河北科技大学河北省药用分子化学重点实验室
- 作品数：5 被引量：8H指数：1
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- 相关领域：化学工程理学医药卫生更多>>
- 高纯度N-甲基邻氟苯胺的合成新工艺
- 2018年
- N-甲基邻氟苯胺是重要的精细化工、农药、医药中间体,对N-甲基邻氟苯胺的合成新工艺进行研究。以邻氟苯胺为起始原料,回流下与过量的甲酸进行甲酰化得到N-邻氟苯基甲酰胺,收率95.3%。得到的N-邻氟苯基甲酰胺与甲磺酸甲酯在甲醇钠的作用下于50℃甲基化得到N-甲基-N-邻氟苯基甲酰胺,收率94.4%。N-甲基-N-邻氟苯基甲酰胺在盐酸-甲醇溶液中60℃水解5 h得到目标产物。在优化的反应条件下,总收率为83.0%,纯度99.5%。该方法操作简单、原料易得、避免了精馏分离,适合工业化生产。
- 李爱军史帅帅
- 关键词：邻氟苯胺甲酰化
- PEG前药的合成研究进展被引量：5
- 2013年
- 为改善药物的水溶性和稳定性,延长半衰期,以提高其生物利用度并减少可能产生的不良反应,对药物进行结构上的高分子化学修饰是目前药剂学的重要研究方向之一。无毒且具有良好水溶性和生物相溶性的聚乙二醇被广泛地用作药物的高分子载体,对药物进行修饰制备聚乙二醇前药。结合相关研究,对聚乙二醇前药的研究进展进行综述。
- 张越徐世霞于奕峰
- 关键词：聚乙二醇前药修饰
- 5-甲基四氢叶酸合成条件的探究被引量：1
- 2016年
- 本文通过对传统的化学合成方法进行改进,在反应液中加入保险粉,且以柠檬酸-磷酸氢二钠缓冲溶液替代水溶液,以高收率合成得到较高纯度的5-甲基四氢叶酸。利用高效液相色谱检测手段监测反应,确定硼氢化钠的添加量、反应温度、缓冲液浓度和p H等因素对反应的影响。结果表明,叶酸为0.2g、硼氢化钠的总添加量为0.65g、甲醛添加量为0.4m L、缓冲液浓度为0.2mol/L、p H为6.5和反应温度为50℃时,目标产物收率达70.4%,纯度为88.9%。
- 吕海军王晓佳于奕峰刘磊胡智超
- 关键词：保险粉高效液相色谱
- 高纯度2,3-二氯吡啶的简便合成方法被引量：1
- 2016年
- 标题化合物是重要的精细化工中间体,对其合成工艺进行优化。以2-氯烟酸和固体光气为原料,氯化、氨化得到2-氯烟酰胺,2-氯烟酰胺在次氯酸钠溶液和氢氧化钠溶液中霍夫曼酰胺降解得到2-氯-3-氨基吡啶,其经过自由基取代得标题化合物。在优化的反应条件下,收率达75.6%,纯度99%。该法操作简便、适合工业化生产,其化学结构经1HNMR分析得到确证。
- 李爱军王晗
- 关键词：2-氯烟酸
- Boc-L-(苯丙)噻唑-4-甲酸甲酯的合成研究被引量：1
- 2017年
- 本文分别以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐和叔丁氧羰基保护的L-苯丙氨酸为起始原料,经两种不同的合成路线,完成了Boc-L-(苯丙)噻唑-4-甲酸甲酯的合成。其中,第一条路线共五步反应,总收率18%;第二条路线共四步反应,总收率22%,两条路线所涉及的官能团转换和反应有:氨基Boc保护、酯基还原、羟基Parikh-Doering氧化,MnO_2氧化,N-甲氧基-N-甲酰胺化。
- 郝晓燕张志伟魏宇静杨毅华刘守信
