贾锐锐
- 作品数:13 被引量:77H指数:3
- 供职机构:中国科学院昆明植物研究所更多>>
- 发文基金:国家高技术研究发展计划中国科学院西部之光基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生生物学化学工程理学更多>>
- 组织蛋白酶天然抑制剂研究
- 组织蛋白酶(Cathepsin)是半胱氨酸蛋白酶家族的主要成员,它是-类主要存在于溶酶体中的胞内蛋白酶,弱酸性环境中易被活化,是一类在碱性和中性溶液中不稳定的糖蛋白(除组织蛋白酶D、E、S外).自从上世纪20年代提出组织...
- 谭宁华曾广智潘蓄林贾锐锐张玉梅熊江
- 关键词:组织蛋白酶天然药物药用植物
- 文献传递
- 碳酸酐酶Ⅱ在天然产物生物活性筛选研究中的应用--结构、功能、活性筛选、抑制剂及其相互作用被引量:2
- 2004年
- 碳酸酐酶(carbonic anhydrases,CAs,EC 4.2.1.1)是一系列含锌的金属酶,它能可逆性地催化二氧化碳的水合反应:CO2+H2O〈=〉HCO3-+H+.目前可能除了真菌以外的其它生物体中都已发现该类酶的存在.到目前为止所发现的碳酸酐酶主要可以分为α,β,γ,δ四类,其中哺乳动物中的碳酸酐酶均属于α类碳酸酐酶;人类的碳酸酐酶家族包括7种同工酶,分别称为hCA Ⅰ-hCA Ⅶ,其中研究最广、与人类关系最密切的是碳酸酐酶Ⅱ(hCA Ⅱ).碳酸酐酶Ⅱ的分子量约为30 kDa,它的活性中心主要由两部分组成:一是在配基His-94,His-96,His-119,Thr-199,Glu-106,His-64参与下Zn2+与H2O或OH-形成的多面体;二是在上述多面体的邻近处有一个由Leu-198,Val-143,Val-121,Trp-209组成的结合有CO2的疏水袋.由于该酶在体内多种器官、组织中都有分布,故其催化CO2水合生成H+的作用与体内多种生理或病理过程有关,如人体酸碱平衡、青光眼、骨质疏松症、癫痫病等.由于碳酸酐酶Ⅱ涉及人类多种疾病,因此寻找其抑制剂已逐渐成为热点,目前报道的抑制剂主要有磺胺类如乙酰唑胺等.……
- 谭宁华付祥嵇长久曾广智姜立花贾锐锐
- 细雀梅藤的黄酮类成分及其初步活性筛选被引量:17
- 2003年
- 从鼠李科雀梅藤属植物细雀梅藤 (Sageretiagracilis)根茎中分离得到 9个化合物 ,经波谱分析鉴定了它们的结构。除十八烷酸、三十羧酸甲酯和胡萝卜苷外还有 6个黄酮类成分 ,其结构分别鉴定为 :maesopsin(1) ,maesopsin 6 O β D glucopyranoside(2 ) ,5 ,7,4′ 三羟基 二氢黄酮醇 (3) ,5 ,7,4′ 三羟基 二氢黄酮醇 3 O α L 阿拉伯呋喃糖苷 (4) ,5 ,7,4′ 三羟基 二氢黄酮醇 3 O α L 鼠李吡喃糖苷 (5 ) ,5 ,7,4′ 三羟基 黄酮醇 (6 ) ,其中化合物 4为一新化合物。分别对其乙醇提取物、水提取物、石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位和化合物 1、5、6进行了抗细菌、抗真菌、抗肿瘤、抗骨质疏松和溶血栓等 6个模型的活性筛选 ,结果表明正丁醇萃取部位具有一定的抗细菌活性 ,其IC50 为 74 .9μg/ml,水提取物具有一定的抗真菌活性 ,其IC50 为 13.8μg/ml。
- 杨亚滨谭宁华王琳王双明贾锐锐姜立花付祥
- 关键词:黄酮活性鼠李科
- 组织蛋白酶天然抑制剂研究
- 组织蛋白酶(Cathepsin)是半胱氨酸蛋白酶家族的主要成员,它是一类主要存在于溶酶体中的胞内蛋白酶,弱酸性环境中易被活化,是一类在碱性和中性溶液中不稳定的糖蛋白(除组织蛋白酶D、E、S外)。自从上世纪20年代提出组织...
