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聂华: 作品数：41 被引量：99H指数：6; 供职机构：嘉应学院医学院更多>>; 发文基金：广东省医学科学技术研究基金广东省自然科学基金广东省科技计划工业攻关项目更多>>; 相关领域：医药卫生文化科学化学工程农业科学更多>>

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一种绞股蓝提取物的制备方法及绞股蓝提取物中绞股蓝总皂苷的含量测定方法: 本发明属于本发明涉及中药提取技术领域，具体公开了一种绞股蓝提取物的制备方法及绞股蓝提取物中绞股蓝总皂苷的含量测定方法。所述绞股蓝提取物的制备方法，其包含如下步骤：取绞股蓝干燥全草，粉碎后加入乙醇进行加热回流提取，然后将提...; 梁香钟娜娜吴凌凤程亚涛张声源丘波聂华

教研结合在药剂学教学中的探索与实践被引量：1: 2017年; 药剂学是一门理论与实践并重的药学专业基础课。针对目前药剂学教学中存在的一些问题,探索如何在教学过程中引入研究性教学理念,尝试将科研案例教学、开放性综合实验、学生参与科研活动等教学方法融入到药剂学教学过程中去。实践表明,基于教研结合的药剂学课程教学模式,是激发学生学习兴趣和潜能、培养学生科研综合素质、提高教学质量的有效途径。; 聂华谢美云张声源赵莹叶小玲李榕娣杨琪璿; 关键词：药剂学教研结合高等教育

酶促合成3种半乳糖-胆固醇配体及其与肝靶向性的构效关系研究被引量：4: 2018年; 目的酶促法构建3种不同类型的半乳糖-胆固醇配体修饰的阿霉素(doxorubicin,DOX)脂质体,研究其在小鼠体内的药动学及组织分布特征。方法利用脂肪酶在非水相中合成了3种不同结构的半乳糖-胆固醇配体:CHS-C8-Gal NAc、CHS-C8-GAL、CHS-C8-LA;利用MS、NMR鉴定产物结构;采用薄膜分散-梯度载药法制备DOX脂质体并对其理化性质进行表征;以小鼠为实验对象,采用尾iv给药,通过比较3种配体修饰的DOX脂质体在小鼠体内的药动学与组织分布特征来阐明配体中半乳糖基的结构与去唾液酸糖蛋白受体之间的构效关系。结果产物经MS、NMR鉴定均为目标产物,产率均>90%;采用薄膜分散-梯度载药法制备的DOX脂质体粒径<90 nm,PDI<0.1,包封率>99%,24 h渗漏率<5%,Zeta电位接近于0;3种配体分子对肝脏亲和力大小依次为CHS-C8-Gal NAc>CHS-C8-LA>CHS-C8-Gal;肝脏对CHS-C8-Gal NAc修饰的脂质体的摄取几乎完全被预注射的asialofetuin所抑制(P<0.01),而对CHS-C8-Gal及CHS-C8-LA修饰的脂质体无显著的抑制效果(P>0.05)。结论含有N-乙酰半乳糖胺基(N-acetylgalactosamine,Gal NAc)为末端的配体分子能被去唾液酸糖蛋白受体高效识别,而含有D-半乳糖基(D-galactose,Gal)或乳糖醇基(lactitol,LA)为末端的配体分子易被肝枯否细胞上的半乳糖粒子受体所竞争性结合。; 聂华丘波杨琪璿赵莹江颀颀张声源; 关键词：去唾液酸糖蛋白受体肝靶向

蒲桃枝叶抑制α-葡萄糖苷酶活性部位及其化学成分研究被引量：12: 2018年; 为寻找蒲桃枝叶中抑制α-葡萄糖苷酶活性成分,采用p NPG法进行α-葡萄糖苷酶抑制活性评价,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离和纯化,并根据理化性质、光谱数据进行结构鉴定。结果表明,蒲桃枝叶中抑制α-葡萄糖苷酶活性部位主要为乙酸乙酯部位(IC_(50)=6. 96±0. 82 mg/L)和正丁醇部位(IC_(50)=5. 27±0. 26 mg/L),且显著强于阳性对照Acarbose(IC_(50)=2840. 61±6. 44 mg/L)(P <0. 05)。从蒲桃枝叶的乙酸乙酯部位和正丁醇部位共分离得到11个单体化合物,分别为岩白菜素(1)、2',4'-二羟基-6'-甲氧基-3',5'-二甲基二氢查耳酮(2)、2',4'-二羟基-6'-甲氧基-3'-甲基查耳酮(3)、5,7-二羟基-4'-甲氧基-6,8-二甲基黄酮(4)、5,4'-二羟基-7-甲氧基-8-甲基黄酮(5)、对羟基苯甲醛(6)、槲皮苷(7)、鞣花酸(8)、丁香苷(9)、丁香酸葡萄糖苷(10)、腺苷(11)。上述化合物均为首次从该植物中分离得到,并且化合物2~5和7~8具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。; 张声源庄远杯林大都翟明李俊芳温正辉聂华; 关键词：蒲桃化学成分 Α-葡萄糖苷酶抑制剂

