庞其捷
- 作品数：55 被引量：138H指数：7
- 供职机构：四川大学华西药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金卫生部科学研究基金国家杰出青年科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程生物学更多>>
- 联糖米托蒽醌的趋肝性研究被引量：3
- 1999年
- 目的：合成肝靶向药联糖米托蒽醌（ＮＧＡＤＨＡＱ）的趋肝性研究。方法：以合成配体半乳糖基拟糖白蛋白（ｎｅｏｇｌｙｃｏａｌｂｕｍｉｎ，ＮＧＡ）为载体，与抗癌药物米托蒽醌（ｍｉｔｏｘａｎｔｒｏｎｅ，ＤＨＡＱ）偶联得肝靶向抗癌药物ＮＧＡＤＨＡＱ。采用紫外光谱和ＨＰＬＣ确证其偶联的形式及在血液中的稳定性。用９９ｍＴｃ标记后进行家兔放射性显像及小鼠体内的分布实验。结果：ＮＧＡＤＨＡＱ为化学偶联物且在血中很稳定，家兔及小鼠肝中药物的量均在５ｍｉｎ时达最大，分别占全身放射量的６５．１％和６５．４％±４．３％（ｎ＝３）。结论：说明ＮＧＡＤＨＡＱ具肝靶向分布性。
- 陈文李铜玲庞其捷庞其捷
- 关键词：抗癌药米托蒽醌肝靶向性
- γ-氨基丁酸衍生物的合成及抗惊厥活性被引量：3
- 1999年
- 目的：寻求具有抗惊厥活性，容易进入脑内的非毒性的γ氨基丁酸衍生物。方法：通过亚胺键将γ氨基丁酸接到一个亲脂性载体上，设计并合成了１６个γ氨基丁酸衍生物，测试其抗惊厥活性。结果：有６个化合物具有抗惊厥活性。结论：通过亚胺键将一个亲脂性载体接到γ氨基丁酸上制成的衍生物可能具有抗惊厥活性。
- 袁牧钟裕国庞其捷李正化
- 关键词：Γ-氨基丁酸衍生物
- Schiff碱型γ-氨基丁酸衍生物的合成
- 1998年
- 生理条件下γ氨基丁酸不易透过血脑屏障进入脑组织。为了增大γ氨基丁酸的脂溶性，使其能透过血脑屏障进入脑组织，通过亚胺键将γ氨基丁酸接到一个亲脂性载体上，设计并合成了７个４［（４氯苯基）（５氟２羟基苯基）亚甲氨基］丁酸酯，３个４（３甲氧基４羟基苯亚甲氨基）丁酸酯和６个４（２，４二羟基苯亚甲氨基）丁酸酯三个类型共１６个γ氨基丁酸衍生物，样品经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱检测与目标化合物一致。采用三氟化硼乙醚作催化剂合成Ｓｃｈｉｆ碱。
- 袁牧钟裕国庞其捷庞其捷
- 关键词：SCHIFF碱癫痫制药
- 乳糖化人生长激素和人生长激素的药代动力学比较研究被引量：3
- 2000年
- 比较研究乳糖化人生长激素 (h GH- L )和人生长激素 (h GH )在小鼠体内药代动力学特征 ,为 h GH- L替代 h GH作为提高治疗侏儒症疗效的可能性提供依据。给小鼠静脉注射 h GH- L后定时取血和肝样 ,用 RIA技术测定血药浓度和肝药浓度 ,然后根据血药浓度 -时间曲线和肝药浓度 -时间曲线分析得出药代动力学参数 ,并与h GH对比研究。结果显示 :h GH- L 的血药浓度 -时间曲线下面积 (AU C为 32 6 86 .9)和在血清的平均驻留时间(MRT为 2 1 .37分钟 )均小于 h GH(AU C为 36 91 3.0 8,MRT为 2 4.98分钟 ) ,表明其在血液的分布量小于 h GH、清除快于 h GH;靶器官肝脏的 h GH- L分布半减期 t1 /2α为 1 .84分钟 ,消除半减期 t1 /2β为 1 1 .0 9分钟 ,肝药浓度 -时间曲线 AUC为 1 76 2 1 .9,而 h GH的 t1 /2α为 2 .1 1分钟 ,t1 /2β为 75 .6 5分钟 ,AU C为 1 2 1 4 8.2 ,表明 h GH- L的肝摄取量大于 h GH,而肝分布和清除均快于 h GH。因此 ,h GH- L 的药代动力学特征明显优于 h GH。
- 李云春管昌田张辉敏陈泽莲李铜铃庞其捷
- 关键词：人生长激素药代动力学生长激素缺乏症
- 肝靶向抗疟药NGA－PQ的合成及其抗疟作用被引量：6
