万志龙
- 作品数：9 被引量：29H指数：4
- 供职机构：浙江医药股份有限公司更多>>
- 发文基金：艾滋病和病毒性肝炎等重大传染病防治专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 7－(4－肟基－3－氨基－3－烷基－1－哌啶基)喹啉羧酸衍生物及其制备方法
- 本发明提供了一种具有优良抗菌活性的7－(4－肟基－3－氨基－3－烷基－1－哌啶基)喹啉羧酸衍生物及其制备方法；涉及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂，更具体的讲，本发明涉及式(I)的7－(4－肟基－3－氨基－3－烷基－1－哌啶...
- 郭慧元万志龙柴芸刘秉全刘明亮王玉成李春波
- 文献传递
- 吉米沙星关键中间体4-氨甲基吡咯烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐的合成方法改进被引量：5
- 2009年
- 目的合成抗菌药吉米沙星关键中间体4-氨甲基吡咯烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐。方法以甘氨酸乙酯盐酸盐为原料,依次经加成、Boc保护氨基、Dieckmann环化、NaBH4还原羰基、LiAlH4还原氰基、Boc保护氨甲基、氧化、肟化、脱Boc保护等9步反应制得目标化合物。结果与结论合成的目标化合物经1H-NMR和MS谱确证结构,总收率由25.8%提高至39.6%。该合成工艺省去了文献方法中对中间体4和6的柱色谱分离,不经纯化直接用于下步反应,简化了操作步骤。
- 万志龙柴芸刘明亮郭慧元
- 关键词：喹诺酮吉米沙星
- 喹诺酮诱发关节病的致病机制被引量：8
- 2007年
- 喹诺酮可诱发许多幼龄动物(如犬、大鼠、灵长类动物、家兔和豚鼠)关节病。为了阐明这类药物导致软骨损伤的确切机制,药理学家就喹诺酮对DNA、胶原蛋白和糖蛋白合成的抑制作用以及活性氧分子的形成等进行了针对性的研究,并提出不同的作用机制。近年来的研究显示,喹诺酮诱发关节病可能与这类药物对镁的螯合性质有关。尽管如此,喹诺酮诱发关节病的确切机制到目前为止仍无定论。本文就目前报道的有关喹诺酮诱发关节病的几种可能致病机制进行了总结。
- 万志龙刘明亮游雪甫
- 关键词：氟喹诺酮致病机制
- 3-甲胺基哌啶二醋酸盐的合成工艺改进被引量：2
- 2008年
- 目的:合成3-甲胺基哌啶二醋酸盐。方法:以3-氨基吡啶为起始原料,经3步反应制得3-甲胺基哌啶二醋酸盐。结果:目标化合物经1H-NMR和MS确证,总收率为41.4%。结论:本方法优化了反应条件和投料比,缩短了反应时间,提高了收率,适合工业化生产。
- 万志龙刘明亮曹珏郭慧元
- 关键词：中间体巴洛沙星
- 7-(4-肟基-3-氨基-3-烷基-1-哌啶基)喹啉羧酸衍生物及其制备方法
- 本发明提供了一种具有优良抗菌活性的7-(4-肟基-3-氨基-3-烷基-1-哌啶基)喹啉羧酸衍生物及其制备方法；涉及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂，更具体的讲，本发明涉及式(I)的7-(4-肟基-3-氨基-3-烷基-1-哌啶...
- 郭慧元万志龙柴芸刘秉全刘明亮王玉成李春波
- 文献传递
- 新的抗革兰阳性菌抗生素的药物经济学被引量：4
- 2008年
- 革兰阳性耐药菌,如耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VRE)和耐青霉素肺炎链球菌感染等已经成为临床医师必需经常面对的棘手问题,这也迫使药物化学家加快了研制能有效对付这些革兰阳性耐药菌感染的新抗生素的步伐。本文根据近年来已上市和即将上市的新抗生素(包括氟喹诺酮类、脂肽类、口恶唑烷酮类和糖肽类等)的生物学性质(如抗菌谱、抗菌活性、耐药性、疗效、作用靶点和安全性)的不同以及临床医师在选择治疗方案时必须考虑的其他各种因素,对这些新药在治疗革兰阳性耐药菌感染时的药物经济学及其彼此的差异进行了综述,为临床医师选择最佳治疗方案提供参考。
- 万志龙刘明亮郭慧元
- 关键词：革兰阳性菌耐药性药物经济学
- 含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物的合成与抗结核作用研究(英文)被引量：2
- 2011年
- 目的寻找具有优秀活性的喹诺酮类抗结核药物。方法设计合成脂溶性更大的含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物，测定其体外抗分枝杆菌活性。结果共合成了14个新化合物，其结构经，H．NMR、MS和HRMS确证。目标物普遍具有良好的抗分枝杆菌活性（MIC为1．56-6．25μg／mL），但均弱于其母药加替沙星。其中，化合物3h对草分枝杆菌CMCC93201和耻垢分枝杆菌CMCC93202的活性分别是利福平的4倍和2倍。结论脂溶性并非决定喹诺酮类化合物抗分枝杆菌活性的唯一因素。
- 万志龙刘明亮冯连顺王博郑旭东郭慧元
- 喹诺酮的合成与抗菌活性被引量：3
- 2006年
- 本文分两部分对喹诺酮的合成方法进行了总结:1-位和8-位形成六元环体系的喹诺酮(包括2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[3,2,1-i,j][4.1.2]苯并二嗪环系、3-亚甲基-2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并嗪环系和它的1-硫代类似物、6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪环系)和7-位具有不同结构类型的环胺取代基的喹诺酮(包括7-(4-羟基-1-哌嗪基)、7-(4,7-二氮杂螺[2,5]辛烷基)、7-(4-哌啶基)和7-(3-氨基-1-环戊烯基)、7-[(2S,3R)和(2R,3S)-3-氨基-2-甲基-1-吖丁啶基]、7-(3-氨基-3-甲基-1-吖丁啶基)、dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-1-吡咯烷基)和7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]-5-庚烷基),以及7-[(3R)-3-(1-氨基-1-环丙烷基)-1-吡咯烷基]喹诺酮)。同时,对其抗菌活性也做了简要的描述。
- 万志龙郭慧元
- 关键词：喹诺酮抗菌活性
- 7-(3-甲基-3-甲胺基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物的合成与体外抗菌作用(英文)被引量：5
- 2010年
- 为寻找新的喹诺酮类抗菌药,设计合成了16个7-(3-甲基-3-甲胺基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物,并测定其体外抗菌活性。目标化合物结构经1HNMR和HRMS得到确证,并用单晶X-衍射分析确定其双键构型。化合物14k和14m～14o对所试验的5株革兰阳性菌和5株革兰阴性菌表现出良好的广谱抗菌活性(MIC:0.25～16μg·mL-1),其中活性最强的化合物14o对金葡菌、表葡菌、粪肠球菌和大肠埃希菌的活性(MIC:0.25～1μg·mL-1)与左氧氟沙星相当,对肺炎链球菌的活性(MIC:4μg·mL-1)是左氧氟沙星的8倍,但总体上弱于吉米沙星。
- 万志龙柴芸刘明亮郭慧元孙兰英
- 关键词：氟喹诺酮体外抗菌活性
