- pH-敏感型阿霉素脂质小囊的制备及其释药特性的考察被引量：1
- 1999年
- 目的制备ｐＨ－敏感型阿霉素脂质小囊并考察其释药特性。方法采用薄膜分散法制备ｐＨ－敏感型阿霉素脂质小囊，并以释药百分率为指标考察不同相对分子质量聚２－乙基丙烯酸（ＰＥＡＡ）及不同离子强度的磷酸盐缓冲液对其释药特性的影响。结果表面结合不同相对分子质量ＰＥＡＡ的脂质小囊的释药百分率不同。ｐＨ由７．４酸化至６．６时，表面结合高相对分子质量ＰＥＡＡ脂质小囊的释药百分率最高，为２８．４５％；而继续酸化至６．２时，表面结合低相对分子质量ＰＥＡＡ脂质小囊的释药百分率最高，为４１．０１％。以不同离子强度的磷酸盐缓冲液为介质的脂质小囊的ｐＨ敏感性也不同。不论ｐＨ酸化至６．６还是６．２，三者的释药百分率之间均有显著性差异，并且均以２００ｍｍｏｌ／Ｌ的磷酸盐缓冲液为介质的脂质小囊的释药百分率最高。结论不同相对分子质量ＰＥＡＡ及不同离子强度的磷酸盐缓冲液均对ｐＨ－敏感型阿霉素脂质小囊的释药特性有一定的影响。
- 戈升荣柳晨陈御石裴元英
- 关键词：阿霉素控释给药系统
- 阿司匹林缓冲片的溶出度和生物利用度被引量：1
- 1996年
- 目的：测定阿司匹林缓冲片的体外溶出速率、酸中和能力、单剂量和多剂量ｐｏ的生物利用度及其对胃粘膜的刺激作用。方法：体外溶出采用转篮法；生物利用度测定采用受试者自身交叉对照试验，剂量为０．９ｇ；胃粘膜刺激作用采用大鼠ｉｇ后２ｈ的胃体解剖镜窥检进行。结果：缓冲片和普通片溶出５０％所需时间分别为０．７４ｍｉｎ和３．６７ｍｉｎ。单剂量ｐｏ后峰时分别为１．２３ｈ和３．０８ｈ，有极显著差异；峰浓分别为１５４μｇ／ｍｌ和１３３μｇ／ｍｌ；药－时曲线下面积ＡＵＣ分别为１４５４（μｇｈ）／ｍｌ和１３４３（μｇｈ）／ｍｌ；多剂量稳态峰浓分别为２９７．５μｇ／ｍｌ和２７０．８μｇ／ｍｌ。缓冲片对大鼠胃刺激性小于对照片。结论：阿司匹林缓冲片溶出吸收迅速、完全，对胃粘膜刺激性减轻。
- 裴元英陈建国陈御石戎大梅
- 关键词：阿司匹林溶出度生物利用度
- pH-敏感型阿霉素脂质小囊的制备及其体外释药特性
- 阿霉素（DOX）是常用的抗肿瘤药物之一，药理实验表明，脂质体包裹的阿霉素抗肿瘤作用类似或稍强于游离阿霉素制剂，而其毒性则显著降低。该文所研究的pH-敏感型阿霉素脂质小囊是根据病变部位pH值降低的现象而设计的。椐文献报道，...