酶促构建葡萄糖修饰脑靶向载紫杉醇脂质体制备处方及其工艺优化被引量：11: 2016年; 目的在非水相中利用酶法合成脑靶向脂质材料胆固醇-癸二酸-葡萄糖酯[(5-cholesten-3β-yl)(D-glucopyranose-6)sebacate,CHS-SE-GLU],并对其修饰的载紫杉醇脂质体制备处方及其工艺进行优化。方法以D-葡萄糖和前期合成的胆固醇-癸二酸单烯酯(CHS-SE)为原料,在丙酮中用利用脂肪酶Novozym 435催化合成CHS-SE-GLU,利用MS、NMR对产物进行结构表征,采用薄膜分散法制备CHS-SE-GLU修饰的脑靶向载紫杉醇脂质体(GLU-PTX-LP),并通过单因素考察对其制备处方及工艺进行优化。结果合成的CHS-SE-GLU经MS、NMR鉴定为目标产物,对其修饰的GLU-PTX-LP最佳制备处方工艺为采用氢化大豆磷脂(HSPC)作为膜材,HSPC与紫杉醇(PTX)比例为0.1∶1,胆固醇(CHS)与HSPC比例为0.5∶1,二硬脂酰磷脂酰甘油钠(DSPG-Na)用量为2.5%,水化时间为0.5 h,水化温度为50℃。采用上述工艺处方制备3批样品,测定包封率分别为(93.62±1.34)%、(93.75±1.77)%、(92.04±1.50)%,平均粒径分别为(89.56±1.35)、(92.05±3.42)、(104.91±3.71)nm,Zeta电位分别为(.25.21±0.27)、(.26.43±0.44)、(.25.17±0.65)mV。结论采用生物酶催化法合成脑靶向脂质材料,工艺简单,产率高,绿色环保;用其修饰的GLU-PTX-LP包封率、粒径及稳定性均符合要求,应用前景良好。; 聂华梁香赵莹张声源; 关键词：脂质体葡萄糖转运蛋白酶促脑靶向非水相薄膜分散法紫杉醇

肝癌靶向糖配体分子及其制备方法和载药系统: 本发明主本发明涉及一种肝癌靶向糖配体分子及其脂质体的制备，特别是涉及肝脏ASGPR受体靶点的靶向糖配体分子，以及应用该靶向糖配体分子制备的脂质体。该糖配体分子由三部分构成：肝靶向糖基团、亲脂性“锚”和通过酯键连接两者的取...; 聂华张声源杨琪璿赵莹

千屈菜不同部位总黄酮含量及体外抗氧化和降血糖活性: 2024年; 探究千屈菜(Lythrum salicaria L.)根、叶、花3个部位总黄酮含量及体外抗氧化和降血糖活性差异,采用硝酸铝法测定总黄酮含量;通过铁离子还原能力、DPPH(1,1-二苯基-2-三硝基苯肼)和ABTS(2,2′-联苯基-1-氨基-三甲基六碳氢阳离子自由基)自由基清除能力评价体外抗氧化活性;利用α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用评价体外降血糖活性;采用Pearson法分析总黄酮含量与活性的相关性。结果表明,千屈菜花总黄酮含量最高[(36.80±0.10)mg RT/g],清除DPPH自由基能力[IC_(50)为(0.0091±0.0003)mg/mL]、清除ABTS自由基能力[IC50为(0.0744±0.0020)mg/mL]、铁离子还原能力[(2670.78±9.43)μmol VC/g]和对α-葡萄糖苷酶的抑制作用[IC_(50)为(0.567±0.012)mg/mL]最强;千屈菜根对α-淀粉酶的抑制作用[IC_(50)为(0.051±0.003)mg/mL]最强。千屈菜根、叶、花的总黄酮含量与抗氧化活性呈极显著正相关,与降血糖活性呈显著正相关。千屈菜花显示出较强的抗氧化和α-葡萄糖苷酶的抑制作用,根具有较强α-淀粉酶的抑制作用。; 张勇庄远杯聂华翟明叶德泳张声源; 关键词：总黄酮抗氧化活性降血糖活性

