孙辉
- 作品数：4 被引量：3H指数：1
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- 抗感染药物研究进展
- 2013年
- 抗感染药物临床应用十分广泛。以我国学者2010 2011年在国内外发表的论文为素材,总结了我国抗感染药物的研究进展,主要包括活性较好且结构新颖的抗菌新药、抗病毒新药和抗真菌新药的发现,以及莫西沙星和利奈唑胺等抗菌药物的合成工艺改进。
- 孙辉周伟澄
- 关键词：抗菌药抗病毒药抗真菌药
- N-羟基-3-(取代苯基)-(2E)-2-丙烯酰胺的合成和HDAC抑制活性
- 2016年
- 以4-溴甲基肉桂酸甲酯和(S)-2-氨基-N-取代苯基酰胺为原料,设计并合成了9个结构新颖的N-羟基-3-(取代苯基)-(2E)-2-丙烯酰胺衍生物1a^1i。体外生物活性试验结果表明,9个目标化合物均对HDAC1酶具有良好的抑制活性。
- 孙辉黄浩周伟澄
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶
- 依立曲坦中间体的合成
- 2013年
- N-苄氧羰基-D-脯氨酸(2)经酰氯化反应制得N-苄氧羰基-D-脯氨酰氯(3),在三氯化铝催化下与5-溴吲哚经傅-克酰化反应制得(R)-3-(N-苄氧羰基吡咯烷-2-基甲酰基)-5-溴-1H-吲哚(5),再经二氢-双(2-甲氧基乙氧基)铝酸钠(SDMA)还原,得依立曲坦中间体(R)-5-溴-3-(N-甲基吡咯烷-2-基甲基)-1H-吲哚,总收率约41.5%(以2计)。
- 孙辉张顺利周伟澄
- 关键词：中间体
- 利伐沙班中间体的合成被引量：3
- 2013年
- 4-(3-氧代-4-吗啉基)苯胺与氯甲酸苄酯发生取代反应制得N-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基甲酸苄酯,后者与(S)-N-[(2-乙酰氧基-3-氯)丙基]乙酰胺经缩合制得(S)-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-乙酰胺甲基-1,3-噁唑烷-2-酮,再经酸性水解即可制得合成利伐沙班的重要中间体(S)-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-氨甲基-1,3-噁唑烷-2-酮,总收率约35%。
- 蒋婧章温颖玲孙辉张顺利周伟澄
- 关键词：利伐沙班中间体噁唑烷酮