- 戈升荣柳晨陈御石裴元英
- 关键词：阿霉素抗肿瘤药体外释药特性
- 阿司匹林HPMC骨架片药物释放因素研究被引量：26
- 1999年
- 目的 :考察影响阿司匹林亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法 :以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为骨架材料 ,用粉末直接压片法制备缓释骨架片 ,并考察HPMC用量、粘度、粒度、制片方法、压片压力、片子大小及其它辅料对阿司匹林HPMC骨架片体外释药的影响。结果 :阿司匹林HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC的用量、粘度和粒度、制法、片子大小对阿司匹林的释放速率均有显著性影响。湿法制片的释药比干法慢。阿司匹林的释药速率随HPMC粒度的减小、粘度和片子的增大而减慢。对压片压力影响的研究结果表明 ,阿司匹林HPMC骨架片的硬度范围不同时 ,影响有所不同。淀粉 ,PVP ,EC ,MCC的加入 (每片HPMC含量不变 )均加快阿司匹林的释放速率 ,且加入量不同时 ,释放速率间具显著性差异。结论 :HPMC用量、粘度和粒度、制片方法。
- 柳晨王晓黎陈御石裴元英
- 关键词：阿司匹林骨架片缓释性HPMC
- 对乙酰氨基酚HPMC骨架片药物释放影响因素研究被引量：23
- 1997年
- 目的：考察影响对乙酰氨基酚亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法：以羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）为骨架材料，用湿颗粒法将对乙酰氨基酚制成缓释片考察ＨＰＭＣ的用量、粘度、粒度、制法、压片压力、片子大小及其它辅料对对乙酰氨基酚ＨＰＭＣ骨架片体外释药的影响。结果：对乙酰氨基酚ＨＰＭＣ骨架片的体外释药均符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。ＨＰＭＣ用量和粒度、制法、片子大小对对乙酰氨基酚的释放速率均有显著性影响。湿法制片的释药比干法压片慢。对乙酰氨基酚的释药速率随ＨＰＭＣ粒度的减小和片子的增大而减慢。ＨＰＭＣ的粒度及不同浓度乙醇作湿润剂对对乙酰氨基酚的释放速率影响不大。对压片压力影响的研究结果表明，对乙酰氨基酚ＨＰＭＣ骨架片的硬度范围不同时，影响有所不同。淀粉，ＰＶＰ，ＭＣＣ的加入（每片ＨＰＭＣ含量不变）均减慢对乙酰氨基酚的释放速率，加入量的影响在本实验范围内无显著差异。ＥＣ加入量多时（８０ｍｇ·片－１），对乙酰氨基酚释放速率显著加快。结论：ＨＰＭＣ用量和粘度，制备工艺，片剂大小及其辅料为影响对乙酰氨基酚骨架片释放速率的主要因素。
- 裴元英陈御石郑玲妹陈伟樊益兴
- 关键词：对乙酰氨基酚HPMC骨架片药物缓释
- 伸筋草和玉柏石松中的蒽醌成分的分离和鉴定被引量：10
- 1991年
- 从伸筋草中分离到一个蒽醌成分(LC-A_1),从玉柏石松中分离到四个蒽醌成分(LO-A_1,A_2-A_4),根据其波谱数据和理化性质证明:LC-A_1同LO-A_1为大黄素-6-甲醚;A_2为大黄素;A_3为大黄素-6-甲醚-8-β-D-葡萄糖甙;A_4为大黄素-8-β-D-葡萄糖甙。上述成分均首次从该属植物中获得。
- 蔡雄潘德济陈御石吴伟良刘晓中
- 关键词：石松蒽醌
- 硫酸奎尼丁HPMC骨架片影响释药因素研究被引量：5
- 1996年
