刘日
- 作品数：4 被引量：14H指数：2
- 供职机构：天津药物研究院更多>>
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- 3-环己烯-1-甲酸的手性拆分研究被引量：4
- 2013年
- 目的研究外消旋3-环己烯-1-甲酸的手性拆分,获得单一构型异构体。方法通过化学拆分法中的生成非对映异构体拆分法来拆分外消旋3-环己烯-1-甲酸,以手性苯乙胺为手性拆分剂,外消旋3-环己烯-1-甲酸在丙酮中形成非对映体异构体并利用它们的溶解度差别来进行拆分。结果拆分为(R)-(+)-3-环己烯-1-甲酸(收率28.3%)和(S)-(-)-3-环己烯-1-甲酸(收率28.7%),光学纯度均大于99%。结论获得外消旋3-环己烯-1-甲酸的单一构型异构体。
- 徐春秀石玉张师愚刘日夏超魏会强李祎亮
- 关键词：手性拆分苯乙胺
- 新型PARP抑制剂veliparib被引量：7
- 2013年
- 肿瘤细胞能够激活自身DNA的损伤修复机制进行修复,从而导致其对抗肿瘤药物和放疗产生耐药性,而聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(polyADP-ribose polymerase,PARP)是一种DNA修复酶,在DNA修复通路中起关键作用。veliparib是一种新型高选择抑制PARP的苯并咪唑类化合物,体内外实验表明本品具有显著的抑制PARP活性的作用。在治疗转移性乳腺癌、结肠癌、转移性黑色素瘤和脑肿瘤方面已取得显著的效果,其与替莫唑胺联用治疗乳腺癌的研究即将进入III期临床。
- 徐春秀石玉张师愚刘日李靖周祥邹美香李祎亮
- 关键词：PARP抑制剂抗肿瘤
- 第二代Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂巴氟替尼被引量：2
- 2012年
- 酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼对于断裂点集中区/艾贝尔森(Bcr-Abl)阳性白血病有着显著的治疗效果,但由于抗药性的原因影响了其在临床上的应用。作为第二代Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂巴氟替尼在一系列临床前和临床后研究中表现出了良好的应用前景。
- 范宗兄石玉刘日周祥邹美香李祎亮
- 关键词：靶向药物
- Tivozanib被引量：1
- 2012年
- 肿瘤的增长与扩散依赖于新血管的生成或血管的新生。血管内皮生长因子受体(VEGFR)能促进内皮细胞的增殖,增强血管的渗透性,是控制新生血管生成的重要调控因子之一。Tivozanib是一种新型高选择抑制VEGFR的喹唑啉脲类化合物,体内外实验表明本品具有显著的抗血管生成和抑制抗肿瘤生长的活性,目前对肾细胞癌的治疗正在进行Ⅲ期临床实验。
- 杨骐鸣石玉徐春秀刘日邹美香卢汝梅李祎亮
- 关键词：血管内皮生长因子受体抗肿瘤
