冯君
- 作品数:2 被引量:26H指数:2
- 供职机构:中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金:北京市自然科学基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域:化学工程更多>>
- 2-氨基-2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐的合成工艺改进被引量:7
- 2006年
- 目的合成新型免疫抑制剂2-氨基-2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐(FTY-720)。方法以苯和正辛酰氯为起始原料,经傅克酰基化、还原、酰化、缩合、还原羰基、还原酯基、去乙酰化和成盐反应得到目的化合物FTY-720,总收率为12.0%。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMRI、R和MS确证,中间体的1H-NMR谱和mp值与文献值相符。该合成路线成本低廉,操作简单。
- 郭长彬蔡哲峰冯君邓伟蒋毅陆颖郭宗儒
- 关键词:药物化学化学合成免疫抑制剂
- PPAR激动剂的定向设计、虚拟筛选及合成被引量:19
- 2004年
- 过氧化物酶体增殖因子活化受体 (PPAR)是核受体超家族的一员 .基于受体结构的药物分子设计与组合化学策略相结合 ,构建了过氧化物酶体增殖因子活化受体 (PPAR)激动剂的虚拟化合物库 .将已知小分子配体 (GW40 95 44 )与PPAR晶体复合物进行剥离 ,得到受体的活性构象 ,并利用此活性受体分子与虚拟库中小分子进行对接和虚拟筛选 ,得到理论上结合较强的化合物 ,并对这些化合物进行合成 ,共合成 9个新化合物 .活性筛选结果显示化合物对PPAR具有一定的亲和力 ,其中有三个化合物显示出对PPARα ,PPARγ的双重激动作用 。
- 冯君郭彦伸陆颖郭宗儒
- 关键词:过氧化物酶体增殖因子活化受体PPAR激动剂药物分子设计