任亚丽
- 作品数：4 被引量：19H指数：2
- 供职机构：中国药科大学药物代谢动力学重点实验室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 非洛地平在人肝微粒体内的代谢及抑制作用被引量：9
- 2001年
- 目的 用人肝微粒体研究非洛地平代谢的酶动力学及选择性抑制剂对其代谢的影响。方法 采用HPLC法 ,色谱柱为HypersilC18柱 (2 0cm× 4.6mmID ,5 μm) ,流动相为乙腈 水 (6 2∶38,V/V) ,检测波长 2 38nm ,样品用乙醚 正己烷 (1∶1,V/V)提取。结果 本法的回收率为 95 .6 %～ 10 4.4% ,日内和日间的精密度为 1.7%～10 .4% ,非洛地平的浓度在 1.2 μg/ml～ 38.4μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系 ,在本实验各条件下非洛地平呈线性消除 ;细胞色素P45 0 3A亚型 (CYP3A)的特异性抑制剂二醋竹桃霉素 (TAO) ,酮康唑 (Ket)可以明显地抑制肝微粒体中非洛地平的代谢 ,而非那西丁、奎尼丁、二乙二硫氨基甲酸酯 (DDC)和反苯环丙胺 (Tra)对非洛地平的代谢无明显影响。结论 研究提示肝微粒体CYP3A酶参与了非洛地平的代谢 ,CYP3A酶的抑制剂与非洛地平可能产生代谢的相互作用。
- 赵阳柳晓泉钱之玉范晓龙任亚丽
- 关键词：非洛地平高效液相色谱法肝微粒体代谢
- 尼莫地平在人肝微粒体内的代谢被引量：1
- 2000年
- :采用人肝微粒体在体外研究尼莫地平 (Nim)在人体内的代谢物及代谢途径 . Nim在人肝微粒体内被迅速代谢成 3个代谢物 ,分别是 Nim二氢吡啶环脱氢代谢物 M1,二氢吡啶环侧链脱甲基代谢物M2 ,二氢吡啶环脱氢及其侧链脱甲基代谢物 M3.Nim在人肝微粒体中的最初的两步代谢反应是其二氢吡啶环脱氢氧化及其侧链脱甲基反应 ,两者的代谢产物可以被进一步代谢为代谢物 M3.CYP3A的特异性抑制剂醋竹桃霉素和酮康唑可以抑制Nim的二氢吡啶环脱氢氧化及其侧链脱甲基反应 ,使 Nim的代谢速率明显下降 ,结果提示 CYP3A参与了
- 柳晓泉任亚丽彭建和钱之玉王广基
- 关键词：尼莫地平肝微粒体钙通道拮抗剂脑血管疾病
- 尼卡地平在人肝微粒体代谢的酶动力学被引量：8
- 2001年
- 目的 体外研究人肝微粒体中尼卡地平代谢的酶动力学及选择性的CYP酶抑制剂对其代谢的影响。方法 用人肝微粒体研究尼卡地平代谢的酶动力学 ,探讨CYP酶的选择性抑制剂对其代谢的影响及参与其脱氢代谢的CYP酶。结果 结果表明CYP3A的抑制剂酮康唑可以显著地抑制尼卡地平的脱氢代谢 ,使尼卡地平的代谢速率下降。CYP2E1的抑制剂DDC仅在高浓度时抑制尼卡地平二氢吡啶环脱氢代谢 ,而其他CYP特异性抑制剂对尼卡地平二氢吡啶环脱氢代谢没有明显的影响。结论 CYP3A参与了尼卡地平的代谢 ,CYP3A的抑制剂可能会与尼卡地平发生代谢相互作用 。
- 柳晓泉赵阳任亚丽王广基钱之玉
- 关键词：尼卡地平微粒体药代动力学