- 目的：考察各种影响硫酸奎尼丁（ＱＳ）亲水性骨架片体外释药的因素。方法：以羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）为骨架，用湿颗粒法将ＱＳ制成缓释片，考察ＨＰＭＣ的用量、粘度、粒度、制法、制片压力、片子大小及其它辅料对硫酸奎尼丁ＨＰＭＣ缓释骨架片体外释药的影响。结果：硫酸奎尼丁ＨＰＭＣ缓释骨架片体外释药速率均很好地符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程（ｒ＞０．９９９）。ＨＰＭＣ用量、粘度和片子大小对硫酸奎尼丁释放速率均有显著影响，为主要影响因素。ＨＰＭＣ用量越大，释药越慢；片子越大，释药越慢；粘度越大，释药越慢，但当粘度达一定程度后，其释药速率的改变不明显。ＨＰＭＣ的粒度和制片压力对硫醚奎尼丁释放的影响不明显。粉末直接压片法比颗粒法释药快。聚维酮（ＰＶＰ），Ｌ－羟丙基纤维素（Ｌ－ＨＰＣ），微晶纤维素（ＭＣＣ），乙基纤维素（ＥＣ）的加入均可加快硫酸奎尼丁的释放速率，但Ｌ－ＨＰＣ和ＭＣＣ在所实验的范围内，用量的变化对其影响不显著。结论：ＨＰＭＣ用量、粘度和片子大小为影响硫醚奎尼丁ＨＰＭＣ骨架片释放速率的主要因素。
- 裴元英戈升荣陈御石
- 关键词：甲基纤维素骨架片缓释
- pH-敏感型脂质小囊体外释放特性被引量：4
- 1999年
- 探讨表面结合聚（２－乙基丙烯酸）后脂质小囊的体外ｐＨ敏感性。方法将巯基化的聚（２－乙基丙烯酸）连接在含有二肉豆蔻酰－Ｎ－［（４－马来酰亚胺甲基）环己羰基］磷脂酰乙醇胺的类脂双分子层表面，制备ｐＨ－敏感型脂质小囊。以内容物钙黄绿素酸化前后体外释放百分率的变化作为指标，考察不同相对分子质量的聚（２－乙基丙烯酸）和不同离子强度磷酸盐缓冲液对脂质小囊ｐＨ敏感性的影响。结果高相对分子质量聚（２－乙基丙烯酸）表面结合脂质小囊对ｐＨ最敏感；以１００ｍｍｏｌ／Ｌ磷酸盐缓冲液为介质制备的脂质小囊ｐＨ敏感性最好。
- 柳晨戈升荣陈御石裴元英
- 关键词：敏感型脂质体体外释放
- 聚合物表面结合pH-敏感型脂质小囊的制备及其pH-敏感性被引量：4
- 1998年
- 研究表面结合聚合物脂质小囊的制备及其ｐＨ－敏感性。方法制备３种Ｍｒ的聚２－乙基丙烯酸（ＰＥＡＡ）并通过巯基将其连接在含有二肉豆蔻酰－Ｎ－［（４－马来酰亚胺甲基）环已羰基］磷脂酰乙醇胺的脂质小囊表面，测定酸化时内容物钙黄绿素的释放情况。结果表面结合ＰＥＡＡ的脂质小囊在ｐＨ６．６和ｐＨ６．２时钙黄绿素的释放百分率分别为３１．１９％和４５．３９％，对照组在ｐＨ６．６和ｐＨ６．２时钙黄绿素的释放百分率各为０．８１３％和１．８９７％。结论ＰＥＡＡ表面结合的脂质小囊具有较好的ｐＨ敏感性。
- 戈升荣柳晨陈御石裴元英
- 关键词：脂质体PH敏感性
- 阿司匹林缓冲片的生物利用度
- 1994年
- 本文对本室研制阿司匹林缓冲片的体外溶出速度,体外酸中和能力,单剂量和多剂量po服后的血药浓度、稳态血浓,生物利用度和对胃粘膜的刺激作用与阿司匹林普通片剂进行了比较研究。体外溶出采用转篮法,测得溶出50％所需时间分别为0.74min和3.76min。单剂量po后,缓 冲片的峰时和对照片剂有极显著差异,分别为1.23h和3.08h,峰浓分别为15μg/ml和133μg/ml,浓时曲线下面积分别为1454μg·ml^(-1)·h^(-1)和1343μg·m1^(-1)·h^(-1)。多剂量po达稳态后其最大血浓分别为297.5μg/ml和270.8μg/ml,尿液pH无明显差异。两种片剂大白鼠灌胃后2h的胃体解剖镜窥检,比较胃粘膜下水肿、充血、瘀血、特别是胃粘膜腐蚀糜烂程度,清楚地显示了缓冲片对胃刺激性轻于对照片。说明本室研制的阿司匹林缓冲片溶出迅速,吸收迅速、完全,对胃粘膜刺激性减轻,不影响尿液pH不降低稳态血浓。而且该片剂制备简单,明显优于普通片。
- 裴元英陈建国陈御石戎大梅
- 关键词：生物利用度阿司匹林片