- 1994年
- 以肝细胞表面的无唾液酸糖蛋白受体的特异性配基──半乳糖基拟糖白蛋白（Ｎｅｏｇｌｙｃｏａｌｂｕｍｉｎ．ＮＧＡ）作为载体，通过丁二酰胺桥，成功地与抗疟药伯氨喹（ＰＱ）偶联，制备了肝靶向抗疟药ＮＧＡ－ＰＱ，药密度达到１６．８±０．８５，糖密度达到２１．７±１．７３．经药效学试验，ＮＧＡ－ＰＱ的抗疟作用明显优于同剂量的ＰＱ。
- 庞其捷贺于玲李铜铃张祖谦
- 关键词：抗疟药
- 肿瘤浸润性淋巴细胞结合偶联半乳精抗CD_3单抗趋肝性初探被引量：1
- 1998年
- 目的探讨结合偶联半乳糖（Gal）的大鼠抗小鼠CD3单克隆抗体（Mouse-anti-rst—CD3monocloalantibodyAntiCD3-McAb）肿瘤浸润性淋巴细胞的（TIL）趋肝性，方法本实验把大鼠抗小鼠CD3单克隆抗体和半乳糖（Gal）偶联在一起，与3H-TdR标记TIL结合后，从尾静脉注入小鼠体内，分别在注射后不同时间抠眼取血0．5ml，然后处死，切除肝、脾、肺组织，分别称重后进行放射性强度测定。结果结果显示：注射Gal-anti-CD3-McAb-TIL小鼠肝脏组织比注射单纯TIL的小鼠肝脏组织具有较高的放射性强度（P<0.001），且该放射性持续较长一段时间，而脾、肺、血组织内放射性强度无明显差异（P>0．5P>0.5P>0．2）。结论该结果提示Gal-anti-CD3-McAb-TIL较单纯TIL具有更良好的趋肝性，本实验为肝脏恶性肿瘤生物导向治疗和靶向性基因治疗提供了新的方法。
- 巴明臣何生章崇杰赵宗荣庞其捷宋志平
- 关键词：半乳糖TIL
- 放射免疫法研究乳糖基重组人生长激素和重组人生长激素的药代动力学
- 为了研究一种新的侏儒治疗药物,本文将rhGH和乳糖基偶联,并采用放射免疫法比较了L-rhGH和rhGH在小鼠体内的药代动力学过程.
- 陈泽莲李铜铃庞其捷管昌田李云春
- 关键词：放射免疫法药代动力学重组人生长激素
- 文献传递
- Schiff碱型r-氨基丁酸酯类衍生物的合成及其抗惊厥活性被引量：1
- 1990年
- 作者设计并合成了9个Schiff碱型取代对羟基本甲醛缩r-氨基丁酸酯类化合物。并用美国NIH提出的“抗癫痫药物开发程序(ADD)对所合成的化合物进行抗惊厥活性筛选。结果表明化合物Ⅲf、Ⅲg、Ⅲh、Ⅲi具有不同程度的抗惊厥活性。
- 钟裕国袁牧庞其捷
- 半乳糖基新糖白蛋白的制备及其对肝特异性受体结合试验的研究被引量：14
- 1991年
- 作者用半乳糖经乙酰化、溴代、缩合、置换及加成反应制得2-亚氨基-2-甲氧基乙基-1-硫代-β-D-半乳吡喃糖苷,最后与人血清白蛋白偶连后得不同糖密度的半乳糖基新糖白蛋白(NGA),并用^(90)mTc标记后进行了动物及临床试验。结果^(99m)Tc-NGA-21的肝最大摄取率为82.6％,肝显像清晰。
- 庞其捷杨麟钟裕国管昌田赵庆华谭天秩
- 关键词：白蛋白核素显像
- 肝靶向抗病毒药NGA－ACV的制备及其趋肝性被引量：12
- 1996年
- 以无唾液酸糖蛋白受体（ａｓｉａｌｏｇｌｙｃｏｐｒｏｔｅｉｎｒｅｃｅｐｔｏｒ，ＡＳＧＰＲ）的特异性配体半乳糖基拟糖白蛋白（ｎｅｏｇｌｙｃｏａｌｂｕｍｉｎ，ＮＧＡ）为载体，通过丁二酰基桥将抗病毒药无环鸟苷（ａｃｙｃｌｏｖｉｒ，ＡＣＶ）与ＮＧＡ偶联，得到肝靶向抗病毒药ＮＧＡＡＣＶ。差热分析和高效液相色谱分析结果表明，ＮＧＡＡＣＶ是共价键偶联物，且在血液中稳定性很好。将偶联物用１３１Ｉ标记后进行家兔放射性显像比较研究。结果，高、低药密度ＮＧＡＡＣＶ的肝脏放射性分别是全身放射性的８１．６％和８６．６％，其趋肝性无明显差别。研究小鼠体内高药密度１３１ＩＮＧＡＡＣＶ的分布，在５ｍｉｎ时肝脏放射性达到峰值，为注入量的８１．７±１０．４％。受体竞争抑制实验表明ＮＧＡＡＣＶ的肝靶向机理为受体介导的主动靶向过程。初步体外抗乙肝病毒比较研究表明，ＮＧＡＡＣＶ较ＡＣＶ的抗病毒剂量有明显降低。
- 范举正李铜铃庞其捷管昌田何勇粟宽源
- 关键词：抗病毒药肝靶向性
