- 一种鸟氨酸脱羧酶的药物设计口袋及其应用
- 本发明涉及一种鸟氨酸脱羧酶的药物设计口袋,以人源鸟氨酸脱羧酶(ODC)的晶体结构为基础,鸟氨酸脱羧酶(ODC)同源二聚体界面上的腐胺和磷酸吡哆醛(PLP)配体的结合位点所在区域为药物口袋。将其应用于筛选或设计或改造人源鸟...
- 刘森占景琼王艳林
- 文献传递
- 鸟氨酸脱羧酶与女性常见恶性肿瘤
- 2015年
- 鸟氨酸脱羧酶(Ornithine decarboxylase,ODC)是调控细胞内多胺生物合成的限速酶,参与胚胎发育、细胞周期、细胞增殖分化等重要的生理过程,同时也是肿瘤细胞的快速增殖所必须,是目前研究较多的抗肿瘤治疗的潜在分子靶点之一。本文简要综述ODC与女性常见恶性肿瘤关系的研究进展。
- 占景琼佐满珍王艳林
- 关键词:鸟氨酸脱羧酶多胺代谢女性恶性肿瘤
- 多胺生物合成关键酶—鸟氨酸脱羧酶(ODC)抑制剂筛选及其鉴定
- 目的:鸟氨酸脱羧酶(ODC)是最重要的调控多胺生物合成的关键限速酶,由此成为当前抗肿瘤药物设计新的分子靶点。二氟甲基鸟氨酸(DFMO)是ODC不可逆抑制剂,其分子结构与鸟氨酸类似,能够竞争性地与该酶的活性中心结合而抑制O...
- 占景琼
- 关键词:鸟氨酸脱羧酶小分子化合物抗肿瘤药物
- 文献传递
- 一种S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的活性检测方法及其应用
- 一种S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的活性检测方法,括如下步骤:将二氧化碳测定试剂R1混合试剂、R2混合试剂在1.5mL的EP试管进行混合,再添加腺苷甲硫氨酸,最后添加S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶(AdoMetDC),得到总体积为100...
- 刘森廖陈曾王艳林占景琼
- 文献传递
- 小分子抑制剂及在抑制鸟氨酸脱羧酶(ODC)上的应用
- 本发明属于生物医学领域,涉及一种鸟氨酸脱羧酶(ODC)的小分子抑制剂及其应用;通过计算机辅助的高通量药物筛选,发现针对鸟氨酸脱羧酶(ODC)的新型小分子抑制剂,验证其效果,发现对ODC具有良好的抑制作用,尤其可用于抑制人...
- 刘森占景琼王艳林
- 一种小分子抑制剂及其应用
- 本发明属于生物医学领域,涉及一种鸟氨酸脱羧酶(ODC)的小分子抑制剂及其应用;通过计算机辅助的高通量药物筛选,发现针对鸟氨酸脱羧酶(ODC)的新型小分子抑制剂,验证其效果,发现对ODC具有良好的抑制作用,尤其可用于抑制人...
- 王艳林刘森占景琼
- 一种小分子抑制剂及在抑制鸟氨酸脱羧酶上的应用
- 本发明属于生物医学领域,涉及一种鸟氨酸脱羧酶(ODC)的小分子抑制剂及其应用;通过计算机辅助的高通量药物筛选,发现针对鸟氨酸脱羧酶(ODC)的新型小分子抑制剂,验证其效果,发现对ODC具有良好的抑制作用,尤其可用于抑制人...
- 刘森王艳林占景琼
- 一种小分子抑制剂及在抑制鸟氨酸脱羧酶(ODC)上的应用
- 本发明属于生物医学领域,涉及一种鸟氨酸脱羧酶(ODC)的小分子抑制剂及其应用;通过计算机辅助的高通量药物筛选,发现针对鸟氨酸脱羧酶(ODC)的新型小分子抑制剂,验证其效果,发现对ODC具有良好的抑制作用,尤其可用于抑制人...
- 刘森王艳林占景琼
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- 一种S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的活性检测方法及其应用
- 一种S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的活性检测方法,括如下步骤:将二氧化碳测定试剂R1混合试剂、R2混合试剂在1.5mL的EP试管进行混合,再添加腺苷甲硫氨酸,最后添加S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶(AdoMetDC),得到总体积为100...
- 刘森廖陈曾王艳林占景琼
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- 力达霉素对人宫颈癌Caski细胞增殖的影响及其机制
- 2017年
- 目的探讨力达霉素对人宫颈癌Caski细胞增殖的影响及其可能的机制。方法将对数生长期的人宫颈癌Caski细胞随机分为低、中、高浓度组及对照组,低、中、高浓度组均加入含力达霉素的RPMI 1640完全培养基100μL,分别调整其终浓度为1、2.5、5 ng/m L,对照组仅加入等体积RPMI 1640完全培养基。作用24 h,采用MTT法检测细胞增殖能力(以吸光度值表示),计算细胞生存率;采用流式细胞术检测细胞周期及线粒体膜电位降低比例;透射电子显微镜下观察细胞形态学改变,计算细胞凋亡率及裂亡率。结果低、中、高浓度组细胞增殖能力及细胞生存率均低于对照组,且高浓度组降低更明显(P均<0.01)。对照组及中浓度组S期细胞比例均高于低、高浓度组(P均<0.05)。低、中、高浓度组G0/G1期细胞比例均低于对照组,G2/M期细胞比例均高于对照组,且中、高浓度组变化更明显(P均<0.05)。低、中、高浓度组及对照组细胞线粒体膜电位降低比例分别为(34.77±5.33)%、(37.87±5.73)%、(18.37±3.91)%、(4.17±0.65)%;低、中、高浓度组细胞线粒体膜电位降低比例均高于对照组,且低、中浓度组均高于高浓度组(P均<0.05)。透射电镜下可见对照组细胞形态正常,低、中、高浓度组存在多种形态的死亡细胞,包括凋亡、坏死、裂亡的细胞。对照组及高、低、中浓度组细胞凋亡率及裂亡率均依次升高,两组间比较P均<0.05。结论力达霉素可抑制人宫颈癌Caski细胞增殖,并呈浓度依赖性,其机制可能与诱导细胞凋亡或裂亡有关。
- 鲁华秦烨占景琼王艳林
- 关键词:宫颈癌力达霉素线粒体膜电位