- 一类新型胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物及其应用
- 本发明涉及一类新型GLP-1类似物及其应用。通过对天然GLP-1的8,22氨基酸残基位点进行改造得到具有更稳定且降糖活性更强的GLP-1类似物;其化学合成是通过微波促进固相合成方法高效快速实现,粗品经制备级高效液相纯化,...
- 黄文龙张惠斌迟玉石周金培周映红钱海倪帅键
- 一类新型胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物的用途
- 本发明涉及一类新型GLP-1类似物在用于制备药品中的用途,具体的说是制备治疗糖尿病药物的用途。其对二肽基肽酶IV(DPP IV)稳定性比GLP-1原型更好,降血糖活性更强。
- 黄文龙张惠斌周映红周金培迟玉石钱海倪帅键
- 取代的四氢异喹啉衍生物的用途
- 本发明涉及通式(I)化合物及其盐在用于制备药品中的用途,具体地说是用于制备抗糖尿病药品的用途。药理学试验显示,具有优良的抗糖尿病作用。
- 黄文龙张惠斌沙向阳周映红周金培钱海张亚安
- 胰高血糖素样肽-1的结构修饰及活性研究
- 周映红
- 关键词:II型糖尿病胰高血糖素样肽-1二肽基肽酶
- 胰高血糖素样肽-1类似物的合成及其生物学活性研究被引量:3
- 2008年
- 通过改变胰高血糖素样肽-1(GLP-1)易被酶水解部位,采用Fmoc/t-Bu正交保护固相合成策略,并运用微波照射促进高效快速地合成了抗二肽基肽酶IV(DPPIV)的GLP-1类似物,最后经过反相制备高效液相系统纯化得到目标多肽纯品.生物学活性研究结果显示,改造后的GLP-1类似物能有效抵抗DPPIV的水解,并且有很好的降血糖活性.所合成的GLP-1及其类似物的分子量和纯度均经过电喷雾质谱和高效液相确证.
- 迟玉石黄文龙张惠斌周金培周映红倪帅健钱海
- 关键词:胰高血糖素样肽-1二肽基肽酶IV固相合成
- 微波促进固相合成胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物及其应用
- 本发明涉及新型GLP-1类似物及其微波促进固相合成方法。通过对天然GLP-1的8,9,16,22,27或37位点进行改造得到具有更长药理作用时间的GLP-1类似物;其化学合成是通过微波促进固相合成方法高效快速实现,粗品经...
- 黄文龙张惠斌迟玉石周金培周映红倪帅键钱海
- 取代的四氢异喹啉衍生物、其制备方法及含有它们的药物组合物
- 本发明涉及医药领域,公开了一组通式为(I)的新的磺酰胺取代的四氢异喹啉衍生物,并公开了其制备方法、含有它们的药物组合物。药理学试验显示,通式(I)化合物具有优良的抗糖尿病作用。<Image file="D20081015...
- 张惠斌黄文龙沙向阳周映红周金培钱海张亚安
- 一类新型胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物及其应用
- 本发明涉及一类新型GLP-1类似物及其应用。通过对天然GLP-1的8,22氨基酸残基位点进行改造得到具有更稳定且降糖活性更强的GLP-1类似物;其化学合成是通过微波促进固相合成方法高效快速实现,粗品经制备级高效液相纯化,...
- 黄文龙张惠斌迟玉石周金培周映红钱海倪帅键
- 微波促进固相合成胰高血糖素样肽-1类似物及其降血糖活性被引量:1
- 2008年
- 目的:提高胰高血糖素样肽-1(GLP-1)对二肽激肽酶(DPPⅣ)的稳定性。方法:以Rink Amide-MBHA树脂为载体,采用Fmoc/t-Bu正交保护固相合成策略,运用微波照射促进合成GLP-1类似物,最后经过反相制备高效液相色谱纯化得到目标多肽纯品。结果:所合成的GLP-1及其类似物的相对分子质量和纯度均经过电喷雾质谱和高效液相色谱确证。降血糖活性研究结果显示,改造后的GLP-1类似物有很好的降血糖活性且作用时间较长。结论:修饰后的GLP-1类似物在保留降糖活性的同时延长了作用时间,这为开发新型抗糖尿病药物提供了基础。
- 迟玉石张惠斌黄文龙周金培周映红钱海
- 关键词:胰高血糖素样肽-1固相合成微波辐射降血糖活性
- 取代的四氢异喹啉衍生物的用途
- 本发明涉及通式(I)化合物及其盐在用于制备药品中的用途,具体地说是用于制备抗糖尿病药品的用途。药理学试验显示,具有优良的抗糖尿病作用。<Image file="D200810155077001A00011.GIF" he...
- 黄文龙张惠斌沙向阳周映红周金培钱海张亚安