徐春秀
- 作品数：5 被引量：13H指数：2
- 供职机构：天津药物研究院更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型PARP抑制剂veliparib被引量：7
- 2013年
- 肿瘤细胞能够激活自身DNA的损伤修复机制进行修复,从而导致其对抗肿瘤药物和放疗产生耐药性,而聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(polyADP-ribose polymerase,PARP)是一种DNA修复酶,在DNA修复通路中起关键作用。veliparib是一种新型高选择抑制PARP的苯并咪唑类化合物,体内外实验表明本品具有显著的抑制PARP活性的作用。在治疗转移性乳腺癌、结肠癌、转移性黑色素瘤和脑肿瘤方面已取得显著的效果,其与替莫唑胺联用治疗乳腺癌的研究即将进入III期临床。
- 徐春秀石玉张师愚刘日李靖周祥邹美香李祎亮
- 关键词：PARP抑制剂抗肿瘤
- ZD6474衍生物筛选和抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2013年
- 目的对自主研发的ZD6474衍生物进行抗肿瘤活性研究,从而为进一步的结构修饰、改造与药理学研究奠定良好的基础。方法采用均相时间分辨荧光法以VEGFR-2、EGFR为检测靶点评价化合物的抑制活性;采用SRB法检测化合物对细胞的增殖抑制活性;移植人非小细胞肺癌H1299裸鼠模型作为体内抗肿瘤活性评价。结果从大量化合物中筛选出4个有较好酪氨酸激酶抑制活性的化合物,分别编号为106、113、115、116。体外细胞实验结果显示化合物对肿瘤细胞生长增殖均有抑制作用,其中106对A431、H1975和A549细胞系均表现出良好的抑制活性。体内试验结果表明,106能够剂量依赖性抑制裸鼠肿瘤生长,且作用与ZD6474相当,25、75mg/kg的106和ZD6474对H1299的相对肿瘤增殖率为57.3%、38.8%和52.5%、29.6%。结论化合物106具有良好的体内外抗肿瘤作用,有进一步的研究价值。
- 周祥于冰侯文彬徐春秀石玉李祎亮
- 关键词：蛋白酪氨酸激酶类药物筛选试验抗肿瘤凡德他尼
- 3-环己烯-1-甲酸的手性拆分研究被引量：4
- 2013年
- 目的研究外消旋3-环己烯-1-甲酸的手性拆分,获得单一构型异构体。方法通过化学拆分法中的生成非对映异构体拆分法来拆分外消旋3-环己烯-1-甲酸,以手性苯乙胺为手性拆分剂,外消旋3-环己烯-1-甲酸在丙酮中形成非对映体异构体并利用它们的溶解度差别来进行拆分。结果拆分为(R)-(+)-3-环己烯-1-甲酸(收率28.3%)和(S)-(-)-3-环己烯-1-甲酸(收率28.7%),光学纯度均大于99%。结论获得外消旋3-环己烯-1-甲酸的单一构型异构体。
- 徐春秀石玉张师愚刘日夏超魏会强李祎亮
- 关键词：手性拆分苯乙胺
- EGFR抑制剂细胞磷酸化筛选模型的建立与应用
- 2012年
- 表皮生长因子受体（EGFR）是一种具有酪氨酸激酶（PTK）活性的跨膜糖蛋白受体，由N端胞外区、跨膜区、胞内区3部分组成，胞内区共542个氨基酸残基，由近膜区、酪氨酸激酶区、C末端等3个亚区构成，近膜区的前13个氨基酸（645～657）介导胞内二聚化。
- 纪潇朗于冰金华周祥徐春秀石玉李祎亮
- 关键词：EGFR抑制剂磷酸化表皮生长因子受体酪氨酸激酶氨基酸残基细胞
- Tivozanib被引量：1
- 2012年
- 肿瘤的增长与扩散依赖于新血管的生成或血管的新生。血管内皮生长因子受体(VEGFR)能促进内皮细胞的增殖,增强血管的渗透性,是控制新生血管生成的重要调控因子之一。Tivozanib是一种新型高选择抑制VEGFR的喹唑啉脲类化合物,体内外实验表明本品具有显著的抗血管生成和抑制抗肿瘤生长的活性,目前对肾细胞癌的治疗正在进行Ⅲ期临床实验。
- 杨骐鸣石玉徐春秀刘日邹美香卢汝梅李祎亮
- 关键词：血管内皮生长因子受体抗肿瘤
