNJ synthesis,this research laid a foundation for industrialization of functional food and drugs based on 1 -DNJ.关键词：1-DEOXYNOJIRIMYCIN 1 -脱氧野尻霉素的结构修饰及其活性的研究进展2023年 1 -脱氧野尻霉素是一种多羟基生物碱,可竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合,除降血糖的研究外,在抗肿瘤、抗病毒、抗氧化方面的研究也逐渐增加。研究者采用多种方法对1 -脱氧野尻霉素进行结构修饰,不只在环内N原子上进行结构改造,在骨架其他部位的修饰也逐渐增多,取代基的种类多种多样,烷基链的某些碳原子可以被杂原子或官能团取代,也可以在末端连接其他基团。取代基的不同对活性有一定的影响,同一取代基也可能有不止一种活性,碳原子用杂原子取代对活性提高有帮助,化合物的旋光性也是影响活性的因素。综述了不同种类官能团取代的1 -脱氧野尻霉素衍生物及其活性的研究进展,为1 -脱氧野尻霉素的结构修饰研究提供参考。关键词：1-脱氧野尻霉素 衍生物 结构修饰 降血糖 抗肿瘤 抗病毒 桑叶中1 -脱氧野尻霉素降糖机制研究进展 被引量：3 2023年 1 -脱氧野尻霉素是桑叶的主要降糖成分,对其降糖机制已有较为广泛深入的研究。本文综述了1 -脱氧野尻霉素调节血糖作用的主要机制,并针对1 -脱氧野尻霉素以及桑叶的开发利用提出展望,为未来桑叶功能成分尤其是1 -脱氧野尻霉素的相关研究提供了理论参考。关键词：糖尿病 桑叶 1-脱氧野尻霉素 桑叶中1 -脱氧野尻霉素的提取和对高糖诱导的肾小球系膜细胞凋亡和炎性因子的影响 2023年 1 -脱氧野尻霉素的提取条件进行优化后研究其对高糖诱导的肾小球系膜细胞凋亡和炎性因子的影响。方法:建立1 -脱氧野尻霉素的定量检测方法,探讨桑叶中1 -脱氧野尻霉素的最佳提取条件。培养小鼠肾小球系膜(SV40 MES 1 3)细胞,并分为四组:正常对照组(PBS)、高糖组(30 mmoL/L葡萄糖)和1 -脱氧野尻霉素组(2、50μM),给药结束后采用CCK-8法测定SV40 MES 1 3细胞的存活率,ELISA测定炎性因子单核细胞趋化蛋白1 (Monocyte chemoattractant protein-1 ,MCP-1 )、肿瘤坏死因子α(Tumor necrosis factor-alpha,TNF-α)和白细胞介素6(Interleukin-6,IL-6)的水平。最后用Western blotting法检测细胞增殖蛋白Cyclin D1 和PCNA的表达水平。结果:桑叶中1 -脱氧野尻霉素的提取条件最终优化为料液比1 ∶1 5 g/mL、pH值3.0和提取时间30 min。1 -脱氧野尻霉素明显提高SV40 MES 1 3细胞的存活率,并下调炎性因子IL-6的表达水平,且高剂量的1 -脱氧野尻霉素显著降低Cyclin D1 和PCNA的表达。结论:选择合适的料液比、pH值和提取时间可优化桑叶中1 -脱氧野尻霉素的提取工艺,此外,1 -脱氧野尻霉素具有改善高糖诱导的肾小球系膜细胞凋亡的作用,其作用机制与调控炎性因子及相关增值蛋白的表达有关。关键词：1-脱氧野尻霉素 肾小球系膜细胞 炎性因子
