胡惟孝
- 作品数:143 被引量:305H指数:10
- 供职机构:浙江工业大学药学院更多>>
- 发文基金:浙江省自然科学基金国家自然科学基金浙江省科技厅资助项目更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学生物学更多>>
- N,N′-双间甲苯基-3,6-二甲基-1,4-二氢-s-四嗪-1,4-二甲酰胺的合成和晶体结构被引量:8
- 2003年
- 间甲苯基异氰酸酯与 3 ,6 二甲基 1,6 二氢 s 四嗪反应生成标题化合物 (C2 0 H2 2 N6O2 ,Mr=3 78 44 ) .经X射线单晶结构分析表明 ,此晶体属正交晶系 ,P2 12 12 1空间群 ,晶胞参数分别为 :a =1 160 2 ( 2 )nm ,b =1 5 92 1( 3 )nm ,c=1 3 918( 3 )nm ,V =1 9874( 10 )nm3 ,Z =4,Dc=1 2 65g/cm3 ,μ(MoKα) =0 0 86mm-1,F( 0 0 0 ) =80 0 ,R和wR分别是 0 0 619和 0 14 95 .结果表明该化合物的两个酰胺基接在s 四嗪环的 1,4 位 ,而四嗪环呈船式构象 ,不具有同芳香性 ,分子中存在氢键 .
- 孙雅泉胡惟孝袁庆
- 四嗪二甲酰胺抑制肝癌细胞株HepG2增殖并诱导细胞凋亡的研究被引量:10
- 2006年
- 目的观察四嗪二甲酰胺(ZGDHu-1)体外抑制肝癌细胞株HepG2增殖并诱导细胞凋亡作用。方法将不同浓度的ZGDHu-1与HepG2细胞在体外培养,用台盼蓝染色、MTT法、5′-溴-2′脱氧尿苷(B rdu)-ELISA法观察ZGDHu-1对HepG2细胞增殖的抑制作用;用细胞形态学、DNA凝胶电泳、DNA含量及细胞周期分析、Annexin-V/PI双标记、Ho-echst33258荧光染色和ELISA法测定DNA片段等技术检测细胞凋亡。结果ZGDHu-1能抑制HepG2细胞增殖和活力,呈现作用时间和剂量的量效关系。HepG2细胞与ZG-DHu-1作用后,大部分细胞阻滞于G2-M期;出现典型的细胞形态改变,DNA片断化,亚G1峰检出并增加,Annexin V+/PI-表达升高,细胞内DNA片段含量增加,Hoechst33258荧光染色后出现凋亡细胞的特征性改变等均证实ZGDHu-1能诱导HepG2细胞凋亡。结论ZGDHu-1能抑制HepG2细胞增殖,并可诱导其细胞凋亡。
- 周永列吕亚萍胡惟孝邱莲女王文松杨忠愚刘建栋
- 关键词:四嗪二甲酰胺肝癌增殖细胞凋亡
- 一种5-硝基咖啡酸金刚醇酯及其在制备抗肿瘤药物中的应用
- 本发明公开了一种如式(I)所示的5-硝基咖啡酸金刚醇酯,并公开了其制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用,特别是在制备抗胃癌、肝癌或白血病药物中的应用。<Image file="DDA00001997437100011.G...
- 周彧夏春年陈友宝曾方胡惟孝高建荣
- 文献传递
- 1,4-二氢-S-四嗪衍生物的合成及其抗癌活性的研究
- 胡惟孝蔡志彬周茂杨忠愚
- 关键词:抗癌活性
- 文献传递
- N,N′-双取代苯基-3,6-二烷基-1,4-二氢-S-四嗪-1,4-二甲酰胺的合成及其抗肿瘤活性的研究
- 设计和合成了3,6位具有不同烷基,N,N′具有不同取代苯基的11种1,4-二氢-s-四嗪-1,4-二甲酰胺,收率24﹪~86﹪.此类化合物进行体外抗小鼠白血病(P-388)和人肺癌(A-549)的测试,其中3个化合物对P...
- 史海波胡惟孝袁庆孙雅泉
- 关键词:抗癌活性二甲酰胺取代基
- 文献传递
- 四嗪二甲酰胺诱导肺癌细胞株EBC-1凋亡及作用机制的研究
- 周永列许武林王珍妮吕亚萍胡惟孝
- 3,4-二羟基苯甲醛的制备
- 对香兰素经脱甲基制备3,4-二羟基苯甲醛的反应进行了研究.通过两次正交优化实验,考察了各反应因素对产物收率、纯度的影响.最优条件为:反应温度48℃,回流时间28h,溶剂CH<,2>Cl<,2> 15mL,无水AlCl<,...
- 夏春年胡惟孝
- 关键词:香兰素脱甲基化
- 文献传递
- 四嗪二甲酰胺抑制肺癌细胞株A549、EBC-1、MA增殖并诱导细胞凋亡的研究
- 周永列许武林王珍妮吕亚萍胡惟孝
- 缩氨硫脲类化合物的合成及其抗癌活性初探
- <正> 带有不同取代基的缩氨硫脲可具有抗菌、抗病毒、抗虐疾、抗肿瘤等多种生物活性。我们着重研究甲硫酰基上连有N-取代哌嗪基的缩氨硫脲类化合物,发现它们具有一定的抗癌活性。为进一步研究此类化合物的构效关系,我们设计合成了R...
- 单尚胡惟孝杨忠愚
- 四嗪二甲酰胺诱导肺癌细胞株EBC-1凋亡的作用及其机制
- 2010年
- 目的 研究四嗪二甲酰胺(ZGDHu-1)诱导肺癌细胞株EBC-1凋亡的作用及分子机制.方法 将不同浓度的ZGDHu-1与EBC-1细胞在体外培养,采用5′-溴-2′脱氧尿苷(BrdU)-酶联免疫吸附法(ELISA)观察ZGDHu-1对EBC-1细胞的增殖抑制作用 采用Annexin V/PI双标记染色与ELISA法测定凋亡细胞核小体等技术检测ZGDHu-1诱导EBC-1细胞凋亡的作用 采用流式细胞术检测经ZGDHu-1作用后EBC-1细胞磷酸化p38MAPK和Stat3表达的变化 采用Western blot法检测Bcl-2、Bax、Fas、p53、caspase-3蛋白表达的变化.结果 ZGDHu-1能抑制EBC-1细胞增殖,并呈现作时间和剂量依赖性,作用24、48和72 h后的IC50分别为(295±25)ng/ml、(112±8)ng/ml和(23±2)ng/ml.经ZGDHu-1作用后,EBC-1细胞中的Annexin V+/PI-细胞升高,细胞内核小体含量显著增加,二者均呈现剂量依赖性.EBC-1细胞与50、200和500 ng/ml的ZGDHu-1培养48 h后,磷酸化p38MAPK的表达率分别为67.4%、88.2%和91.1%,空白对照组为10.6% 而磷酸化Stat3的表达率分别为56.5%、43.6%和34.6%,空白对照组为89.1%.Western blot检测结果显示,随药物作用浓度的升高,Bax、Fas和p53蛋白的表达显著上调,Bcl-2的表达没有变化,caspase-3蛋白的表达则明显下调.结论 ZGDHu-1能显著抑制EBC-1细胞增殖,并诱导其凋亡.Fas介导的线粒体途径可能是ZGDHu-1诱导EBC-1细胞凋亡的通路之一,p38MAPK和Stat3激活也参与了ZGDHu-1诱导EBC-1细胞凋亡的过程.
- 周永列许武林王珍妮吕亚萍胡惟孝
- 关键词:四嗪二甲酰胺肺肿瘤增殖凋亡