迟玉石
- 作品数：8 被引量：38H指数：3
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 一类新型胰高血糖素样肽－1(GLP－1)类似物的用途
- 本发明涉及一类新型GLP－1类似物在用于制备药品中的用途，具体的说是制备治疗糖尿病药物的用途。其对二肽基肽酶IV(DPP IV)稳定性比GLP－1原型更好，降血糖活性更强。
- 黄文龙张惠斌周映红周金培迟玉石钱海倪帅键
- 文献传递
- 胰高血糖素样肽-1类似物的合成及其生物学活性研究被引量：3
- 2008年
- 通过改变胰高血糖素样肽-1(GLP-1)易被酶水解部位,采用Fmoc/t-Bu正交保护固相合成策略,并运用微波照射促进高效快速地合成了抗二肽基肽酶IV(DPPIV)的GLP-1类似物,最后经过反相制备高效液相系统纯化得到目标多肽纯品.生物学活性研究结果显示,改造后的GLP-1类似物能有效抵抗DPPIV的水解,并且有很好的降血糖活性.所合成的GLP-1及其类似物的分子量和纯度均经过电喷雾质谱和高效液相确证.
- 迟玉石黄文龙张惠斌周金培周映红倪帅健钱海
- 关键词：胰高血糖素样肽-1二肽基肽酶IV固相合成
- 一类新型胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物及其应用
- 本发明涉及一类新型GLP-1类似物及其应用。通过对天然GLP-1的8，22氨基酸残基位点进行改造得到具有更稳定且降糖活性更强的GLP-1类似物；其化学合成是通过微波促进固相合成方法高效快速实现，粗品经制备级高效液相纯化，...
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- 文献传递
- 微波促进固相合成胰高血糖素样肽－1(GLP－1)类似物及其应用
- 本发明涉及新型GLP－1类似物及其微波促进固相合成方法。通过对天然GLP－1的8，9，16，22，27或37位点进行改造得到具有更长药理作用时间的GLP－1类似物；其化学合成是通过微波促进固相合成方法高效快速实现，粗品经...
- 黄文龙张惠斌迟玉石周金培周映红倪帅键钱海
- 文献传递
- 一类新型胰高血糖素样肽－1(GLP－1)类似物及其应用
- 本发明涉及一类新型GLP－1类似物及其应用。通过对天然GLP－1的8，22氨基酸残基位点进行改造得到具有更稳定且降糖活性更强的GLP－1类似物；其化学合成是通过微波促进固相合成方法高效快速实现，粗品经制备级高效液相纯化，...
- 黄文龙张惠斌迟玉石周金培周映红钱海倪帅键
- 文献传递
- GLP-1受体激动剂及DPP-Ⅳ抑制剂的研究进展被引量：28
- 2008年
- 对糖尿病治疗药胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂的研究进展进行了综述。介绍了GLP-1的血糖调控机制,还对GLP-1受体激动剂(如Exendin-4,Exentide LAR,Liraglutide,CJC-1131,非肽类GLP-1受体激动剂)和DPP-Ⅳ抑制剂(如Sitagliptin,Vildagliptin,Saxagliptin,Alogliptin)进行了详细的介绍,为2型糖尿病治疗药物的研发提供参考。
- 周映红黄文龙张惠斌迟玉石
- 关键词：胰高血糖素样肽-1胰高血糖素样肽-1受体
- 微波促进固相合成胰高血糖素样肽-1类似物及其降血糖活性被引量：1
- 2008年
- 目的:提高胰高血糖素样肽-1(GLP-1)对二肽激肽酶(DPPⅣ)的稳定性。方法:以Rink Amide-MBHA树脂为载体,采用Fmoc/t-Bu正交保护固相合成策略,运用微波照射促进合成GLP-1类似物,最后经过反相制备高效液相色谱纯化得到目标多肽纯品。结果:所合成的GLP-1及其类似物的相对分子质量和纯度均经过电喷雾质谱和高效液相色谱确证。降血糖活性研究结果显示,改造后的GLP-1类似物有很好的降血糖活性且作用时间较长。结论:修饰后的GLP-1类似物在保留降糖活性的同时延长了作用时间,这为开发新型抗糖尿病药物提供了基础。
- 迟玉石张惠斌黄文龙周金培周映红钱海
- 关键词：胰高血糖素样肽-1固相合成微波辐射降血糖活性
- 微波促进催产素和赖氨加压素环肽的固相合成被引量：7
- 2008年
- 以RinkAmide-MBHA树脂为载体,采用Fmoc/tBu正交保护固相合成策略,运用微波照射促进,先快速高效地合成得到载有催产素或赖氨加压素还原型多肽的树脂,再将连接在树脂上的各还原型多肽分别在微波促进条件下和常温条件下环合形成二硫键制得环肽,最后用ReagentK试剂将环肽从树脂上裂解下来得到目标多肽的粗品.利用HPLC法测定不同固相环合条件下得到的多肽粗品纯度,结果显示经微波促进固相环合得到的多肽粗品纯度明显高于常温条件下得到的多肽粗品纯度.粗品最后经过反相制备高效液相系统纯化并冻干得到目标多肽纯品,通过电喷雾质谱法测定了制得的还原型多肽及相应环肽的分子量,验证了它们的结构.
- 迟玉石张惠斌倪帅健黄文龙
- 关键词：固相多肽合成微波促进环肽