Gal/GalNAc配体中连接臂的亲水/疏水性对其修饰脂质体肝靶向性的影响: 2023年; 目的本实验研究Gal/GalNAc-胆固醇(cholesterol, CHS)配体中连接臂的亲水/疏水性及其修饰的脂质体表面荷电性对去唾液酸糖蛋白受体(asialoglycoprotein receptor, ASGPR)亲和力的影响,为构建高效的Gal/GalNAc配体修饰的靶向肝癌细胞递药载体提供理论指导和实验依据。方法采用酶促法合成具有疏水性连接臂的Gal/GalNAc-CHS配体:CHS-C8-GalNAc、CHS-C8-Gal、CHS-C8-Lac和具有亲水性连接臂的Gal/GalNAc-CHS配体:CHS-DIO-GalNAc,其中CHS-DIO-GalNAc为首次报道。将hydrogenated soya phosphatide(HSPC)、CHS和各种配体按(6∶3∶1)摩尔比例混合(如制备阴离子脂质体则加入脂质总质量1%的DSPG-Na),然后采用薄膜分散-高压挤出-硫酸铵梯度法制备配体修饰载多柔比星脂质体。以小鼠为实验对象,采用尾iv给药,对比4种Gal/GalNAc配体修饰的多柔比星脂质体在小鼠体内血液和肝组织分布特征。结果 CHS-DIO-GalNAc经MS、NMR和HMBC鉴定为目标产物,产率>90%;制得脂质体外观圆整,边缘清晰,粒径介于60~75 nm, Zeta电位介于-6~+5 mV(阴离子脂质体Zeta电位介于-4~-17 mV),polydispersity index<0.1,包封率> 98%,泄露率<3%。小鼠体内实验结果显示CHS-DIO-GalNAc修饰的脂质体在血液中的消除速率、肝脏组织的蓄积率均显著高于由CHS-C8-GalNAc、CHS-C8-Gal和CHS-C8-Lac修饰的脂质体。通过体内ASGPR竞争性抑制实验,证明小鼠体内肝脏对CHS-DIO-GalNAc和CHS-C8-GalNAc配体修饰脂质体的高摄取率是由肝实质细胞膜表面ASGPR介导的主动内吞作用。结论 Gal/GalNAc配体结构中连接臂的亲水性越强,ASGPR对脂质体表面修饰的Gal/GalNAc的识别效率越高。脂质体中加入负电荷磷脂可协同增强ASGPR对脂质体表面修饰的Gal/GalNAc配体亲和力。本研究成果将为设计ASGPR高亲和力的Gal/GalNAc配体提供有益的指导。; 聂华刘宝雯赵莹叶小玲何泽和袁思颖刘小敏; 关键词：酶催化去唾液酸糖蛋白受体多柔比星肝靶向

葡萄糖修饰脑靶向紫杉醇脂质体包封率测定方法的比较被引量：10: 2016年; 目的：建立葡萄糖修饰脑靶向紫杉醇脂质体的包封率测定方法,为该制剂的质量控制提供参考。方法：采用薄膜分散法制备脂质体。采用RP-HPLC测定紫杉醇的含量,流动相甲醇-水（70∶30）,检测波长228 nm,流速0.8 m L·min-1。利用RP-HPLC测定胆固醇的含量,流动相甲醇,检测波长210 nm,流速1 m L·min-1。采用凝胶柱色谱法、鱼精蛋白沉淀法、滤膜法、透析法分离脂质体与游离药物,比较4种方法测定包封率的可行性。结果：紫杉醇与胆固醇含量测定方法的专属性、精密度、稳定性和回收率试验均符合测定要求,线性范围分别为0.4-100,1-500 mg·L-1。4种方法紫杉醇与脂质体回收率均介于95%-105%,满足脂质体包封率测定的要求;包封率分别为74.68%,92.91%,95.14%,95.08%。结论：鱼精蛋白沉淀法操作简单、快捷,几乎不受脂质体粒径的影响,适用于紫杉醇脂质体包封率的测定。; 聂华赵莹叶小玲丘明建廖勇涛何志龙张声源; 关键词：脂质体包封率紫杉醇滤膜法透析法

GalNAc修饰的HepG2细胞靶向的紫杉醇脂质体研究: 2021年; 目的:构建一种半乳糖修饰的肝靶向紫杉醇脂质体,并对其制备工艺进行筛选优化。方法:采用生物酶催化法,在反应介质丙酮和脂肪酶催化下,合成肝靶向脂质材料GalNAc-C8-Chol,并利用ESI-MS、NMR表征确证产物结构;以薄膜分散法制备NGal-PTX-LP,对其处方中膜材比、药脂比、DSPG-Na和MCT用量进行单因素优化。结果:经ESI-MS、NMR确证为目标产物,NGal-PTX-LP最佳制备工艺为:胆固醇与氢化大豆磷脂比例为3︰8,DSPG-Na用量为6.25%,MCT用量为2.50%,药脂比为1︰16。结论:酶促法合成GalNAc-C8-Chol,反应条件温和,无毒高效,绿色环保,潜在应用价值大。经工艺优化的NGal-PTX-LP粒径适中、稳定性好,包封率高。; 钟娜娜张娟聂华刘小敏; 关键词：肝靶向紫杉醇脂质体单因素考察

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