- 谭宁华曾广智潘蓄林贾锐锐张玉梅熊江
- 文献传递
- 植物来源的蛋白磷酸酶Cdc25C的新抑制剂(英文)
- 2008年
- 蛋白磷酸酶Cdc25C能够使有丝分裂激酶CDK1/cyclin B去磷酸化,从而促进细胞周期的进程。已经在一些肿瘤细胞中检测到Cdc25C的过量表达,这使得Cdc25C成为肿瘤治疗中的潜在靶标。通过随机筛选,发现了八个Cdc25C的天然新抑制剂(1-8),其IC50值在1.66~75.07μmol/L之间。肿瘤细胞毒试验结果表明,其中四个化合物(化合物3,4,5,7)对十种肿瘤细胞株显示一定的细胞毒活性,其IC50值皆小于10μg/mL。
- 贾锐锐曾广智谭宁华范君婷黄火强嵇长久郝小江赵勤实李朝明
- 关键词:磷酸酶细胞周期肿瘤
- 组织蛋白酶B的新型天然抑制剂(英文)
- 2008年
- 组织蛋白酶B是木瓜蛋白酶类半胱氨酸蛋白酶家族的重要成员,它与人类多种疾病相关,尤其是在恶性肿瘤的侵袭转移过程中扮演了重要角色。通过随机筛选,发现了五个对组织蛋白酶B具有较好抑制活性的天然化合物prodelphinidin B-23′-O-gallate(1),prodelphinidin B-2(2),procyanidin B-2(3),puerin A(4)和(-)epigallocatechin-3-O-gallate(5),其IC50值分别为0.58,0.44,0.76,2.07和0.96μmol/L。这五个抑制剂为黄烷醇类化合物,均为组织蛋白酶B的新型天然抑制剂。
- 贾锐锐曾广智谭宁华周志宏张颖君
- 关键词:组织蛋白酶B黄烷醇
- 细叶萼距花提取物在化妆品和医药用品中的应用
- 本发明公开了利用细叶萼距花Cuphea hossipifolia Kunth植物提取物作为皮肤美白、保湿及抗氧化活性的化妆品添加剂及其在化妆品中的组合应用。所述细叶萼距花提取物是将细叶萼距花晒干、粉碎后用乙醇于室温下浸泡...
- 刘吉开丁智慧白雪贾锐锐瞿燕董泽军
- 文献传递
- 几类天然产物对纤溶系统的作用
- 2000年
- 在初筛天然来源的小分子PAI - 1抑制剂过程中发现一些天然产物显示出活性苗头 ,进一步试验和选择性试验表明这些化合物都不同程度分别对纤溶系统中存在的不同的酶具有抑制作用。化合物 1(expoxyrolinB)对纤溶酶有一定的抑制 ,化合物 2 (muricatincC)对PAI - 1具有一定的抑制作用且有较好的选择性。化合物 4 (cherimolin - 2 )对纤溶酶较强的抑制。化合物 5(morindone)对凝血酶、胰蛋白酶、纤溶酶均有抑制 ,其中对凝血酶作用最强 ,而同类化合的 6(damnacanthal)则只对纤溶酶有强的抑制 ,对PAI - 1抑制较强。化合物 7( 16α -hy droxy -cleroda - 4 ( 18) ,13 ( 14)Z -dien - 15,16-olide) ,8(hedergenin)对纤溶酶也有较强的抑制。化合物 9(ocetadecanoicacid - 9-yne)在较高浓度时 ( 30 μg/mL)对凝血酶、胰蛋白酶、纤溶酶和PAI- 1均有抑制 ,在低浓度时 ( 1μg/mL)对凝血酶、纤溶酶仍有强的抑制 ,无选择性。
- 贾锐锐谭宁华穆青李朝明邱明华刘吉开
- 关键词:纤溶作用
- 组织蛋白酶及其抑制剂研究进展被引量:37
- 2005年
- 组织蛋白酶是半胱氨酸蛋白酶家族的主要成员,在生物界已发现20余种,人体中主要存在11种,它们与人类肿瘤、骨质疏松、关节炎等多种重大疾病密切相关,是近年来备受关注的一类靶标蛋白酶。自从20世纪90年代以来,多种组织蛋白酶的晶体结构陆续明确,有关其研究进展较快。本文以人类组织蛋白酶为重点,主要介绍近15年来组织蛋白酶结构、功能和抑制剂研究方面的一些重要进展。
- 曾广智谭宁华贾锐锐潘蓄林
- 关键词:组织蛋白酶抑制剂
- 组织蛋白酶天然抑制剂研究
- <正>组织蛋白酶(Cathepsin)是半胱氨酸蛋白酶家族的主要成员,它是一类主要存在于溶酶体中的胞内蛋白酶,到目前为止从组织蛋白酶A到组织蛋白酶Z都已有报道。除组织蛋白酶C的分子量为200KDa 外,大多数组织蛋白酶的...
- 谭宁华曾广智潘蓄林贾锐锐张玉梅熊江
- 关键词:组织蛋白酶活性筛选
- 文献传递